La transmission des impulsions à travers les neurones est assurée grâce à des substances spéciales - des médiateurs. L'un des neurotransmetteurs est l'acétylcholine. Ces substances, étant dans les synapses, affectent les membranes cellulaires, provoquant leur inhibition ou leur excitation et provoquant divers effets. Les neurotransmetteurs en excès sont décomposés par des enzymes spéciales.
Médicaments anticholinestérasiques: propriétés et but
Les médicaments anticholinestérasiques sont ceux qui inhibent l'enzyme cholinestérase. Cette enzyme décompose par hydrolyse le neurotransmetteur acétylcholine, qui assure la transmission des impulsions dans les synapses des nerfs parasympathiques qui lui sont sensibles, les ganglions et dans toutes les fibres somatiques. Des agents anticholinestérasiques ont été développés pour améliorer de manière situationnelle l'action de l'acétylcholine sur les neurones et stimuler certaines parties du système nerveux. L'utilisation de ces médicaments a un effet sur tout le corps dans son ensemble.
L'action des médicaments anticholinestérasiques est similaire à l'effet de la stimulation des nerfs cholinergiques. Ces médicaments interagissent avec le même site d'activité à la surface du récepteur que l'acétylcholine, créant ainsi un potentiel d'action de terminaison nerveuse. Les cholinomimétiques et les agents anticholinestérasiques sont, en fait, le même groupe pharmacologique de substances. Il existe plusieurs types de ces médicaments, qui diffèrent par leur structure chimique et leur réversibilité d'action. Les bloqueurs de la cholinestérase sont divisés en réversibles et irréversibles.
Moyens d'action réversible
Les agents anticholinestérasiques sont des médicaments à action réversible, ce sont chimiquement des esters d'acide carbamique et de divers alcools aminés. La terminaison acide devient un composant de la réaction qui bloque la cholinestérase, qui établit une liaison beaucoup plus stable avec la molécule d'enzyme que celle formée lors de l'interaction avec l'acétylcholine elle-même. La destruction complète de ce composé se produit par hydrolyse en 3-4 heures.
Les anticholinestérases réversibles comprennent la galantamine, la physostigmine, la prozerine (ou néostigmine), la pyridostigmine, l'oksazil, la rivastigmine et l'édrophonium.
Organophosphores - substances à action irréversible
Les médicaments irréversibles de ce groupe sont des composés organophosphorés. Celles-cisubstances bloquent l'acétylcholinestérase pendant longtemps. Le phosphore, qui fait partie de leurs molécules, forme un composé stable avec l'enzyme, qui peut exister dans le corps pendant plusieurs jours, voire plusieurs semaines. La restauration de la quantité requise d'acétylcholinestérase se produit par la formation de nouvelles molécules. Ce groupe de composés comprend "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", substances toxiques utilisées lors d'opérations militaires - sarin et soman.
Les préparations organophosphorées sont hautement toxiques. Ils sont souvent utilisés dans la vie de tous les jours comme insecticides; un empoisonnement est possible s'ils ne sont pas utilisés correctement et si les mesures de sécurité ne sont pas respectées.
Effets des anticholinestérasiques
Avec une certaine similitude des effets que les médicaments anticholinestérasiques produisent sur le corps, les indications de prescription de chacun d'eux seront particulières. Vous pouvez considérer l'effet pratique lorsqu'il est introduit dans le corps en utilisant l'exemple de "Prozerin".
"Prozerin" est disponible en ampoules sous forme de solution à 0,05 % et est administré par voie sous-cutanée ou intraveineuse. Lorsqu'il est libéré dans le sang, il facilite le passage des impulsions dans la transmission neuromusculaire et les ganglions du système nerveux autonome. Dans l'état du patient, cela se manifeste comme suit:
- en raison de la contraction du muscle circulaire de l'iris, la pupille se rétrécit;
- un spasme d'accommodation se produit, la lentille prend une forme plus convexe en raison derelâchement du ligament de zinn, la focalisation de la vision est réglée sur la distance proche, la capacité de distinguer les objets éloignés est fortement réduite;
- baisse du rythme cardiaque;
- le tonus des muscles lisses des organes internes augmente - les voies respiratoires, l'estomac et les intestins, l'utérus, la vessie;
- renforcement des contractions des muscles squelettiques grâce à une meilleure transmission des impulsions dans les synapses;
- augmentation de la sécrétion des glandes exocrines - sudoripares, salivaires, bronchiques, gastriques.
Demande
Les effets énumérés déterminent l'utilisation de ce groupe de médicaments en médecine dans divers cas. Les indications d'utilisation d'agents anticholinestérasiques ne se limitent pas à des maladies spécifiques, car elles ont un effet sur le système nerveux central et périphérique, ce qui provoque un effet général sur tout le corps. Le plus souvent, ils sont prescrits pour des violations de l'innervation et du tonus des muscles squelettiques ou lisses.
Envisager les possibilités de traitement avec des médicaments anticholinestérasiques en utilisant l'exemple de "Prozerin". Ce médicament réversible est utilisé pour la myasthénie grave, une maladie auto-immune qui se traduit par la faiblesse des muscles squelettiques. Cette maladie se manifeste d'abord par une diminution du tonus des muscles mimiques, puis par un affaiblissement des muscles du cou, des membres supérieurs et inférieurs; dans les cas graves, il y a une violation de la respiration due à un travail insuffisant du diaphragme. "Prozerin" a un effet symptomatique sur le corps, restauranttransmission d'impulsions dans les transmissions neuromusculaires, augmentant ainsi le tonus musculaire et facilitant l'activité motrice.
En outre, ce médicament est prescrit dans la période postopératoire avec atonie du tractus gastro-intestinal ou de la vessie. En ophtalmologie, il est parfois prescrit pour le glaucome afin de réduire la pression intraoculaire. En tant qu'antagoniste, il est utilisé en cas de surdosage de relaxants musculaires et de médicaments antidépolarisants. Parfois, "Prozerin" est utilisé pour stimuler les contractions musculaires avec une activité de travail faible.
maladie d'Alzheimer
Les médicaments réversibles ont trouvé une application dans le traitement des maladies du système nerveux central, difficiles à traiter. Dans la maladie d'Alzheimer, la "Galantamine" est prescrite - un alcaloïde obtenu à partir de tubercules de perce-neige du genre Galantus ("Rivastigmin", alias "Exelon"), mais Donepezil est devenu le plus efficace sur le plan thérapeutique, qui bloque sélectivement l'acétylcholinestérase dans les synapses du cerveau et ne l'affecte pratiquement pas à la périphérie du système nerveux.
Contre-indications
Selon les effets des anticholinestérasiques réversibles, l'épilepsie, l'asthme bronchique, l'angine de poitrine, la maladie de Parkinson et divers troubles du système de conduction cardiaque sont des contre-indications à leur utilisation.
Symptômes de surdosage et d'empoisonnement à l'AChE
L'empoisonnement par des médicaments anticholinestérasiques donne des symptômes directement liés à une stimulation excessive des récepteurs sensibles àl'acétylcholine. Il y a un rétrécissement des pupilles, un ralentissement de la fréquence cardiaque (bradycardie), un bronchospasme et - par conséquent - des symptômes d'étouffement, une augmentation du périst altisme gastro-intestinal jusqu'aux vomissements et à la diarrhée, des mictions fréquentes. La pression artérielle diminue progressivement en raison de l'effet inhibiteur du nerf vague. Il y a des contractions et des contractions chaotiques des muscles squelettiques et de la langue en raison d'une conduction altérée dans les transmissions neuromusculaires.
Empoisonnement FOS
L'ingestion de composés organophosphorés provoque un tableau clinique similaire à l'empoisonnement avec des médicaments anticholinestérasiques réversibles. Les symptômes peuvent être plus prononcés en raison de la toxicité plus élevée des médicaments. Aux symptômes d'empoisonnement au niveau somatique s'ajoutent des effets au niveau du système nerveux central - confusion, désorientation, dépression respiratoire.
Les composés organophosphorés provoquent un myosis sévère, une vision floue, une suffocation, une transpiration, des vomissements sévères, une agitation psychomotrice - le patient commence à paniquer, il devient incontrôlable. En raison de spasmes des muscles lisses, il y a une douleur aiguë dans l'abdomen. Lorsque l'état s'aggrave, des convulsions se produisent, la pression artérielle chute et un coma se développe. La mort peut survenir par paralysie du centre respiratoire.
Des symptômes similaires sont observés en cas d'empoisonnement à l'agaric tue-mouche. Cela est dû à leur teneur en muscarine, un poison à effet cholinomimétique.
Action d'empoisonnement
Médicall'aide en cas d'intoxication par des agents anticholinestérasiques ne peut être fournie que par un spécialiste. Dans ces cas, une solution de "Atropine" est injectée par voie sous-cutanée, la nomination de "Metacin" ou d'autres anticholinergiques est possible. Il est nécessaire de maintenir la respiration au bon niveau. La trachéotomie, la ventilation mécanique et l'oxygénation peuvent être utilisées.
En cas d'empoisonnement domestique par FOS, la source du poison pénétrant dans l'organisme est déterminée. Si la substance a pénétré dans la peau, elle est lavée avec une solution de soude à 3-5% ou du savon et de l'eau. Dans le cas où le médicament a été pris par voie orale, un lavage gastrique est effectué, plusieurs lavements sont administrés, des adsorbants ou des laxatifs sont administrés. Si le composé organophosphoré a déjà réussi à pénétrer davantage dans le sang, une diurèse forcée est prescrite à l'aide de diurétiques. Dans certains cas, ils recourent à des méthodes de filtration du sang utilisant l'hémodialyse et l'hémosorption.
De plus, en cas d'empoisonnement aux FOS, des réactivateurs de la cholinestérase sont prescrits, qui, lorsqu'ils sont administrés dans les premières heures suivant l'intoxication, sont capables de restaurer les enzymes bloquées. Il peut s'agir de "Isonitrozine", "Trimedoxime", "Dipiroxime". Si la pression artérielle est élevée, des médicaments antihypertenseurs sont prescrits de façon symptomatique. La préférence devrait être donnée à ceux qui n'affectent pas le système nerveux central. Lorsque la respiration spontanée est affaiblie, une ventilation artificielle des poumons et un apport d'oxygène sont indiqués.
