Fentanyl est un analgésique opioïde synthétique. Dans sa structure chimique, une telle substance est similaire au promédol. Lorsqu'il est appliqué une fois, il a un effet très fort, mais de courte durée.
Pendant une intervention chirurgicale sous anesthésie locale, le fentanyl peut être utilisé comme analgésique supplémentaire (généralement en association avec un antipsychotique).
Les médicaments à base de cette substance sont prescrits aux patients pour soulager la douleur aiguë de l'infarctus du myocarde, de l'infarctus pulmonaire, de l'angine de poitrine, ainsi que des coliques hépatiques et néphrétiques. Les préparations de fentanyl sont généralement administrées par voie intraveineuse ou intramusculaire pour ces affections.
Cependant, pour certaines maladies, les médicaments contenant le composant mentionné sont utilisés à l'extérieur. Un de ces analgésiques topiques est le patch de fentanyl. les effets secondaires de cele médicament, les indications pour son utilisation, les analogues et d'autres informations sont discutés ci-dessous.
Forme, conditionnement et composition
Fentanyl patch est un système thérapeutique transdermique. À quoi ressemble un tel anesthésique à usage externe? Il s'agit d'un patch rectangulaire semi-transparent aux bords arrondis doté d'un film protecteur transparent amovible (coupé en deux par une coupe sinusoïdale) plus grand que le patch lui-même.
Fentanyl est conditionné dans un sachet thermoscellé en papier, aluminium et polyacrylonitrile. Il y a cinq sachets dans une boîte en carton, ainsi qu'un mode d'emploi détaillé.
La composition du médicament en question comprend un ingrédient actif tel que le fentanyl. Quant à la couche de protection amovible, il s'agit d'un film polyester avec un revêtement polymère fluoré.
Comment ça marche ?
Le dispositif transdermique de fentanyl est une formulation topique qui permet une administration systémique de l'agent actif pendant 72 heures.
Le fentanyl est un analgésique opioïde lié aux récepteurs μ opioïdes du SNC, des tissus périphériques et de la moelle épinière. Cette substance est capable d'augmenter l'activité du système antinociceptif et d'augmenter le seuil de la douleur. Ainsi, le médicament à base de fentanyl en question a un effet sédatif et analgésique.
Autres propriétés de la matière
Malgré le fait que le patch de fentanyl soit utilisé en externe, il faut tenir compte du fait que la substance activece médicament peut avoir un effet dépresseur sur le centre respiratoire, ralentir le rythme cardiaque, exciter le centre des vomissements et les centres n.vagus, augmenter le tonus des muscles lisses (principalement les muscles des voies biliaires et des sphincters) et améliorer l'absorption d'eau du tube digestif. En outre, ce composant peut réduire la pression artérielle, le débit sanguin rénal et la motilité intestinale. Dans le plasma, le fentanyl augmente la concentration de lipase et d'amylase, réduit la concentration d'hormone de croissance, d'ACTH, de catécholamines, de cortisol et de prolactine.
Il est impossible de ne pas dire que la substance en question provoque l'euphorie et l'endormissement (en raison de l'élimination de la douleur).
Le taux de développement de la tolérance à l'action analgésique et à la toxicomanie présente des différences individuelles. Comparé à d'autres analgésiques opioïdes, le fentanyl est beaucoup moins susceptible de provoquer des réactions à l'histamine.
Caractéristiques pharmacocinétiques
Quelles sont les caractéristiques pharmacocinétiques du patch analgésique de fentanyl ? La concentration sanguine analgésique efficace minimale chez les personnes naïves aux opioïdes est d'environ 0,3 à 1,5 ng/mL.
Après la première utilisation du médicament, la concentration de sa substance active dans le plasma augmente progressivement et se stabilise entre 12 et 24 heures. Le résultat est stocké pendant les 72 heures suivantes.
Selon les instructions, la concentration de fentanyl dans le sang du patient est proportionnelle à la taille du patch. L'absorption de cette substance peutvarient selon le lieu d'application. Des études ont montré qu'une réduction de l'absorption du fentanyl se produit lorsque le patch est placé sur la poitrine (par rapport au haut du dos et aux bras).
Les spécialistes rapportent que le fentanyl est capable de traverser le placenta, la BHE et dans le lait maternel. Ce composant se lie aux protéines plasmatiques à 84%. Il a également une cinétique linéaire de transformation biologique et est métabolisé dans le foie par les enzymes CYP3A4.
Après le retrait du patch en question, ses concentrations sériques diminuent progressivement. La demi-vie du fentanyl après application est de 17 heures. Cette substance est excrétée avec l'urine et la bile.
Cas cliniques particuliers
L'insuffisance rénale et hépatique peut augmenter les taux sériques de fentanyl.
Chez les personnes âgées, ainsi que les patients affaiblis ou dénutris, l'utilisation de ce médicament peut entraîner une diminution de la clairance du fentanyl. Dans ce cas, une demi-vie plus longue de la substance active est possible.
Ordonnance de médicaments
À quoi sert le patch de fentanyl ? Les indications pour l'utilisation de ce remède sont les douleurs chroniques d'un degré fort et modéré, nécessitant un soulagement de la douleur avec des analgésiques (opioïdes). En règle générale, un tel médicament externe est prescrit pour:
- douleur causée par le cancer;
- syndromes douloureux d'origine non oncologique nécessitant des anesthésies répétéesanalgésiques (par exemple, pour les douleurs neuropathiques, l'arthrite et l'arthrose, la douleur fantôme après l'amputation d'un membre).
Utilisation interdite
Avant d'utiliser le patch de fentanyl, dont les indications ont été énumérées ci-dessus, vous devez absolument lire les contre-indications. Ceux-ci incluent les états suivants:
- lésions graves du SNC;
- dépression respiratoire aiguë;
- dyspepsie toxique;
- peau irritée, endommagée ou irradiée dans la zone d'application prévue;
- diarrhée dans la colite pseudomembraneuse due aux lincosamides, céphalosporines et pénicillines;
- âge mineur;
- douleur postopératoire aiguë;
- utilisation concomitante d'inhibiteurs de la MAO, ainsi que l'utilisation du médicament dans les deux semaines suivant leur retrait;
- haute sensibilité à la substance active ou aux composants auxiliaires du médicament.
Avec une extrême prudence, le médicament en question est utilisé pour les maladies pulmonaires chroniques, les tumeurs cérébrales, l'hypertension intracrânienne, l'hypotension artérielle, les lésions cérébrales traumatiques, la lithiase biliaire, les bradyarythmies, la toxicomanie, l'insuffisance hépatique/rénale, l'hypothyroïdie, l'insuffisance rénale/hépatique coliques, maladies chirurgicales des organes abdominaux de nature aiguë (avant le diagnostic), alcoolisme, état grave aigu, HBP, sténoses urétrales, hyperthermie, tendances suicidaires, utilisation simultanée de corticostéroïdes, d'insuline, d'antihypertenseursfonds, ainsi que chez les patients âgés, affaiblis et malnutris.
Posologie
Les dispositifs transdermiques de fentanyl libèrent leur principe actif en 72 heures. Dans le même temps, son taux de libération est de 12,5 à 100 mcg/h.
La dose thérapeutique requise de fentanyl est choisie sur une base individuelle et doit être évaluée après chaque utilisation du patch.
Le choix de la dose initiale du médicament dépend du niveau d'utilisation d'analgésiques opioïdes dans le temps précédent, en tenant compte du développement probable de la tolérance, de la gravité de la maladie, du traitement concomitant et de l'état général de le patient.
Dans le cas où la nature de la réaction du corps du patient aux opioïdes n'est pas entièrement comprise, la posologie initiale de l'agent ne doit pas être supérieure à 25 mcg / h.
Comment passer d'un autre analgésique opioïde ?
L'utilisation d'un patch analgésique (fentanyl) pour l'oncologie après d'autres analgésiques opioïdes oraux ou parentéraux doit être utilisée avec une extrême prudence. Il faut se rappeler que la dose initiale de médicaments contenant du fentanyl est calculée de manière particulière. Pour un dosage précis, consultez un spécialiste.
L'évaluation de l'effet analgésique maximal du médicament en question ne peut être effectuée qu'un jour après l'application. Cette restriction est associée à une augmentation progressive de la concentration de fentanyl dans le sang au cours des premières 24 heures.
Soins d'entretien
Selon les instructions d'utilisation, le patch de fentanyl doit être remplacé par un neufaprès 72 heures. La posologie du médicament est choisie individuellement jusqu'à ce que le niveau d'anesthésie requis soit atteint. Dans le cas où après 48 à 72 heures après l'application, il y a une diminution notable de l'effet analgésique, le patch est remplacé après deux jours.
Arrêt du traitement
Si le traitement par le dispositif transdermique doit être interrompu, son remplacement par d'autres opioïdes doit se faire progressivement (d'une dose faible à une augmentation lente). Il convient de garder à l'esprit que la teneur en fentanyl dans le sang après le retrait du patch diminue de manière linéaire (dans les 17 heures).
Comment utiliser le patch Fentanyl
Le médicament en question est utilisé par voie transdermique. Le patch est placé sur une surface plane de peau non irradiée et intacte (sur le tronc ou l'épaule). Pour le lieu d'application, il est souhaitable de choisir les zones avec le moins de poils. Avant de placer le patch sur la zone poilue du corps, il faut les couper (mais pas les raser !).
Dans le cas où la zone cutanée doit être lavée avant d'appliquer le médicament, il est préférable de le faire avec de l'eau ordinaire (sans utiliser de savon, d'huiles, de lotions, d'alcool ou d'autres produits pouvant provoquer une irritation ou modifier la propriétés de la peau). Les couvertures doivent être complètement sèches avant l'application.
Du fait que le patch de fentanyl, qui est contre-indiqué ci-dessus, possède un film extérieur protecteur imperméable, il peut être laissé en place avant une courte douche.
Le médicament en question doit être appliquéimmédiatement après l'avoir sorti de l'emballage. Après avoir retiré le film protecteur, le dispositif transdermique est pressé fermement sur le site d'application et maintenu dans cet état pendant environ 30 secondes. Après cela, assurez-vous que le patch adhère fortement à la peau, y compris sur les bords. Si nécessaire, ils recourent à une fixation supplémentaire des fonds.
La durée du patch de fentanyl est de 72 heures. Par conséquent, le médicament doit être porté en continu tout au long de la période spécifiée, puis remplacé par un nouveau. Le deuxième dispositif transdermique doit être appliqué sur une zone différente sans couvrir la zone de l'application précédente.
Le fentanyl n'est pas recommandé pour fendre et couper.
Effets secondaires
Lorsque vous utilisez le patch de fentanyl pour des douleurs dans le dos et d'autres parties du corps, vous devez être conscient des effets secondaires possibles. Ce médicament peut provoquer les effets secondaires suivants:
- dépression respiratoire, troubles de la parole, somnolence, palpitations, hypersomnie, bradycardie, maux de tête, arythmie, vertiges;
- confusion, tachycardie, dépression, dyspnée, pharyngite, anxiété, vomissements, nervosité, rhinite;
- hallucinations, hypotension artérielle, anorexie mentale, délire, vasodilatation, contractions musculaires involontaires, bâillement, hypoesthésie;
- euphorie, laryngospasme, amnésie, hypertension artérielle, insomnie, douleurs abdominales, agitation, occlusion intestinale, tremblements, constipation;
- paresthésie, nausée, amblyopie, xérostomie, asthénie, dyspepsie, dysfonctionnement sexuel, ataxie,hypoventilation, convulsions myocloniques, hoquet;
- hémoptysie, prurit, maladie pulmonaire obstructive, diarrhée, exsudation, flatulences douloureuses, choc anaphylactique, éruption cutanée, réactions anaphylactiques, transpiration, rétention urinaire, réactions anaphylactoïdes, spasme urétéral, éruption cutanée;
- Modification de l'apparence de la peau, microfissures, infections des voies urinaires, érosion pétéchiale, desquamation de la peau, escarre, érythème, oligurie, douleur vésicale;
- conjonctivite, malaise, fatigue, symptômes pseudo-grippaux, gonflement et sensation de froid.
L'utilisation prolongée du patch de fentanyl pour les douleurs dans le dos et d'autres parties du corps peut développer une dépendance mentale et physique, une tolérance et une raideur musculaire à court terme.
Interactions médicamenteuses
Lors de l'utilisation de l'agent en question, l'apport parallèle de dérivés de l'acide barbiturique doit être exclu, sinon ce dernier peut augmenter le risque de dépression respiratoire.
L'utilisation concomitante d'autres médicaments dépresseurs du système nerveux central (opioïdes, tranquillisants, anxiolytiques, anesthésiques généraux, relaxants musculaires, dérivés de la phénothiazine, etc.) peut entraîner une hypoventilation, une hypotension, une sédation profonde ou un coma.
Important à savoir
Les médicaments à base de fentanyl sont prescrits dans le cadre d'une prise en charge complexe de la douleur, sous réserve d'une évaluation sociale, médicale et psychologique adéquate de l'état du patient.
Avec le développement d'effets secondaires graves, le patient doitêtre sous la surveillance de spécialistes pendant une journée après avoir retiré le patch.
Les produits transdermiques non utilisés et utilisés contenant du fentanyl doivent être tenus hors de la portée des jeunes enfants.
Les personnes fiévreuses nécessitent une surveillance médicale attentive (ajuster la dose de fentanyl si nécessaire).
Analogues des patchs de fentanyl
Les analogues de la drogue en question ("Fendivia") sont des drogues telles que "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforine". Il convient de rappeler qu'il est permis de remplacer l'outil principal par des outils similaires uniquement après avoir consulté un médecin.