Si vous en croyez les critiques et les instructions, la "metformine" est un moyen efficace et fiable de corriger le diabète. Les comprimés sont conçus pour réduire la concentration de sucre dans le système circulatoire. Appartiennent à la catégorie des biguanides, sont disponibles sous forme de consommation orale. La "metformine" a trouvé son application dans le traitement du deuxième type de maladie diabétique. L'effet le plus prononcé se manifeste dans le contexte de l'obésité, de l'excès de poids avec une fonctionnalité rénale adéquate.
Informations générales
La metformine a fait ses preuves dans le diabète de type 2, mais certains scientifiques suggèrent que le remède pourrait être efficace dans les maladies diabétiques pendant la grossesse en raison d'un déséquilibre hormonal, ainsi que dans les ovaires polykystiques, accompagnés d'un syndrome spécifique. A l'heure actuelle, des essais sont encore en cours pour prouver l'efficacité ou établir l'inefficacité des comprimés dans ces conditions. Des expériences ont été organisées auparavant pour déterminer la possibilité d'utiliser la metformine pour le traitementconditions dans lesquelles le patient souffre d'une résistance accrue à l'insuline.
Comme le montrent les critiques et les instructions d'utilisation, la metformine provoque rarement une réponse indésirable de l'organisme si le médicament est pris correctement. Étant donné que l'expérience d'utilisation, la pratique clinique d'application est assez volumineuse, ces réponses peuvent être fiables - l'échantillon est suffisamment grand pour être précis. Les patients qui ont pris les pilules ont noté que parfois, pendant le traitement, il y avait des troubles du travail de l'estomac, du tractus intestinal. Dans le même temps, il existe une possibilité d'hypoglycémie, mais ce risque est évalué comme minime.
La metformine peut provoquer une acidose lactique, une condition dans laquelle l'acide lactique s'accumule dans le sang. Des risques plus élevés de son apparition sur le fond d'un surdosage, ainsi que l'utilisation du médicament en présence de contre-indications.
Efficacité prouvée
Aujourd'hui, parmi les meilleurs médicaments hypoglycémiants se trouve la metformine, qui réduit efficacement la concentration de cholestérol nocif, de triglycérides et de lipoprotéines de basse densité dans le système circulatoire. Le médicament ne provoque pas de prise de poids. Les statistiques médicales ont révélé que dans le contexte de l'utilisation des comprimés en question, le risque de décès dû aux complications causées par le diabète est considérablement réduit.
L'efficacité de "Metformine" dans le diabète sucré a conduit à l'inclusion du médicament parmi les médicaments les plus importants. Le médicament est inclus dans la liste thématique de l'OMS, qui comprend un autre remède contre le diabète -Glibenclamide.
Pratique de l'application: comment tout a commencé
A suggéré que vous puissiez utiliser la "metformine" dans le diabète, en 1922. L'auteur de la première description officielle de la substance était les scientifiques Bell, Werner, qui ont reçu le remède à la suite de la réaction de la N-diméthylguanidine. Après sept autres années, la capacité du composé à abaisser la teneur en sucre dans le sang des cobayes a été prouvée. Le nouveau produit était le biguanide le plus efficace connu à l'époque. Certes, cette information a perdu de sa pertinence dans le contexte de la demande d'insuline.
En 1950, les scientifiques ont découvert que la "metformine" n'abaisse pas la tension artérielle, ce qui la distingue de l'arrière-plan de nombreux médicaments hypoglycémiants. Les tests sur les animaux n'ont prouvé aucun effet sur le taux de contraction du muscle cardiaque. Parallèlement, la metformine a été utilisée pour la première fois dans une cure thérapeutique contre la grippe et a confirmé son efficacité comme méthode d'abaissement de la concentration dans le système circulatoire à un minimum physiologique. De plus, la pratique a montré l'absence d'effet toxique. Dans le même temps, il a été suggéré que la metformine avait un certain nombre de propriétés importantes: la capacité de combattre l'agent causal du paludisme, de soulager les brûlures d'estomac, de détruire les virus, ainsi que des effets bactériostatiques et analgésiques.
En 1954, la plupart des hypothèses n'ont pas été confirmées lors des tests du scientifique Supnevsky, bien qu'une certaine activité contre les virus ait encore été obtenue.
Développement de l'idée: la médecine ne s'arrête pas
Comment puis-je prendre de la metformine, comment puis-je atteindred'elle un effet prononcé, a étudié le médecin français Stern. Initialement, ses recherches ont été consacrées à la galégine obtenue en traitant la rue de chèvre de pharmacie, dont la structure a des caractéristiques communes avec la metmorphine, la substance principale du médicament moderne Metformine. Avant même l'apparition des premières synthalines, il enregistra l'efficacité de la Metformine contre le diabète.
Stern, qui s'est ensuite installé dans des laboratoires de recherche à Paris, a confirmé que la metformine donne de bons résultats dans le diabète de type 2. En plus de cette substance, il a étudié d'autres biguanides. Stern est devenu le premier médecin à tenter officiellement d'utiliser la metformine en pratique clinique dans la lutte contre le diabète. Il détient les droits d'auteur du nom "Glucophage". Les résultats des observations ont été officiellement publiés en 1957. Un an plus tard, le remède est devenu disponible dans le formulaire national de Grande-Bretagne, est apparu dans les pharmacies anglaises.
Évolution de l'assortiment de la pharmacie
Dans les années 1970, presque tous les biguanides ont été retirés des pharmacies, et c'est alors que l'ère du médicament Metformine a commencé. Les médecins canadiens l'ont approuvé en 1972, en 1994 pour le deuxième type de diabète, le remède a été accepté comme agent thérapeutique en Amérique. Pour la première fois aux États-Unis, le médicament a été vendu sous le nom de "Glucophage", le début des ventes a eu lieu en mars 1995. Actuellement, de nombreux génériques à base de matformine sont présentés dans différents pays. Les statistiques médicales suggèrent que les médicaments à base de metformine sont aujourd'hui les médicaments les plus fréquemment prescrits aux diabétiques sur toute la planète.
Synthèse etproduits pharmaceutiques
Pour la première fois, la fabrication de la substance a été décrite officiellement en 1922: elle est le résultat de l'interaction du chlorhydrate de diméthylamine et du dicyandiamide. La réaction nécessite une augmentation de la température. Un brevet délivré en 1975, ainsi qu'une encyclopédie dédiée aux produits pharmaceutiques, contiennent les recommandations suivantes: des volumes équimolaires des composants doivent être dissous dans du toluène, refroidis, atteints à un niveau de concentration élevé, puis dilués avec du chlorure d'hydrogène. La composition résultante bout d'elle-même, puis refroidit. Le précipité formé au cours de la réaction est la metformine. L'efficacité de la réaction est de 96 %.
Relativement récemment, une méthode plus efficace et plus sûre pour produire le composé a été inventée. Pour fonctionner, il faut quelques milligrammes de composants, quelques gouttes de liquide. La réaction dure cinq minutes, se déroule sous l'influence du rayonnement micro-ondes.
Dynamique
Pour comprendre le mécanisme d'action principal de "Metformine", vous devez étudier attentivement les instructions jointes à la composition: les fabricants décrivent en détail le fonctionnement de la substance. Des études ont montré qu'une diminution prononcée de la concentration de glucose dans le système circulatoire est due à l'inhibition de la réaction de génération de glucose qui se produit normalement dans les cellules hépatiques. Dans le contexte du deuxième type de diabète, le taux de réaction de la production de glucose dans le corps du patient est en moyenne trois fois supérieur à la normale, et la prise du médicament peut réduire le paramètre d'environ un tiers.
Selon les instructions de "Metformine" ("Kanon", "Teva" et autres options de libération) lorsqu'il entrele corps humain active l'enzyme hépatique AMPK, qui est indispensable dans le processus de signalisation de l'insuline. Celui-ci contrôle le bilan énergétique, les réactions métaboliques impliquant les lipides, les sucres. L'activation de l'enzyme hépatique permet d'obtenir un effet prononcé d'inhibition de la gluconéogenèse.
Information: nouveau et testé
Des études récentes ont été publiées sur le mécanisme d'action de la metformine. Les scientifiques ont découvert que l'activation de l'AMPK conduit à l'expression des protéines, supprimant l'expression des substances nécessaires à la production de glucose par les cellules hépatiques: glucose-6-phosphatase, acide phosphoénolpyruvique.
En raison de son mécanisme d'action, la metformine est devenue un participant important dans les réactions impliquant le ribonucléotide AICA, jouant le rôle d'antagoniste de l'AMPK. Certes, les scientifiques ne savent pas exactement pourquoi les biguanides peuvent activer l'enzyme produite par le foie, mais des études montrent que la concentration d'AMP cytosolique augmente.
Des tests ont prouvé que la substance sur laquelle repose le remède populaire contre le diabète a un effet inhibiteur modéré sur le premier complexe respiratoire. On suppose que cette qualité est l'une des qualités fondamentales qui garantissent l'efficacité de l'outil.
Caractéristiques d'efficacité
Le mécanisme d'action de la "metformine" est associé à une augmentation de la sensibilité des tissus organiques à l'hormone insuline. Sous l'influence du médicament, l'activité d'absorption périphérique du sucre augmente en raison de la phosphorylation de l'un des transporteurs de glucose. Les réactions oxydatives impliquant les acides gras deviennent plus actives,la capacité de la muqueuse gastro-intestinale à absorber le glucose. L'activité de l'utilisation périphérique est probablement due à la meilleure capacité des hormones à se lier aux récepteurs de l'insuline.
Il a été constaté que l'enzyme hépatique AMPK devient plus active dans le soutien musculaire du squelette, ce qui est également dû au mécanisme d'action de la metformine. Cette enzyme affecte les transporteurs de glucose, initiant leur incorporation dans la membrane plasmique, ce qui permet aux réactions d'absorption du sucre de se produire sans la participation de l'insuline. On suppose que le métabolisme de la "metformine" ne dépend pas de l'AMPK. Des recherches menées en 2008 ont clairement montré que dans le muscle cardiaque, l'efficacité du composé est observée quel que soit le niveau d'enzymes hépatiques.
Nuances d'action
Selon les instructions, la "metformine" abaisse la teneur en triglycérides, les lipoprotéines de basse densité, dans le système circulatoire, tandis que d'autres types de ces substances restent stables. Le médicament aide à stabiliser le poids et à le réduire. S'il n'y a pas d'insuline dans le système circulatoire, elle n'a aucune efficacité. L'agent ne provoque pas de réponse hypoglycémique, augmente les qualités sanguines fibrinolytiques, car il inhibe le plasminogène.
En utilisant la metformine conformément aux instructions, vous pouvez réduire la concentration de sucres d'un cinquième et l'hémoglobine glycosylée d'environ un pour cent et demi. L'utilisation du seul agent considéré sans combinaison avec d'autres substances pour abaisser le glucose dans le système circulatoire réduit le risque de crise cardiaque. Un effet similaire a été trouvé en comparaison avecgroupe témoin placebo et patients suivant un régime prenant de l'insuline. Le médicament a permis de réduire considérablement le risque de décès dans le contexte du deuxième type de maladie diabétique. Les résultats d'études confirmant ce fait ont été publiés en 2005. Les statistiques ont été résumées sur 29 œuvres.
Cinétique
Lorsqu'il est pris à jeun 500 mg "Metformine" biodisponibilité du médicament - 50-60%. L'utilisation de médicaments avec de la nourriture réduit le taux de 10 %. La concentration la plus élevée dans le système circulatoire est observée dans les 1 à 3 heures suivant la prise de la pilule, lorsqu'elle est consommée avec de la nourriture - pendant une demi-heure de plus. Lors du choix d'une forme prolongée, la concentration la plus élevée est fixée dans un intervalle de 4 à 8 heures après l'utilisation du médicament. Le médicament est pratiquement incapable de se lier aux protéines plasmatiques. Le volume approximatif de distribution est estimé à 654 litres. Un niveau de concentration stable dans le corps du patient est observé pendant 2 à 3 jours d'utilisation régulière.
Lors de la prise de "Metformine" (500 mg, 850 mg et d'autres options posologiques), les réactions métaboliques ne sont pas déclenchées. La substance est éliminée dans l'urine sous sa forme originale par les tubules des reins. Dans le sérum sanguin un jour après une seule utilisation n'est pas détecté. La demi-vie moyenne est de 6,2 heures Fondamentalement, le composé est distribué dans les érythrocytes, il en est excrété plus lentement; suggèrent que la metformine peut s'accumuler dans ces cellules sanguines. Avec une dose unique, la demi-vie d'élimination des érythrocytes peut atteindre 31,5 heures Les analyses ont été réalisées chez des patients nondiabétiques.
Le niveau d'absorbabilité des analogues de la metformine est estimé à une moyenne de 50 % avec un écart d'environ 2 % vers le haut et vers le bas. Le composé est assez rapidement absorbé lors de son passage dans le tractus gastro-intestinal. Dans le sérum sanguin, la concentration de 24 à 48 heures est maintenue à environ 1 μg/ml.
Diabète: comment cela va-t-il aider ?
Le médicament lui-même et les analogues de la metformine sont destinés au traitement du diabète de type 2. Le médicament est plus recommandé pour les personnes en surpoids. Des décennies de recherche ont montré que la substance réduit efficacement le risque de complications diabétiques et la fréquence des décès d'un tiers par rapport au groupe témoin qui utilisait des sulfonylurées, l'insuline. Par rapport aux personnes qui suivaient un régime, mais évitaient un traitement médicamenteux, celles qui prenaient de la metformine étaient 40 % moins susceptibles de développer des complications. Après l'étude, les participants aux essais ont été suivis pendant encore 5 à 10 ans. Pendant cette période, la tendance s'est poursuivie.
Selon les critiques, l'utilisation de "Metformine" n'est pas une difficulté sérieuse: il suffit de prendre les pilules régulièrement, sans manquer le bon moment, en surveillant l'utilisation du médicament à jeun. Un tel cours est considéré comme intensif, réduit le risque de paramètres liés au diabète. Réduit le risque d'une crise d'hypoglycémie. La différence dans la fréquence des crises d'hypoglycémie est particulièrement prononcée par rapport au groupe de patients qui ont utilisé des sulfonylurées. L'hypoglycémie peut accompagner le cours thérapeutique dans le contexte deactivité physique excessive, manque de calories, utilisation d'autres moyens pour réduire la glycémie.
Vous pouvez utiliser, en suivant les instructions d'utilisation, "Metformine" pour perdre du poids. Le médicament est prescrit pour l'obésité en association avec d'autres médicaments, un programme de nutrition et une activité physique. Il est impossible d'utiliser la composition pour perdre du poids par vous-même, sans la supervision d'un médecin - cela peut entraîner de graves complications.
Expérimentation et efficacité
Récemment, des scientifiques ont travaillé sur la théorie de l'utilisation de la "metformine" dans le syndrome des ovaires polykystiques. Vraisemblablement, le médicament peut être utilisé pour les pathologies du foie gras, s'ils ne sont pas associés à l'utilisation de tamis. Pratiquer la réception de "Metformin" pendant la puberté à l'avance. De telles indications sont actuellement classées comme expérimentales.
Les principaux avantages de la composition en question dans ces conditions n'ont pas encore été officiellement prouvés. Plusieurs études aléatoires ont été menées, au cours desquelles une amélioration de la santé des patients a été révélée lors de la prise de metformine. Jusqu'à présent, ces informations ne sont pas assez volumineuses pour que l'expérience soit considérée comme prouvée.
Composition et forme
"Metformin" est produit sur la substance active du même nom. En plus de cela, chaque comprimé contient des composants auxiliaires. Le fabricant donne une liste complète des substances utilisées dans la description d'un produit spécifique. En règle générale, le talc, la povidone, l'amidon, le stéarate de magnésium, le macrogol, le dioxyde de titane sont utilisés.
Metformine est disponible sous la formecomprimés. Les exemplaires sont emballés par dix dans un blister, un carton contient trois blisters. À l'extérieur, la quantité de produit est indiquée, la concentration de la substance principale dans un comprimé.
Règles d'application
Quand utiliser le médicament, comment et combien de "metformine" vous devez utiliser, le médecin vous le dira certainement lors du rendez-vous, en délivrant une ordonnance pour le médicament. Le dosage est toujours choisi individuellement, en se concentrant sur les indicateurs de sucres dans le système circulatoire. En règle générale, ils commencent avec 0,5 à 1 g de médicament, soit un comprimé ou deux. Après une semaine et demie à deux semaines, la quantité peut être augmentée si les indicateurs de qualité du sang l'exigent.
Pour la plupart des patients, la metformine à une dose d'entretien est de 1,5 à 2 g par jour, c'est-à-dire pas plus de quatre comprimés. Un maximum de 6 comprimés par jour, soit 3 g de la composition, est autorisé. Dans la vieillesse, la metformine est prise en une quantité ne dépassant pas 1 g par 24 heures.
Les pilules sont consommées sans mâcher, sans violer l'intégrité de la coque. En règle générale, la libération est destinée à être prise à jeun, mais les caractéristiques de l'enveloppe de comprimés spécifiques peuvent nécessiter une utilisation pendant ou immédiatement après un repas. Si nécessaire, le fabricant indique les informations pertinentes dans les instructions jointes. "Metformin" doit être lavé avec un liquide dans des volumes raisonnables. Pour réduire le risque de réponse gastro-intestinale négative, il est raisonnable de diviser la dose quotidienne en plusieurs doses (jusqu'à trois).
Puisque l'agent peut provoquer une acidose lactique, avec de graves échecsréactions métaboliques dans le corps, réduisez la dose.
Absolument pas autorisé
"Metformine" est interdit de prendre dans le contexte d'un précoma, coma dû au diabète, causé par son acidocétose. Le médicament n'est pas utilisé pour les troubles rénaux graves et les maladies aiguës, dont l'évolution avec un degré élevé de probabilité peut entraîner une violation de la fonctionnalité rénale. La "metformine" n'est pas prescrite pour la déshydratation, la fièvre et l'hypoxie, une infection grave. Il est interdit de prendre le remède si les maladies aiguës chroniques s'accompagnent d'un risque accru d'hypoxie tissulaire.
"Metformin" ne peut pas être utilisé avant des opérations complexes à long terme, dans le contexte d'une blessure grave. Le médicament n'est pas utilisé en cas d'insuffisance de la fonction rénale, dans le contexte d'une intoxication alcoolique aiguë ou d'une dépendance prolongée aux boissons alcoolisées. Si des tests avec l'introduction d'agents de contraste contenant de l'iode dans le corps sont indiqués, deux jours avant l'événement, la metformine est annulée et continue d'être prise deux jours après la procédure.
"Metformine" est interdite dans le contexte de l'acidose lactique, y compris la précédente. Le médicament n'est pas prescrit aux femmes enceintes et allaitantes, aux personnes qui ont montré une hypersensibilité au médicament. Il est interdit d'associer Metformine et un régime hypocalorique (jusqu'à 1 000 calories par jour).
La metformine ne doit pas être utilisée par les patients âgés de 60 ans et plus, s'il est nécessaire de supporter régulièrement un effort physique intense, car une telle évolution s'accompagne d'un risque accru d'acidose lactique.
Nuancesutilisation en toute sécurité
Le cours thérapeutique avec "Metformine" nécessite une surveillance de la fonctionnalité rénale. Deux fois par an dans le cas général, et avec les symptômes de myalgie, la clarification de la concentration de lactate dans le sérum est immédiatement montrée. La clairance de la créatinine doit être surveillée deux fois par an. Ceci est particulièrement important pour les personnes âgées. Si la concentration de créatinine chez un patient masculin est supérieure à 135 µmol / l, chez une patiente - 110 µmol / l, la metformine est annulée.
Il est permis de combiner l'agent en question et les produits de transformation de la sulfonylurée, mais seulement s'il est possible de contrôler régulièrement la teneur en sucre dans le système circulatoire.
Lors de la détection d'une infection des bronches, des poumons, d'une pathologie infectieuse localisée dans le système reproducteur, vous devez consulter un médecin. Le cours thérapeutique n'est catégoriquement pas combiné avec l'alcool et les drogues contenant de l'éthanol.
L'utilisation de l'agent en question seul, en tant que seul médicament de traitement, n'est pas associée à une détérioration de la capacité de concentration, elle n'affecte donc pas la capacité de travailler avec des machines, des appareils et des moyens de transport. Si "Metformin" est associé à d'autres médicaments pour abaisser la concentration de glucose dans le système circulatoire, il existe un risque d'hypoglycémie, qui est associée à une détérioration de la capacité de concentration, de contrôle du travail d'objets dangereux.
Une fois nommé ?
"Metformin" est indiqué pour le deuxième type de diabète, si le patient n'est pas sujet à l'acidocétose. Le médicament est utilisé si le régime ne donne pas le résultat souhaité. Vous pouvez combiner le remède avec de l'insuline dans le deuxième type de diabète. Il est particulièrement efficace pour le surpoids et la résistance hormonale secondaire.
Influence mutuelle
Vous devez éviter de prescrire de la metformine et du danazol au patient en même temps, car une telle association est associée à un risque accru d'hypoglycémie. S'il est nécessaire d'utiliser "Danazol", et peu de temps après l'arrêt de son administration, "Metformin" est utilisé à dose réduite. Le réglage des volumes est effectué par un médecin expérimenté.
Une attention particulière nécessite l'utilisation simultanée de la composition en question et de fortes doses de "Chlorpromazine" (à partir de 100 mg par jour et plus). Cette combinaison entraîne une diminution de la libération d'insuline, entraînant un risque accru de glycémie. L'utilisation d'antipsychotiques, ainsi que la période peu après la fin d'un tel programme, obligent à ajuster les volumes de metformine, en se concentrant sur les sucres dans le système circulatoire du patient.
Attention
La combinaison de metformine et d'IMAO, d'inhibiteurs de l'ECA, d'insuline, de bêta-bloquants, de produits à base de clofibrate, d'anti-inflammatoires non hormonaux, d'acarbose, d'oxytétracycline, de cyclophosphamide et de préparations de sulfonylurée est associée à un effet hypoglycémiant accru de l'agent en question.
L'ingestion simultanée d'anti-inflammatoires hormonaux, de contraceptifs hormonaux, de sympathomimétiques, de produits à base d'acide nicotinique, de diurétiques dans le corps du patient peut entraîner un affaiblissement de l'efficacité de la metformine. Un résultat similaire est possiblelors de l'utilisation de produits de transformation de la phénothiazine, composés hormonaux similaires à ceux produits par la glande thyroïde, glucagon, épinéphrine.
Accent spécial
Des tests ont montré que la "metformine" peut réduire l'effet des dérivés de la coumarine.
La consommation d'alcool dans le cadre d'un traitement thérapeutique augmente le risque d'acidose lactique. La probabilité de développer une telle condition est particulièrement élevée dans le contexte d'une intoxication alcoolique aiguë, au stade de la famine et, si nécessaire, de suivre un régime avec une teneur minimale en calories.
Trop
L'utilisation excessive de "Metformine" est associée au risque d'acidose lactique, qui peut entraîner la mort du patient. On sait que la mort est possible en raison de l'effet cumulatif dû à un dysfonctionnement rénal. L'empoisonnement peut être suspecté par une violation des selles, une diminution de la température et des douleurs abdominales. Les muscles du patient réagissent avec douleur, il vomit et se sent malade, la respiration devient plus rapide, étourdie. Possible perte de connaissance, coma.
Avec des symptômes d'acidose lactique, il est nécessaire d'annuler immédiatement la metformine et d'hospitaliser la victime. L'analyse initiale vise à clarifier la teneur en lactate et à confirmer le diagnostic, après quoi une dialyse sanguine et un traitement sont prescrits en fonction des nuances des symptômes d'un cas particulier.
