Dans la pratique psychiatrique, un groupe assez important de médicaments pharmacologiques est utilisé. La psychiatrie utilise plus de tranquillisants que les autres domaines médicaux. Mais ils ne sont pas seulement utilisés pour traiter les maladies psychopathiques.
Qu'est-ce que les tranquillisants, comment fonctionnent les anxiolytiques et où sont-ils utilisés ?
Ce type de médicament, avec les neuroleptiques, appartient à la classe des psychotropes d'influence oppressive.
Contexte historique
Le développement des premiers médicaments de ce groupe a commencé dans les années 1950. Dans le même temps, la psychopharmacologie scientifique est née. Le mécanisme d'action des tranquillisants ne fait alors que commencer à être étudié. L'histoire de l'application a commencé avec l'introduction du Meprotan (Meprobamate) dans la pratique médicale en 1958 et de l'Elenium (Chlordiazepoxide) en 1959. En 1960, "Diazepam" est sorti sur le marché pharmacologique, il est aussi"Sibazon" ou "Relium".
Actuellement, le groupe des tranquillisants comprend plus de 100 médicaments. Aujourd'hui, ils sont activement améliorés.
Les tranquillisants (anxiolytiques) sont utilisés pour réduire le niveau d'agressivité, d'anxiété, d'anxiété, de détresse émotionnelle. Ils sont assez souvent prescrits pour le traitement des névroses, en prémédication avant une intervention chirurgicale. Les benzodiazépines constituent le groupe le plus étendu de tranquillisants utilisés efficacement pour soulager les crampes musculaires et dans le traitement de l'épilepsie.
Les mécanismes d'action des tranquillisants ne sont pas encore assez clairs. Mais cela n'empêche pas leur utilisation généralisée. A part ça, ils sont assez bien classés.
Tranquillisants: classification
Le mécanisme d'action est la première condition selon laquelle les tranquillisants sont divisés en trois groupes:
1. Benzodiazépines (agonistes des récepteurs des benzodiazépines). Ces tranquillisants sont à leur tour classés selon leur mécanisme d'action et leur durée d'action:
a.
- court terme (moins de 6 heures);
- durée moyenne (6 à 24 heures);
- Longue exposition (24 à 48 heures).
b.
Caractéristiques de la biotransformation (avec et sans formation de FAM).
v.
Selon la sévérité de l'effet sédatif-hypnotique (maximum ou minimum).
g.
Taux d'absorption dans le tractus gastro-intestinal (absorption rapide, lente, intermédiaire).
2. Agonistes des récepteurs de la sérotonine.
3. Substances de différents types d'action.
La description du mécanisme d'action des tranquillisants dans la littérature médicale se résume généralement au fait qu'il s'agit d'agents psychopharmacologiques conçus pour réduire la tension émotionnelle, la peur et l'anxiété. Cependant, ce n'est pas tout. Les tranquillisants sont conçus non seulement pour calmer. Le mécanisme d'action des tranquillisants est associé à leur capacité à affaiblir les processus de forte excitation de l'hypothalamus, du thalamus et du système limbique. Ils améliorent les processus des synapses inhibitrices internes. Ils sont souvent utilisés pour traiter des maladies non liées à la psychiatrie.
Par exemple, l'effet myorelaxant est important non seulement dans le traitement des maladies neurologiques, mais aussi en anesthésiologie. Certaines substances peuvent provoquer une relaxation des muscles lisses, ce qui les rend adaptées au traitement de diverses maladies accompagnées de spasmes, telles que les manifestations ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.
Benzodiazépines
Il s'agit du groupe le plus courant et le plus étendu d'anxiolytiques classiques. Ces tranquillisants ont des effets hypnotiques, sédatifs, anxiolytiques, myorelaxants, amnésiques et anticonvulsivants. Pour les tranquillisants benzodiazépines, dont le mécanisme d'action est associé à leur effet sur le système limbique et, dans une certaine mesure, sur les sections du tronc cérébral de la pharmacie réticulaire et de l'hypothalamus, une augmentation de l'inhibition GABAergique dans le système nerveux central est caractéristique. Ces médicaments ont un effet stimulant sur le récepteur des benzodiazépinescanal chlorure du complexe GABA-ergique, ce qui entraîne des modifications conformationnelles des récepteurs et une augmentation du nombre de canaux chlorure. D'ailleurs, les barbituriques, contrairement aux benzodiazépines, augmentent la durée d'ouverture.
Le courant d'ions chlorure à l'intérieur des cellules augmente, l'affinité (affinité) du GABA pour les récepteurs augmente. Puisqu'un excès de charge négative (chlore) apparaît sur la surface interne de la membrane cellulaire, l'inhibition de la sensibilité neuronale et son hyperpolarisation commencent.
Si cela se produit au niveau de la partie ascendante de la formation réticulaire du tronc cérébral, un effet sédatif se développe, et s'il se produit au niveau du système limbique - anxiolytique (tranquillisant). En réduisant le stress émotionnel, en éliminant l'anxiété, la peur, un effet hypnotique est créé (se réfère aux tranquillisants nocturnes). L'effet myorelaxant (relaxant musculaire) se développe en raison de l'effet des benzodiazépines sur les réflexes spinaux polysynaptiques et de l'inhibition de leur régulation.
Inconvénients des benzodiazépines
Même s'il est appliqué la nuit, pendant la journée, il peut y avoir un effet résiduel de leur action, qui se manifeste généralement par une léthargie, une apathie, une fatigue, une somnolence, un temps de réaction accru, une diminution de la vigilance, une désorientation, une coordination altérée.
Une résistance (tolérance) se développe à ces médicaments, il faudra donc augmenter les doses avec le temps.
Selon le paragraphe précédent, ils se caractérisent par un syndrome de sevrage qui se manifesteinsomnie récurrente. Après une longue période d'admission, l'irritabilité, les troubles de l'attention, les étourdissements, les tremblements, la transpiration, la dysphorie se joignent à l'insomnie.
Surdose de benzodiazépines
Avec des surdoses, des hallucinations, une atonie musculaire (relaxation), des troubles de l'articulation, et après le sommeil, un coma, une dépression des fonctions cardiovasculaires et respiratoires, des collapsus surviennent. En cas de surdosage, Flumazenil est utilisé, qui est un antagoniste des benzodiazépines. Il bloque les récepteurs des benzodiazépines et réduit ou élimine complètement les effets.
Agonistes des récepteurs de la sérotonine
"Buspirone" appartient au groupe des agonistes des récepteurs de la sérotonine. Le mécanisme d'action du tranquillisant "Buspirone" est associé à une diminution de la synthèse et de la libération de sérotonine, ainsi qu'à une diminution de l'activité des neurones sérotoninergiques. Le médicament bloque les récepteurs post- et présynaptiques de la dopamine D2, accélère l'excitation des neurones dopaminergiques.
L'effet de l'utilisation de "Buspirone" se développe progressivement. Il n'a pas d'effet hypnotique, relaxant musculaire, sédatif, anticonvulsivant. Pratiquement incapable de provoquer une toxicomanie.
Substances de différents types d'action
Le mécanisme d'action du tranquillisant "Benactizine" est dû au fait qu'il s'agit d'un M,N-anticholinergique. Il a un effet sédatif, qui est censé être causé par le blocage des récepteurs M-cholinergiques dans la partie réticulaire du cerveau.cerveau.
Il a un effet anesthésique local modéré, antispasmodique. Inhibe les effets du nerf vague excitateur (réduit la sécrétion des glandes, réduit le tonus des muscles lisses), réflexe de la toux. En raison de l'influence sur les effets du nerf vague excitateur, "Benactizin" est souvent utilisé pour traiter les maladies qui surviennent avec des spasmes des muscles lisses, telles que les pathologies ulcéreuses, la cholécystite, la colite, etc.
Somnifères tranquillisants
Tranquillisants-hypnotiques: le principal mécanisme d'action sur l'organisme est associé à un effet hypnotique. Ils sont souvent utilisés pour corriger les troubles du sommeil. Souvent, les tranquillisants d'autres groupes sont utilisés comme somnifères ("Relanium", "Phenazpem"); antidépresseurs ("Remeron", "Amitriptyline"); neuroleptiques ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Certains groupes d'antidépresseurs sont prescrits la nuit ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), car leur effet de somnolence se développe assez fortement.
Les hypnotiques sont divisés en:
- benzodiazépines;
- barbituriques;
- mélatonine, éthanolamines;
- hypnotiques non benzodiazépines.
Imidazopyridines
Il existe maintenant une nouvelle génération de tranquillisants, qui se subdivise en un nouveau groupe d'imidazopyridines (non benzodiazépines). Ceux-ci incluent Zolpidem("Sanval"). Il se distingue par la moindre toxicité, l'absence d'accoutumance, il ne perturbe pas la fonction respiratoire pendant le sommeil et n'affecte pas l'éveil diurne. "Zolpidem" raccourcit le temps d'endormissement et normalise les phases de sommeil. Il a un effet optimal en termes de durée. Est la norme pour le traitement de l'insomnie.
Mécanisme d'action des tranquillisants: pharmacologie
"Médazépam". Il provoque tous les effets caractéristiques des benzodiazépines, cependant, les effets sédatifs-hypnotiques et myoréalixants sont mal exprimés. Le médazépam est considéré comme un tranquillisant diurne.
"Xanax" ("Alprazolam"). Pratiquement aucun effet sédatif. Soulage brièvement les sentiments de peur, d'anxiété, d'agitation, de dépression. Absorbé rapidement. La concentration maximale de la substance dans le sang se produit 1 à 2 heures après l'ingestion. Capable de s'accumuler dans le corps chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale et hépatique.
"Phénazépam". Un tranquillisant bien connu qui a été synthétisé en URSS. Il semble avoir tous les effets caractéristiques des benzodiazépines. Il est prescrit comme somnifère, ainsi que pour soulager le sevrage alcoolique (syndrome de sevrage).
"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Il a un effet anticonvulsivant et relaxant musculaire prononcé. Il est souvent utilisé pour soulager les convulsions, les crises d'épilepsie. Moins couramment utilisé commesomnifères.
"Oxazépam" ("Nozépam", "Tazepam"). Son action est similaire à celle du diazépam, mais il est beaucoup moins actif. Les effets anticonvulsivants et myorelaxants sont faibles.
"Chlordiazépoxide" ("Librium", "Elenium", "Chlosépide"). Il appartient aux premières benzodiazépines classiques. Il possède tous les effets positifs et négatifs caractéristiques des benzodiazépines.
