Alpha-agonistes : description, application, principe d'action

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Alpha-agonistes : description, application, principe d'action
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Les agonistes adrénergiques sont un groupe de médicaments dont le résultat est associé à la stimulation des récepteurs adrénergiques situés dans les organes internes et les parois vasculaires. Tous les récepteurs adrénergiques sont divisés en plusieurs groupes en fonction de la localisation, de l'effet médié et de la capacité à former des complexes avec des substances actives. Les alpha-agonistes excitateurs agissent sur les récepteurs alpha-adrénergiques, provoquant une certaine réponse de l'organisme.

alpha-adrénomimétiques
alpha-adrénomimétiques

Que sont les récepteurs alpha-adrénergiques

Les récepteurs A1-adrénergiques sont situés sur les membranes superficielles des cellules, dans la zone des synapses, ils réagissent à la noradrénaline, qui est libérée par les terminaisons nerveuses des neurones postganglionnaires du système nerveux sympathique. Localisé dans les artères de petit calibre. L'excitation des récepteurs provoque des spasmes vasculaires, de l'hypertension, une diminution de la perméabilité de la paroi artérielle, une diminutionmanifestations de réactions inflammatoires dans le corps.

Les récepteurs A2-adrénergiques sont situés à l'extérieur des synapses et sur la membrane présynaptique des cellules. Ils répondent à l'action de la noradrénaline et de l'adrénaline. L'excitation des récepteurs provoque une réaction inverse, qui se manifeste par une hypotension et un relâchement des vaisseaux sanguins.

Informations générales sur les adrénomimétiques

Les agonistes alpha- et bêta-adrénergiques, qui se lient indépendamment aux récepteurs qui leur sont sensibles et provoquent l'effet de l'adrénaline ou de la noradrénaline, sont appelés agents à action directe.

Le résultat de l'influence des médicaments peut également se produire par une action indirecte, qui se manifeste par la stimulation de la production de ses propres médiateurs, empêche leur destruction et contribue à augmenter la concentration sur les terminaisons nerveuses.

médicaments agonistes alpha
médicaments agonistes alpha

Les agonistes adrénergiques sont attribués dans les états suivants:

  • insuffisance cardiaque, hypotension sévère, collapsus, choc, arrêt cardiaque;
  • asthme bronchique, bronchospasme;
  • augmentation de la pression intraoculaire;
  • maladies inflammatoires des muqueuses des yeux et du nez;
  • coma hypoglycémique;
  • anesthésie locale.

Alpha-agonistes

Le groupe de médicaments comprend des agents sélectifs (agissant sur un type de récepteur) et non sélectifs (excitation des récepteurs a1 et a2). L'agoniste alpha non sélectif est représenté directement par la noradrénaline, qui a également un effet stimulant sur les récepteurs bêta.

Alpha-agonistes qui affectent les récepteurs a1 -médicaments anti-chocs utilisés pour une forte diminution de la pression artérielle. Ils peuvent être utilisés par voie topique, provoquant un rétrécissement des artérioles, ce qui est efficace pour le glaucome ou la rhinite allergique. Drogues connues du groupe:

  • "Midodrine";
  • "Mezatone";
  • "Éthyléphrine".

Les agonistes alpha qui affectent les récepteurs a2 sont mieux connus de la population générale en raison de leur utilisation répandue. Les représentants populaires sont Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Utilisé dans le traitement des maladies inflammatoires des yeux et du nez (conjonctivite, rhinite, sinusite).

mécanisme d'action de l'agoniste alpha
mécanisme d'action de l'agoniste alpha

Les médicaments sont connus pour leur effet vasoconstricteur, qui permet d'éliminer la congestion nasale. L'utilisation des fonds ne doit avoir lieu que sous la supervision d'un spécialiste, car une utilisation prolongée et incontrôlée peut entraîner le développement d'une résistance aux médicaments et d'une atrophie des muqueuses.

Les jeunes enfants se voient également prescrire des médicaments contenant des alpha-agonistes. Les préparations dans ce cas ont une concentration plus faible de la substance active. Les mêmes formulaires sont utilisés dans le traitement des personnes souffrant de diabète et d'hypertension.

Les agonistes alpha-adrénergiques qui excitent les récepteurs a2 comprennent également les médicaments à action centrale ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Leur action est la suivante:

  • effet hypotenseur;
  • diminution de la fréquence cardiaqueabréviations;
  • action apaisante;
  • soulagement mineur de la douleur;
  • diminution de la sécrétion des glandes lacrymales et salivaires;
  • diminution de la sécrétion d'eau dans l'intestin grêle.

Mezaton

Un médicament à base de chlorhydrate de phényléphrine qui provoque une augmentation de la pression artérielle. Son utilisation nécessite un dosage précis, car une diminution réflexe du rythme cardiaque est possible. "Mezaton" augmente doucement la pression par rapport aux autres drogues, mais l'effet est plus long.

effets des alpha-adrénomimétiques
effets des alpha-adrénomimétiques

Indications pour l'utilisation du remède:

  • hypotension artérielle, collapsus;
  • préparation pour la chirurgie;
  • rhinite vasomotrice;
  • anesthésie locale;
  • empoisonnement d'étiologies diverses.

Le besoin de résultats immédiats nécessite une administration intraveineuse. Le médicament est également injecté dans le muscle, par voie sous-cutanée, intranasale.

Xylométazoline

Un médicament qui a la même substance active, qui fait partie de "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Il est utilisé dans le traitement local de la rhinite infectieuse aiguë, de la sinusite, du rhume des foins, de l'otite moyenne, en préparation d'interventions chirurgicales ou diagnostiques dans la cavité nasale.

Produit sous forme de spray, de gouttes et de gel pour applications intranasales. Le spray est autorisé pour une utilisation par les enfants à partir de 12 ans. Prescrit avec prudence dans les conditions suivantes:

  • angine;
  • période d'allaitement;
  • maladie thyroïdienne;
  • hyperplasie prostatique;
  • diabète sucré;
  • grossesse.

Clonidine

Le médicament est un alpha-agoniste. Le mécanisme d'action de "Clonidine" est basé sur l'excitation des récepteurs a2-adrénergiques, entraînant une diminution de la pression, le développement d'un léger effet analgésique et sédatif.

Largement utilisé dans diverses formes d'hypertension, de crise hypertensive, pour soulager une crise de glaucome, en association avec d'autres médicaments pour le traitement de la toxicomanie et de l'alcoolisme.

"Clonidine" est contre-indiqué pendant la grossesse, cependant, en cas de gestose tardive sévère, lorsque le bénéfice pour la mère l'emporte sur le risque de préjudice pour le fœtus, il est possible d'utiliser de petites doses du médicament en association avec autres drogues.

Vizin

Vasoconstricteur à base de tétrizoline utilisé en ophtalmologie. Sous son influence, la pupille se dilate, le gonflement de la conjonctive diminue et la production de liquide intraoculaire diminue. Utilisé dans le traitement de la conjonctivite allergique, avec des effets mécaniques, physiques ou chimiques d'agents étrangers sur la membrane muqueuse des paupières.

application alpha-adrénomimétique
application alpha-adrénomimétique

Surdose d'agoniste alpha

Le surdosage se manifeste par des changements persistants qui caractérisent les effets des alpha-agonistes. Le patient s'inquiète de l'hypertension artérielle,augmentation de la fréquence cardiaque avec troubles du rythme. Pendant cette période, un accident vasculaire cérébral ou un œdème pulmonaire peut se développer.

Le traitement des surdoses comprend les groupes de médicaments suivants:

  1. Les sympatholytiques périphériques perturbent la transmission de l'influx nerveux dans la périphérie et dans le système nerveux. Ainsi, la pression diminue, la fréquence cardiaque et la résistance périphérique diminuent.
  2. Les antagonistes du calcium visent à bloquer l'entrée des ions calcium dans les cellules. Le muscle cardiaque réduit ses besoins en oxygène, sa contractilité diminue, la relaxation en diastole s'améliore, tous les groupes d'artères se dilatent.
  3. Les médicaments myotropes aident à détendre les muscles lisses, y compris la paroi musculaire des vaisseaux sanguins.
adrénomimétiques alpha et bêta
adrénomimétiques alpha et bêta

Les alpha-agonistes, dont l'utilisation a un large groupe d'indications, nécessitent une sélection rigoureuse de la posologie, une surveillance de l'électrocardiogramme, de la pression artérielle, du sang périphérique.

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