Les antibiotiques sont un groupe de médicaments dotés d'un mécanisme d'action étiotrope. En d'autres termes, ces médicaments agissent directement sur la cause de la maladie (dans ce cas, le micro-organisme responsable) et le font de deux manières: ils détruisent les microbes (médicaments bactéricides - pénicillines, céphalosporines) ou empêchent leur reproduction (bactériostatiques - tétracyclines, sulfamides).
Il existe un grand nombre de médicaments qui sont des antibiotiques, mais le groupe le plus étendu d'entre eux est celui des bêta-lactamines. C'est d'eux qu'il sera question dans cet article.
Classification des agents antibactériens
Selon leur mécanisme d'action, ces médicaments sont divisés en six groupes principaux:
- Antibiotiques qui perturbent la synthèse des composants de la membrane cellulaire: pénicillines, céphalosporines, etc.
- Médicaments interférant avec le fonctionnement normal de la paroi cellulaire: polyènes, polymyxines.
- Médicaments qui inhibent la synthèse des protéines: macrolides, tétracyclines, aminoglycosides, etc.
- Inhibition de la synthèse d'ARN au stade de l'actionARN polymérases: rifampicines, sulfamides.
- Inhibition de la synthèse d'ARN au stade de l'action de l'ADN polymérase: actinomycines et autres
- Bloqueurs de la synthèse de l'ADN: anthracyclines, nitrofuranes, etc.
Cependant, cette classification n'est pas très pratique. Dans la pratique clinique, la division suivante des médicaments antibactériens est acceptée:
- Pénicillines.
- Céphalosporines.
- Macrolides.
- Aminoglycosides.
- Polymyxines et polyènes.
- Tétracyclines.
- Sulfanilamides.
- Dérivés d'aminoquinolone.
- Nitrofuranes.
- Fluoroquinolones.
Antibiotiques bêta-lactamines. Structure et mécanisme d'action
Il s'agit d'un groupe de médicaments à effet bactéricide et d'une liste assez large d'indications d'utilisation. Les antibiotiques bêta-lactamines comprennent les pénicillines, les céphalosporines, les carbapénèmes, les monobactames. Tous se caractérisent par une efficacité élevée et une toxicité relativement faible, ce qui en fait les médicaments les plus couramment prescrits pour le traitement de nombreuses maladies.
Le mécanisme d'action des bêta-lactamines est dû à leur structure. Les détails excessifs sont inutiles ici, il convient de ne mentionner que l'élément le plus important, qui a donné le nom à l'ensemble du groupe de médicaments. Le cycle bêta-lactame, qui fait partie de leurs molécules, fournit un effet bactéricide prononcé, qui se manifeste par le blocage de la synthèse d'éléments de la paroi cellulaire pathogène. Cependant, de nombreuses bactéries sont capables de produire une enzyme spéciale qui perturbe la structure de l'anneau,privant ainsi l'antibiotique de son arme principale. C'est pourquoi l'utilisation de médicaments qui n'ont pas de protection contre la bêta-lactamase dans le traitement est inefficace.
Aujourd'hui, les antibiotiques du groupe des bêta-lactamines, protégés de l'action d'une enzyme bactérienne, se généralisent. Ils comprennent des substances qui bloquent la synthèse de la bêta-lactamase, par exemple l'acide clavulonique. C'est ainsi que sont créés les antibiotiques bêta-lactamines protégés (comme l'Amoxiclav). D'autres inhibiteurs d'enzymes bactériennes comprennent le sulbactam et le tazobactam.
Médicaments du groupe de la pénicilline: historique
Les préparations de cette série ont été les premiers antibiotiques dont l'effet thérapeutique est devenu connu des gens. Pendant longtemps, ils ont été largement utilisés pour traiter diverses maladies et, au cours des premières années d'utilisation, ils étaient presque une panacée. Cependant, il est vite devenu clair que leur efficacité diminuait progressivement, car l'évolution du monde des bactéries ne s'arrête pas. Les micro-organismes sont capables de s'adapter rapidement à une variété de conditions d'existence complexes, donnant naissance à des générations de bactéries résistantes aux antibiotiques.
La prévalence des pénicillines a entraîné la croissance rapide de souches de microbes insensibles à celles-ci. Par conséquent, sous leur forme pure, les préparations de ce groupe sont désormais inefficaces et presque jamais utilisées. Il est préférable de les utiliser en combinaison avec des substances qui augmentent leur effet bactéricide et suppriment les mécanismes de défense des bactéries.
Médicaments à base de pénicilline
Ce sont des bêta-lactamines dont la classification est assez étendue:
- Pénicillines naturelles (comme "Benzylpénicilline").
- Antistaphylococcique ("Oxacilline").
- Pénicillines à spectre étendu ("Ampicilline", "Amoxicilline").
- Antipseudomonal ("Azlocilline").
- Pénicillines protégées (associées à l'acide clavulonique, Sulbactam, Tazobactam).
- Préparations contenant plusieurs antibiotiques à base de pénicilline.
Résumé des médicaments appartenant au groupe pénicilline
Les pénicillines naturelles sont capables de supprimer avec succès l'activité des micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs. Parmi ces derniers, les streptocoques et l'agent causal de la méningite sont les plus sensibles à ce groupe d'antibiotiques bêta-lactamines. Le reste des bactéries a maintenant acquis des mécanismes de défense. Les pénicillines naturelles sont également efficaces contre les anaérobies: clostridies, peptocoques, peptostreptocoques, etc. Ces médicaments sont les moins toxiques et présentent un nombre relativement restreint d'effets indésirables dont la liste se réduit principalement aux manifestations allergiques, bien qu'en cas de surdosage, le développement d'un syndrome convulsif et l'apparition de symptômes d'empoisonnement du côté du système digestif.
Parmi les pénicillines antistaphylococciques, l'antibiotique bêta-lactamine Oxacillin est de la plus grande importance. Il s'agit d'un médicament à usage restreint, carIl est destiné principalement à la lutte contre Staphylococcus aureus. C'est contre ce pathogène (y compris les souches résistantes à la pénicilline) que l'oxacilline est la plus efficace. Les effets secondaires sont similaires à ceux des autres représentants de ce groupe de médicaments.
Les pénicillines à spectre étendu, en plus de la flore gram-positive, gram-négative et des anaérobies, sont également actives contre les agents pathogènes des infections intestinales. Les effets secondaires sont les mêmes que ci-dessus, bien que ces médicaments soient légèrement plus susceptibles de provoquer des troubles digestifs.
L'antibiotique bêta-lactamine "Azlocilline" (représentant du quatrième groupe de pénicillines) est conçu pour lutter contre Pseudomonas aeruginosa. Cependant, à l'heure actuelle, cet agent pathogène a montré une résistance aux médicaments de cette série, ce qui rend leur utilisation moins efficace.
Les pénicillines protégées ont déjà été mentionnées ci-dessus. Étant donné que ces médicaments contiennent des substances qui inhibent la bêta-lactamase bactérienne, ils sont plus efficaces dans le traitement de nombreuses maladies.
Le dernier groupe est une combinaison de plusieurs représentants de la série pénicilline, se renforçant mutuellement.
Quatre générations d'exterminateurs de bactéries
Les bêta-lactamines sont également des céphalosporines. Ces médicaments, comme les pénicillines, diffèrent par l'étendue du spectre d'action et l'insignifiance des effets secondaires.
Il existe quatre groupes (générations) de céphalosporines:
- Les représentants les plus brillants de la première génération sont Cefazolin et Cefalexin. Ils sont principalement destinés au contrôle des staphylocoques, des streptocoques, des méningocoques et des gonocoques, ainsi que de certains micro-organismes à Gram négatif.
- La deuxième génération est l'antibiotique bêta-lactame Céfuroxime. Son domaine de responsabilité comprend principalement la microflore gram-négative.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" sont des représentants du troisième groupe de cette classification. Ils sont très efficaces contre les entérobactéries, et sont également capables de détruire la flore nosocomiale (souches hospitalières de micro-organismes).
- Le principal médicament de la quatrième génération est le céfépime. Il présente tous les avantages des médicaments ci-dessus, en plus, il est extrêmement résistant à l'action des bactéries bêta-lactamases et a une activité contre Pseudomonas aeruginosa.
Les céphalosporines et les bêta-lactamines se caractérisent généralement par un effet bactéricide prononcé.
Parmi les réactions indésirables à l'administration de ces médicaments, diverses réactions allergiques méritent le plus d'attention (des éruptions cutanées mineures aux affections potentiellement mortelles, telles que le choc anaphylactique), dans certains cas, des troubles digestifs sont possibles.
Installation de réserve
"Imipenem" est un antibiotique bêta-lactame apparenté àgroupe des carbapénèmes. Lui, ainsi que le non moins célèbre "Meropenem", en termes d'efficacité de l'impact sur la microflore résistante à d'autres médicaments, peut donner des chances même aux troisième et quatrième générations de céphalosporines.
L'antibiotique bêta-lactamine du groupe des carbapénèmes est un médicament utilisé dans les cas particulièrement graves de maladies lorsque les agents pathogènes ne peuvent pas être traités avec d'autres médicaments.
Sauvegarde numéro deux
"Aztreonam" est le représentant le plus important des monobactames, il se caractérise par un spectre d'action plutôt étroit. Cet antibiotique bêta-lactame est le plus efficace contre les aérobies à Gram négatif. Cependant, il convient de noter que, comme l'Imipénem, l'Aztréonam est pratiquement insensible aux bêta-lactamases, ce qui en fait le médicament de choix pour les formes graves de maladies causées par ces agents pathogènes, en particulier lorsque le traitement avec d'autres antibiotiques est inefficace.
Spectrum d'action des bêta-lactamines
Résumant ce qui précède, il convient de noter que les médicaments de ces groupes ont un impact sur un grand nombre de variétés d'agents pathogènes. Le mécanisme d'action des bêta-lactamines est tel qu'il n'y a aucune chance pour les microbes de survivre: le blocage de la synthèse de la paroi cellulaire est une condamnation à mort pour les bactéries.
Organismes gram-positifs et gram-négatifs, aérobies et anaérobies… Il existe un médicament très efficace pour tous ces représentants de la flore pathogène. Bien sûr, il existe des médicaments hautement spécialisés parmi ces antibiotiques, mais la plupart sont toujours prêts à combattre plusieurs agents pathogènes de maladies infectieuses à la fois. Les antibiotiques bêta-lactamines sont capables de résister même aux représentants de la flore nosocomiale, qui est la plus résistante au traitement.
Qu'est-ce que les souches hospitalières ?
Nous parlons de micro-organismes qui existent dans les établissements médicaux. Les sources de leur apparition sont les patients et le personnel médical. Les formes de maladies latentes et lentes sont particulièrement dangereuses. L'hôpital est un lieu idéal où se rassemblent les porteurs de tous les types possibles de maladies infectieuses. Et les violations des règles et réglementations sanitaires sont un terreau fertile pour que cette flore trouve une niche d'existence, où elle pourrait vivre, se multiplier et acquérir une résistance aux médicaments.
La haute résistance des souches hospitalières est principalement due au fait que, ayant choisi un établissement hospitalier comme habitat, les bactéries ont la possibilité d'entrer en contact avec divers médicaments. Naturellement, l'effet des médicaments sur les micro-organismes se produit de manière aléatoire, sans but de les détruire, et à petites doses, ce qui contribue au fait que les représentants de la microflore hospitalière peuvent développer une protection contre les mécanismes destructeurs pour eux, apprendre à leur résister. C'est ainsi qu'apparaissent les souches, qui sont très difficiles à combattre, et parfois cela semble impossible.
Les antibiotiques de la série des bêta-lactamines tentent d'une manière ou d'une autre de résoudre ce problème difficile. Parmi eux se trouvent des représentantscapable de combattre avec succès même les bactéries les plus insensibles aux médicaments. Ce sont des médicaments de réserve. Leur utilisation est limitée et elles ne sont attribuées que lorsque c'est vraiment nécessaire. Si ces antibiotiques sont utilisés trop souvent, cela se traduira très probablement par une baisse de leur efficacité, car les bactéries auront alors la possibilité d'interagir avec de petites doses de ces médicaments, de les étudier et de développer des moyens de protection.
Quand prescrit-on les antibiotiques bêta-lactamines ?
Les indications d'utilisation de ce groupe de médicaments sont principalement dues à leur spectre d'action. Il est préférable de prescrire un antibiotique bêta-lactamine pour une infection sensible à l'action de ce médicament.
Les pénicillines ont fait leurs preuves dans le traitement de la pharyngite, de l'amygdalite, de la pneumonie, de la scarlatine, de la méningite, de l'endocardite bactérienne, de l'actinomycose, des infections anaérobies, de la leptospirose, de la salmonellose, de la shigellose, des maladies infectieuses de la peau et des tissus mous. N'oubliez pas les médicaments qui peuvent combattre Pseudomonas aeruginosa.
Les céphalosporines ont un spectre d'action similaire, de sorte que leurs indications sont presque les mêmes que celles des pénicillines. Cependant, il faut dire que l'efficacité des céphalosporines, en particulier les deux dernières générations, n'est pas un exemple supérieur.
Les monobactames et les carbapénèmes sont conçus pour lutter contre les maladies les plus graves et les plus difficiles à traiter, y compris celles causées par les souches hospitalières. Elles sontégalement efficace en cas de septicémie et de choc septique.
Action indésirable
Comme déjà mentionné, les antibiotiques bêta-lactamines (les médicaments appartenant à ce groupe sont énumérés ci-dessus) ont un nombre relativement faible d'effets nocifs sur le corps. Le syndrome convulsif survenant rarement et les symptômes d'un trouble du système digestif ne constituent pas une menace pour la vie. Les réactions allergiques graves aux antibiotiques bêta-lactamines peuvent devenir très dangereuses.
Les éruptions cutanées, le prurit, la rhinite et la conjonctivite ne menacent pas la vie, même s'ils sont très désagréables. Ce qu'il faut vraiment craindre, ce sont des réactions aussi graves que l'œdème de Quincke (en particulier dans le larynx, qui s'accompagne d'une suffocation grave pouvant aller jusqu'à l'incapacité de respirer) et le choc anaphylactique. Par conséquent, le médicament ne peut être administré qu'après la réalisation d'un test d'allergie.
Les réactions croisées sont également possibles. Les antibiotiques bêta-lactamines, dont la classification implique la présence d'un grand nombre de groupes de médicaments, ont une structure très similaire les uns aux autres, ce qui signifie que si l'un d'eux est intolérant, tous les autres seront également perçus par l'organisme. comme allergène.
Quelques mots sur les facteurs qui augmentent la résistance bactérienne
La diminution progressive de l'efficacité des médicaments antibactériens (y compris les bêta-lactamines) est due à leur prescription déraisonnablement fréquente et souvent erronée. Un traitement incomplet, l'utilisation de petites doses thérapeutiques ne contribue pas à la guérison, maisdonner aux micro-organismes la possibilité de "s'entraîner", d'inventer et de développer des méthodes de protection contre les médicaments. Faut-il donc s'étonner que ces derniers deviennent inefficaces avec le temps ?
Bien que désormais les antibiotiques ne soient plus délivrés en pharmacie sans ordonnance, vous pouvez toujours vous les procurer. Et cela signifie que l'automédication et les problèmes qui y sont associés (utilisation du même médicament tout le temps, interruption déraisonnable du traitement, doses mal choisies, etc.) resteront, créant des conditions propices à la culture de souches résistantes..
La flore hospitalière n'ira nulle part non plus, ayant la possibilité de contacter activement divers médicaments et d'inventer de nouvelles façons de les contrer.
Que faire ? Ne pas se soigner soi-même, suivre les recommandations du médecin traitant: prendre les médicaments aussi longtemps que nécessaire, et aux bonnes doses. Certes, il est plus difficile de lutter contre la flore nosocomiale, mais cela reste possible. Le durcissement des normes sanitaires et leur application stricte réduiront la probabilité de créer des conditions favorables à la reproduction de la flore résistante.
Quelques mots de conclusion
Sujet très vaste: les bêta-lactamines. La pharmacologie (la science des médicaments et leurs effets sur le corps) leur consacre plusieurs chapitres, qui comprennent non seulement une description générale du groupe, mais contiennent également une description de ses représentants les plus célèbres. Cet article ne prétend pas être complet, il essaie seulement d'introduire les principauxmoments que vous devez savoir sur ces médicaments.
Soyez en bonne santé et n'oubliez pas: avant d'utiliser tel ou tel antibiotique, lisez attentivement la notice et suivez scrupuleusement les recommandations, et mieux encore, consultez un spécialiste.
