En pharmacologie, les analgésiques sont généralement divisés en opioïdes et non-opioïdes. Les substances non narcotiques (non opioïdes) sont appelées substances qui soulagent la douleur sans avoir d'effet négatif important sur la fonctionnalité du système nerveux central. Ces médicaments n'ont pas d'effet psychotrope, ce qui les distingue des composés narcotiques et ne déprime pas les centres nerveux. Grâce à ces nuances, les fonds sont largement utilisés dans la pratique médicale aujourd'hui.
Efficacité et ses fonctionnalités
Non-opioïdes - un groupe d'analgésiques, qui a un effet relativement faible sur la réduction de la douleur par rapport aux puissants stupéfiants. Si le syndrome s'explique par des troubles viscéraux, des traumatismes, ces médicaments sont pratiquement inefficaces.
La catégorie de médicaments décrite a non seulement un effet analgésique, mais aussi un effet anti-inflammatoire. De plus, les analgésiques non opioïdes sont des médicaments qui font baisser la fièvre. Avec l'utilisation de fonds dans une dose thérapeutique diminueagrégation plaquettaire. Les substances affectent la compétence immunitaire au niveau cellulaire.
Nuances d'efficacité
Les médecins font des recherches sur les analgésiques opioïdes et non opioïdes depuis plus d'une décennie. À l'heure actuelle, il n'a pas encore été possible d'établir exactement quels sont les détails de l'activité pharmacologique des médicaments non narcotiques. Il existe un certain nombre d'hypothèses qui expliquent l'efficacité des composés. L'option la plus courante est la suivante: sous l'influence de composés actifs dans les tissus du corps, la production de prostaglandines s'affaiblit, ce qui conduit au soulagement souhaité de la maladie dans son ensemble.
Le mécanisme d'action des analgésiques non opioïdes est associé aux fonctions des centres thalamiques. En raison de l'utilisation de médicaments, la conduction des impulsions de douleur vers les centres cérébraux qui les reçoivent ralentit. Cette action centrale est tout à fait différente de celle inhérente aux composés narcotiques. Les substances non narcotiques ne corrigent pas la capacité du SNC à résumer les impulsions.
Salicylates
Selon la classification des analgésiques non opioïdes, les salicylates sont des substances capables de corriger différentes étapes de la chaîne conduisant à l'activité du foyer inflammatoire. Il a été établi que l'effet principal sur l'efficacité de ces médicaments est dû à l'inhibition de la production biologique de prostaglandines. Des études cliniques ont montré que les salicylates stabilisent la membrane lysosomale, ce qui ralentit la réaction d'irritation, inhibe la libération de protéases.
Salicylates - analgésiques dont l'action est associée à des réactions protéiques: actifscomposés empêchent la dénaturation des molécules. Le médicament a un effet anticomplémentaire. L'inhibition de la production de prostaglandines provoque un affaiblissement de l'activité du foyer inflammatoire. Dans le même temps, l'effet algogène de la bradykinine diminue. Les médicaments non opioïdes de ce groupe activent la connexion entre les glandes surrénales et l'hypophyse, grâce à quoi la libération de corticoïdes devient plus active.
Options: beaucoup d'argent
La liste des analgésiques non opioïdes est assez large et l'efficacité de ces médicaments varie considérablement. Peut-être que le plus célèbre peut être appelé en toute sécurité:
- Acide acétylsalicylique.
- Nise.
- Ibufen.
La différence de puissance est liée à la capacité des médicaments existants à s'infiltrer dans les tissus organiques, ce qui est différent. Il est d'usage de distinguer plusieurs grands groupes d'analgésiques: les antipyrétiques simples, les antiphlogistiques, les anti-inflammatoires non hormonaux. Le pourcentage prédominant de médicaments présentés dans les pharmacies sont des acides faibles qui peuvent facilement pénétrer au centre du processus pathologique. Dans les tissus malades, des composés pharmacologiquement actifs s'accumulent. L'excrétion du corps pour la majorité est caractéristique de l'urine, un pourcentage plus faible - avec la bile. La plupart des analgésiques non opioïdes à action centrale sont éliminés sous forme de produits métaboliques du foie. Les substances obtenues dans de telles réactions n'ont aucun effet.
Fonctions d'efficacité: comment ça marche ?
Après avoir pris un médicament central non opioïdeanalgésique, le patient ressent bientôt un affaiblissement de la douleur, la fièvre s'apaise. L'effet désensibilisant se développe un peu plus lentement, le foyer de l'inflammation est supprimé. Pour obtenir un résultat prononcé dans ces deux domaines d'activité, vous devrez prendre des doses suffisamment importantes du médicament. Ceci est associé à la probabilité de complications, d'effets secondaires dus à l'inhibition de la production de prostaglandines. Le plus souvent, les médicaments entraînent une accumulation de sodium, la formation de zones ulcérées dans le tractus gastro-intestinal, un gonflement et une tendance à saigner. De plus, l'utilisation prolongée d'analgésiques, en particulier à fortes doses, empoisonne l'organisme. Les produits chimiques contenus dans les préparations inhibent la fonction hématopoïétique, stimulent la méthémoglobinémie et d'autres affections graves. Tous les analgésiques non opioïdes à action centrale actuellement connus peuvent provoquer une réaction allergique et une réponse para-allergique de l'organisme.
L'utilisation de formulations pendant la période d'accouchement peut provoquer une oppression, ralentir l'activité du travail et fermer le canal artériel à l'avance. En règle générale, dans le premier tiers du terme, ces médicaments ne sont pas du tout prescrits en raison du risque accru d'effet pathogène, bien que des expérimentations animales aient été menées pour le pourcentage principal de médicaments ayant prouvé l'absence d'effet tératogène..
La science ne s'arrête pas
En explorant les analgésiques opioïdes et non opioïdes, les scientifiques ont découvert que certaines substances peuvent, en l'absence d'effet narcotique, inhiber simultanémentla production non seulement de prostacycline, de PG, de thromboxane, mais aussi de leucotriènes. Cette qualité est appelée « inhibition de la lipoxygenèse ». Les médicaments qui ont ces deux effets sont relativement nouveaux, mais la direction semble extrêmement prometteuse. Ils montrent un effet anti-inflammatoire plus prononcé, mais la probabilité de réponses paraallergiques est réduite au minimum. Il est presque impossible de développer de l'asthme, des éruptions cutanées, un écoulement nasal, une "triade d'aspirine".
Non moins prometteurs sont les analgésiques non opioïdes qui influencent sélectivement la génération de divers types de cyclooxygénases dans le corps. Des composés ont déjà été développés qui n'affectent que les thromboxanes synthétases, les PG F2-alpha et les COX-2 synthétases. Le premier type est l'ibufène, à base d'ibutrine, le second est des médicaments sur le thiaprofène. Ils sont moins susceptibles de développer un gonflement, une ulcération ou un spasme bronchique en raison d'un manque de F2 PG. Enfin, le dernier type est présenté à la vente par la série Nise, alimentée par le nimésulide.
AINS
La liste des médicaments analgésiques de cette catégorie comprend des noms connus de presque toutes les personnes qui ont utilisé des analgésiques au moins une fois dans leur vie. Comprend:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Kétoprofène.
Ces fonds sont utilisés si le syndrome douloureux dans les tissus articulaires et musculaires est perturbé, si la tête fait mal ou si une névralgie est détectée. Les substances sont indiquées pour les processus inflammatoires dans ces zones de localisation. Comme anti-fièvreLes AINS peuvent être utilisés si le patient a de la fièvre, la température dépasse 39 degrés. Les analgésiques non opioïdes de ce groupe peuvent être combinés avec des vasodilatateurs, des antihistaminiques et des antipsychotiques pour aider à augmenter l'effet antipyrétique.
La prudence est un aspect important du traitement
Les analgésiques non opioïdes - les salicylates en premier lieu - peuvent provoquer le développement du syndrome de Reye, il est donc nécessaire de prescrire ces médicaments très soigneusement aux enfants. Le groupe à risque de complications comprend les patients de moins de douze ans présentant une étiologie virale de la maladie. L'amidopyrine, l'indométhacine peuvent provoquer des convulsions. Le paracétamol est considéré comme le substitut optimal.
Outre les analgésiques non opioïdes décrits, les qualités désensibilisantes et l'inhibition des foyers inflammatoires sont caractéristiques des dérivés des acides indole, phénylacétique, propionique et fénamique. Lors de la prescription d'un traitement thérapeutique basé sur les nuances et l'état, le médecin doit se rappeler que les dérivés de l'aniline ne sont pratiquement pas actifs dans les foyers d'inflammation, et bien que la pyrazolone puisse aider dans certains cas, elle est utilisée extrêmement rarement en raison de sa capacité à inhiber l'hématopoïèse. fonction. De plus, l'effet thérapeutique inhérent à cette substance est plutôt limité.
Tout AINS est strictement interdit d'utiliser si une réaction allergique, une réponse para-allergique du corps a été détectée pendant le cours ou a été observée dans le passé. Vous ne pouvez pas utiliser ces médicaments avec un ulcère à l'estomac, des troubles de la fonction hématopoïétique du corps, ainsi que dans le premier tiers de la période de procréation.
Catégories et types
Pour simplifier l'orientation parmi l'abondance d'analgésiques produits par l'industrie, il est d'usage de diviser les fonds non seulement en opioïdes et non-opioïdes, mais aussi en médicaments mixtes. Parmi les médicaments non narcotiques, on distingue les antipyrétiques, les formulations combinées, les médicaments à effet central et périphérique. Les spasmoanalgésiques sont un groupe de médicaments qui contiennent plusieurs substances actives. Par exemple, Deegan est produit avec l'inclusion de nimésulide, dicyclomine dans la formule.
Les analgésiques combinés vendus sous différents noms commerciaux sont basés sur les substances suivantes:
- "Solpadeine" - le paracétamol est combiné avec de la caféine et de la codéine.
- "Benalgin" - la caféine est également ajoutée au métamizole, en plus, la thiamine est présente dans la formule.
- "Paradik" - une combinaison de diclofénac, paracétamol.
- "Ibuklin" - un médicament contenant du paracétamol, de l'ibuprofène.
- "Alka-prim" est un médicament à base d'acide acétylsalicylique, auquel est ajouté de l'acide aminoacétique.
- Alka-Seltzer est un produit contenant de l'acide citrique, de l'acide acétylsalicylique et de l'eau de carbonate de sodium.
Caractéristiques et différences
Les formulations non opioïdes n'affectent pas les récepteurs opioïdes et n'entraînent pas de dépendance chez le patient. Ils n'ont pas tendance à avoir des antagonistes pharmacodynamiques. Les substances ne déstabilisent pas le travail du centre de la toux et des organes respiratoires, n'entraînent pas de troubles des selles (constipation). Toutes ces propriétés distinguenteux sur le fond des analgésiques narcotiques.
Les médicaments non opioïdes sont prescrits pour les blessures mineures - ecchymoses et entorses. Les médicaments sont efficaces dans la rupture des ligaments et aident à soulager la condition en cas de lésion des tissus mous. Les compositions peuvent être utilisées si la douleur dérange dans la période postopératoire, le syndrome est classé comme moyen. Les substances sont indiquées pour les douleurs à la tête, les maux de dents, les spasmes de l'écoulement de l'urine, la bile. Ils sont utilisés contre la fièvre.
Il se trouve que les analgésiques non narcotiques sont familiers à beaucoup et sont souvent utilisés dans le cadre de l'auto-traitement, c'est-à-dire qu'il n'y a personne pour contrôler l'utilisation des composés. Cela rend le problème des complications et des effets secondaires particulièrement pertinent.
Acide salicylique et pyrazolone
Les dérivés de ces deux substances sont utilisés pour fabriquer une large gamme de médicaments. La plus connue du profane est "l'Aspirine", dont l'efficacité est due à l'acide acétylsalicylique. De plus, le salicylate de méthyle, le salicylamide sont courants dans l'industrie pharmaceutique. Les médicaments à base de salicylate de sodium, l'acélysine sont assez réputés pour leur résultat. Pour tous les moyens de cette classe, une capacité d'empoisonnement assez faible est caractéristique. Des tests ont montré: la dose létale d'acide acétylsalicylique est de 120 g. Dans le même temps, il existe également un point faible: une activité irritante accrue, susceptible de former des zones saignantes et ulcérées. Ces fonds ne sont pas utilisés pour les patients de moins de douze ans.
Sur les substances dérivées de la pyrazolone, fabriquées par tout le mondeconnu "Analgin", dont le composant principal est le métamezol. Non moins populaire est Butadion, qui agit en incluant de la phénylbutazone dans la formule, et Antipyrin, fabriqué à partir de phénazone. Le médicament "Amidopyrin" a une bonne réputation, dont le composé principal est l'aminophénazone.
Tous les médicaments répertoriés ont un spectre d'activité thérapeutique relativement étroit, cependant, l'effet inhibiteur de la fonction hématopoïétique est estimé être assez important. Cela impose des restrictions sur la durée du traitement: seuls les cours de courte durée sont autorisés.
Le métamezole dans des conditions stationnaires est plus souvent prescrit par voie injectable, car la substance est très soluble dans l'eau. Il peut être injecté dans un tissu musculaire, une veine ou sous la peau si un effet anesthésiant local urgent est nécessaire, une diminution de la température. Lors du choix d'un médicament, vous devez vous rappeler que dans l'enfance, lors de l'utilisation d'amidopyrine, le seuil des convulsions est corrigé, la diurèse diminue.
Para-aminophénol et acide indoleacétique
Le paracétamol, la phénacétine sont obtenus dans des réactions chimiques impliquant le para-aminophénol. Ces deux médicaments sont inefficaces contre un foyer inflammatoire actif, ils n'ont pas d'effet antirhumatismal et la capacité de corriger la viscosité du sang. L'utilisation de formulations est associée à un risque minimal de formation d'ulcères, et les substances sont sans danger pour les reins et n'inhibent pas l'activité de l'organe. Le seuil de préparation convulsive ne change pratiquement pas. À des températures élevées, le principalLe médicament de choix est le paracétamol. Cela est particulièrement vrai pour le traitement des enfants. L'utilisation prolongée de phénacétine peut provoquer une crise cardiaque.
Avec la participation de l'acide indolacétique, on obtient le sulindac, le stodolac, l'indométhacine. Cette dernière est une composition de référence en terme d'effet anti-inflammatoire. On pense que c'est l'indométhacine qui est inhérente à la plus grande force. Dans le même temps, le médicament affecte les processus métaboliques avec les médiateurs cérébraux, la concentration de GABA diminue. L'utilisation d'un analgésique s'accompagne de troubles du sommeil, d'agitation, d'hypertension artérielle, de convulsions. Avec la psychose, la probabilité d'une exacerbation de la maladie est élevée. Le sulindac, pénétrant dans le corps humain, se transforme en indométhacine. Ce médicament a un effet lent et durable.
Acide phénylacétique et propionique
Le premier produit du diclofénac sodique, composant principal des préparations Voltaren et Ortofen. La substance provoque relativement rarement l'apparition d'ulcérations dans le tractus gastro-intestinal, le plus souvent le remède est utilisé pour lutter contre le processus inflammatoire et contre les rhumatismes.
Avec la participation de l'acide propionique, les réactions d'obtention de l'acide céto-, ibu-, pirprofène, naproxène, thiaprofénique se poursuivent. L'activité la plus prononcée dans les foyers inflammatoires est inhérente au pirprofène, au naproxène. Pour le thiaprofène, une activité sélective élevée a été établie, en raison de laquelle une réaction indésirable du tractus gastro-intestinal, des organes respiratoires et du système reproducteur est moins souvent observée. L'ibuprofène est similaire au diclofénac à bien des égards.
