Les médicaments anticholinergiques sont des substances médicamenteuses qui bloquent l'action du médiateur naturel - l'acétylcholine - sur les récepteurs cholinergiques. Dans la littérature étrangère, ce groupe de substances médicinales est appelé "délirants" en raison de sa capacité à provoquer le délire.
Quelques faits historiques
Auparavant, au milieu du XXe siècle, les médicaments anticholinergiques étaient utilisés pour traiter les maladies pulmonaires obstructives chroniques et l'asthme bronchique, mais ils ont été supplantés par des médicaments plus modernes avec moins d'effets secondaires possibles. Avec le développement de la pharmacologie, les scientifiques ont pu développer des anticholinergiques qui n'ont pas la même liste énorme d'effets secondaires. Les formes posologiques ont été améliorées et les médicaments anticholinergiques ont de nouveau été utilisés dans la pratique thérapeutique des maladies pulmonaires. Le mécanisme d'action de ce groupe de substances médicinales est assez compliqué, mais il est possible de décrire les principaux liens.
Comment fonctionnent les anticholinergiques ?
L'action principale d'un médicament anticholinergique est de bloquerrécepteurs cholinergiques et l'impossibilité de les influencer avec un médiateur - l'acétylcholine. Par exemple, les récepteurs situés dans les muscles lisses sont bloqués dans les bronches.
Classification des drogues
Selon les récepteurs affectés par les médicaments anticholinergiques, la liste est divisée en grands groupes:
- M-anticholinergiques (atropine, scopolamine, bromure d'ipratropium).
- N-anticholinergiques (pentamine, tubocurarine).
Selon la sélectivité de l'action:
- Centrale, ou non sélective (atropine, pirenzépine, platifilline).
- Périphérique ou sélectif (bromure d'ipratropium).
M-anticholinergiques
Le principal représentant de ce groupe de médicaments est l'atropine. L'atropine est un alcaloïde présent dans certaines plantes telles que la belladone, la jusquiame et le datura. La propriété la plus prononcée de l'atropine est antispasmodique. Dans le contexte de son action, le tonus des muscles du tractus gastro-intestinal, de la vessie et des bronches diminue.
L'atropine est administrée par voie orale, sous-cutanée et intraveineuse. La durée de son action est d'environ 6 heures, et lors de l'utilisation d'atropine sous forme de gouttes, la durée passe à sept jours.
Effets pharmacologiques de l'atropine:
- Expansion des pupilles des yeux due à l'effet stimulant sur le muscle circulaire de l'iris - les muscles de l'iris se détendent, respectivement, la pupille se dilate. L'effet maximal se produit 30 à 40 minutes aprèsinstillation.
- Paralysie de l'accommodation - la lentille s'étire et s'aplatit, les médicaments anticholinergiques ajustent l'œil pour la vision de loin.
- Augmentation de la fréquence cardiaque
- Relaxation des muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal, de la vessie.
- Diminution de la sécrétion des glandes internes telles que les glandes bronchiques, digestives et sudoripares.
Utilisation d'atropine
- En ophtalmologie: examen du fond d'œil, détermination de la réfraction de l'œil.
- En cardiologie, l'atropine est utilisée pour la bradycardie.
- En pneumologie, les médicaments anticholinergiques sont utilisés pour l'asthme bronchique.
- Gastro-entérologie: avec ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, gastrite hyperacide (en réduisant la sécrétion d'acide chlorhydrique par les glandes digestives). Le médicament est efficace pour les coliques intestinales.
- Chez les anesthésistes, l'atropine est utilisée comme prémédication avant diverses interventions chirurgicales.
Effets secondaires de l'atropine
Caractérisé par sécheresse de la bouche et du larynx, photophobie, troubles de la vision de près, constipation, difficulté à uriner.
L'atropine est catégoriquement contre-indiquée dans le glaucome en raison de l'augmentation de la pression intraoculaire. Les médicaments anticholinergiques sont contre-indiqués pour l'incontinence urinaire, car ils détendent les muscles de la vessie. Les cholinolytiques doivent être précischoix posologique. Lorsque la dose est dépassée, il se produit un empoisonnement du corps qui se caractérise par une excitation motrice et émotionnelle, des pupilles dilatées, un enrouement, une difficulté à avaler et éventuellement une augmentation de la température. Avec un empoisonnement plus grave, les patients commencent à perdre leur orientation dans l'espace, cessent de reconnaître les personnes qui les entourent, des hallucinations et des délires apparaissent. Peut-être le développement de convulsions qui se transforment en coma, et en raison de la paralysie du centre respiratoire, la mort survient rapidement. Les enfants sont les plus sensibles au surdosage - leur dose létale est de 6 à 10 mg.
La scopolamine a une structure similaire à l'atropine, mais contrairement à elle, elle a un effet principalement dépresseur sur le système nerveux central, agissant comme un sédatif. C'est cette propriété qui est utilisée en médecine pratique - la scopolamine est utilisée pour divers troubles de l'appareil vestibulaire - vertiges, troubles de la marche et de l'équilibre, pour prévenir le développement du mal de mer et de l'air.
Aeron contient des médicaments anticholinergiques, qui sont souvent utilisés avant les prochains voyages en avion et en bateau. L'action des comprimés dure environ 6 heures. Il existe une forme non comprimée - un système thérapeutique transdermique - un patch qui est collé derrière l'oreille et libère le médicament pendant 72 heures. Ces médicaments anticholinergiques - les antidépresseurs, dans les cas particulièrement avancés, aident à améliorer rapidement l'humeur d'un patient souffrant de dépression chronique.
Le bromure d'ipratropium ("Atrovent") est un bronchodilatateur. Lorsqu'il est inhalé, il n'est pratiquement pas absorbé dans le sang et n'a pas d'effet systémique. En raison du blocage des récepteurs cholinergiques des muscles lisses des bronches, il les dilate. Ces anticholinergiques sont disponibles sous forme de solution pour inhalateur ou d'aérosol-doseur et sont efficaces pour l'asthme et la MPOC. Les effets secondaires incluent des nausées et une sécheresse de la bouche.
Les bromures de tiotropium sont des médicaments anticholinergiques dont les propriétés sont similaires à celles du bromure d'ipratropium. Disponible sous forme de poudre pour inhalation. Une caractéristique distinctive de ce médicament est qu'il agit plus longtemps sur les récepteurs cholinergiques, il est donc plus efficace que le bromure d'ipratropium. Utilisé pour la MPOC.
Platifilline - alcaloïde croisé. Contrairement aux autres anticholinergiques, la platifilline est capable de dilater les vaisseaux sanguins. En raison de cette propriété, il y a une légère diminution de la pression artérielle. Le médicament est produit sous la forme d'une solution et de suppositoires rectaux. Il est utilisé pour les spasmes des muscles lisses des organes internes, les coliques hépatiques et néphrétiques, l'asthme bronchique, ainsi que pour les douleurs causées par les spasmes lors de l'exacerbation de l'ulcère gastrique et de l'ulcère duodénal. En pratique ophtalmique, la platifilline est utilisée sous forme de collyre pour dilater les pupilles.
Pirenzépine - bloque principalement les cellules de l'estomac qui libèrent de l'histamine. En réduisant la sécrétion d'histamine, la libération d'acide chlorhydrique est réduite. Aux doses thérapeutiques normales, ce médicament a peu d'effetsur les pupilles et les contractions cardiaques, la pirenzépine est donc principalement prise par voie orale pour le traitement des ulcères gastriques et duodénaux.
N-anticholinergiques (bloqueurs de ganglions)
Le mécanisme d'action est que les médicaments anticholinergiques de ce groupe bloquent l'innervation sympathique et parasympathique au niveau des nœuds nerveux, réduisent la libération d'adrénaline et de noradrénaline et empêchent l'excitation du centre respiratoire et vasomoteur. De plus, plus l'influence de l'innervation sympathique ou parasympathique est grande, plus l'effet de blocage se manifeste.
Par exemple, la taille des pupilles est plus influencée par l'innervation parasympathique - en règle générale, les pupilles sont généralement resserrées. Dans ce cas, les anticholinergiques affecteront le système nerveux parasympathique - en conséquence, les pupilles se dilateront. Presque tous les vaisseaux sanguins sont sous l'influence du système nerveux sympathique - les médicaments éliminent son influence et dilatent les vaisseaux sanguins, réduisant ainsi la pression.
Les bloqueurs H-cholinergiques ont un effet bronchodilatateur et sont utilisés pour le bronchospasme, réduisent le tonus de la vessie, de sorte que ces médicaments anticholinergiques peuvent être prescrits en cas de miction difficile. De plus, ces substances médicinales réduisent la sécrétion des glandes internes et ralentissent également le périst altisme du tractus gastro-intestinal. Dans la pratique médicale, l'effet hypotenseur de ces médicaments anticholinergiques est principalement utilisé. Liste des effets secondairesvaste:
- Côté gastro-intestinal: bouche sèche et constipation.
- Système respiratoire: toux, possible sensation d'irritation locale.
- Du CCC: arythmies, palpitations prononcées. Ces symptômes sont rares et faciles à gérer.
- Autres effets: diminution de l'acuité visuelle, développement d'un glaucome aigu, œdème.
Contre-indications à l'utilisation des anticholinergiques
- Sensibilité accrue aux dérivés de l'atropine et à d'autres composants médicamenteux.
- Grossesse (surtout 1er trimestre).
- Laitation.
- Enfance (contre-indication relative).
- L'utilisation de médicaments dans le glaucome à angle fermé est absolument contre-indiquée, chez les patients souffrant d'insuffisance rénale, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état du sang et de l'urine.
