Les bloqueurs d'œstrogènes sont des composés chimiques qui bloquent l'action des œstrogènes. Les médicaments anti-œstrogènes sont utilisés dans le traitement de diverses maladies. Ils sont largement utilisés pour le traitement du cancer du sein afin de ralentir la croissance tumorale ou de prévenir les récidives. Comme avec d'autres médicaments qui interagissent avec les hormones dans le corps, ces médicaments doivent être utilisés sous surveillance médicale.
Les avantages et les inconvénients des œstrogènes
L'œstrogène, ou hormone stéroïde, est principalement synthétisé par les ovaires. Il affecte un certain nombre de processus corporels. Les femmes en âge de procréer ont les niveaux les plus élevés de cette hormone naturelle. Cependant, un volume excessif peut provoquer un syndrome connu sous le nom d'hyperestrogénie. Cette maladie peut entraîner des processus oncologiques dans le cancer du sein et de l'endomètre. Les médicaments anti-œstrogènes et les bloqueurs d'œstrogènes ou les inhibiteurs de l'aromatase peuvent résoudre ce problème. Ces drogues ont cependant des effets positifs et négatifs sur les femmes et les hommes.
Types de bloqueurs d'œstrogène, leur utilisation
Il existe différents types de bloqueurs d'œstrogènes. Les inhibiteurs de l'aromatase bloquent en fait la production d'œstrogène. Les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes, tels que le tamoxifène, le clomifène, sont conçus pour bloquer les récepteurs aux œstrogènes et se comportent différemment selon les types de tissus. Les anti-œstrogènes bloquent également les récepteurs des œstrogènes.
Les anti-œstrogènes empêchent la conversion de la testostérone en œstradiol et les hormones œstrogéniques cessent de fonctionner ou sont bloquées.
Dans le traitement du cancer, ces médicaments sont utilisés pour ralentir la croissance tumorale. Dans ce cas, les modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes peuvent cibler des récepteurs d'œstrogènes spécifiques. Les bloqueurs, y compris le clomifène, sont également parfois utilisés dans le traitement de l'infertilité et peuvent aider certaines femmes qui ont des difficultés à tomber enceintes. Ces médicaments sont également utilisés par certains cliniciens dans le traitement des enfants qui ont retardé la puberté jusqu'à ce qu'ils soient assez âgés.
Il est courant chez les culturistes d'utiliser des bloqueurs d'œstrogènes en raison de l'effet œstrogénique des niveaux élevés de testostérone dans le corps. La testostérone est un précurseur de l'œstrogène, les inhibiteurs de l'aromatase peuvent être utilisés pour empêcher l'excès d'œstrogène de développer la masse musculaire, en maintenant les niveaux bas dans le corps. Cette pratique en a attiré beaucoup, surtout lorsque les médicaments anti-œstrogènes sont utilisés principalement à des fins esthétiques. Dans cecas, les gens utilisent des pilules et des suppléments nutritionnels sans surveillance médicale.
Effets secondaires
Il y a des effets secondaires des médicaments anti-œstrogéniques. Ils peuvent causer des étourdissements, des maux de tête, de la transpiration, des bouffées de chaleur et de la confusion. Seul l'endocrinologue peut déterminer la posologie appropriée pour le patient, en fonction de la situation, et le seuil acceptable d'effets secondaires. L'endocrinologue peut également demander des tests sanguins réguliers pour les niveaux d'hormones lors de l'évaluation de l'état de santé général du patient afin de confirmer que l'utilisation d'anti-œstrogènes est sûre et fonctionnelle pour le patient.
Traitement pour hommes
À mesure que les hommes vieillissent, les niveaux de testostérone chutent. Cependant, si la testostérone diminue rapidement ou de manière significative, cela peut entraîner le développement d'un hypogonadisme. Cette condition, caractérisée par l'incapacité du corps à produire cette hormone importante, peut provoquer de nombreux symptômes, notamment:
- perte de libido;
- diminution de la production et de la qualité du sperme;
- dysfonction érectile;
- fatigué.
Quand on parle d'oestrogène, on pense d'abord qu'il s'agit d'une hormone féminine, mais sa présence assure le bon fonctionnement du corps masculin. Il existe trois types d'œstrogènes: l'œstriol, l'œstrone et l'œstradiol. L'estradiol est le principal type d'oestrogène actif chez l'homme. Il joue un rôle vital dans le maintien de la fonction des articulations masculines et du tissu cérébral. Les médicaments anti-œstrogènes vous permettent également de biendévelopper des spermatozoïdes.
Le déséquilibre hormonal - augmentation des niveaux d'oestrogène et diminution de la testostérone - crée des problèmes. Trop d'œstrogène dans le corps masculin peut entraîner:
- gynécomastie (surdéveloppement du tissu mammaire);
- problèmes cardiovasculaires;
- risque accru d'AVC;
- prise de poids;
- problèmes de prostate.
Il existe un certain nombre de mesures que vous pouvez prendre pour rééquilibrer vos niveaux d'œstrogènes. Par exemple, si votre excès d'œstrogène est associé à un faible taux de testostérone, une thérapie de remplacement de la testostérone en tant que bloqueur d'œstrogène peut être utile.
Bloqueurs d'œstrogènes pharmaceutiques
Certains produits pharmaceutiques peuvent produire un effet bloquant les œstrogènes chez les hommes. Ils sont généralement destinés le plus souvent aux femmes, mais gagnent en popularité auprès des hommes, notamment ceux qui souhaitent avoir des enfants. Les suppléments de testostérone peuvent entraîner l'infertilité. Mais les bloqueurs d'œstrogènes comme Clomid peuvent rétablir l'équilibre hormonal sans compromettre la fertilité.
Certains médicaments, connus sous le nom de modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes, sont couramment commercialisés comme traitements du cancer du sein. Mais ils peuvent également être utilisés pour bloquer les œstrogènes chez les hommes. Ces médicaments sont utilisés pour une variété de conditions associées à un faible taux de testostérone, notamment:
- infertilité;
- faible quantitéspermatozoïdes;
- gynécomastie;
- ostéoporose.
Ces médicaments doivent être utilisés de manière sélective, en fonction de l'état du patient. De tels médicaments anti-œstrogènes sont utilisés. Disponible à la pharmacie:
- "Tamoxifène".
- "Arimidex".
- "Létrozole".
- "Raloxifène".
Action sur le tissu osseux
Selon les cliniciens, l'exposition à long terme aux médicaments œstrogéniques peut provoquer un cancer de l'endomètre chez les femmes. Le "raloxifène" - un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes - peut prévenir le développement du cancer, bloque sélectivement l'absorption des œstrogènes. Cependant, ce médicament est également capable d'inhiber les effets bénéfiques des œstrogènes sur la densité osseuse. Un nouveau médicament, le Lazofoxifène, pourrait résoudre ce problème. Il prévient la perte osseuse chez les femmes ménopausées et réduit la fragilité osseuse. L'utilisation de ce médicament est généralement sans danger, mais peut augmenter la coagulation du sang.
Interactions médicamenteuses
Bloqueur d'œstrogène Le tamoxifène peut aider à prévenir le cancer. Les patients cancéreux souffrent souvent de dépression et les médicaments de ce groupe peuvent interagir négativement avec les antidépresseurs. La paroxétine doit être utilisée car les femmes prenant du tamoxifène et de la paroxétine ont un risque de mortalité plus faible que les femmes prenant du tamoxifène et de la paroxétine.tout autre antidépresseur. C'est parce que la paroxétine est sélective.
Médicaments et médicaments anti-œstrogènes
Les descriptions de tous ces remèdes indiquent que chaque médicament est utilisé individuellement dans un cas particulier.
Clomid, ou citrate de clomifène, était l'un des premiers médicaments utilisés dans le traitement de la gynécomastie, car il augmente les niveaux de testostérone du corps. Il existe certains effets secondaires liés à une utilisation à long terme, tels que des problèmes de vision. Il existe de meilleurs composés sur le marché qui font la même chose, mais Clomid reste un mélange efficace et peu coûteux pour tout athlète.
Ce n'est pas un stéroïde anabolisant, le médicament est généralement prescrit aux femmes pour aider à l'infertilité, car il a une capacité prononcée à stimuler l'ovulation, qui est obtenue en bloquant / minimisant les effets de l'œstrogène dans le corps. Pour être plus précis, Clomid est un oestrogène synthétique chimique avec des propriétés agonistes/antagonistes. Dans certains tissus cibles, il peut bloquer la capacité des œstrogènes à se lier au récepteur correspondant. Son utilité clinique est de contrer la rétroaction négative des œstrogènes dans le système hypothalamo-hypophyso-ovarien, qui augmente la libération de LH et de FSH. Tout cela conduit à l'ovulation.
À des fins sportives, le "citrate de clomifène" chez les femmes n'a aucun effet. Chez les hommes, cependant,il y a une augmentation de la production d'hormone folliculo-stimulante et (principalement) lutéinisante, qui stimule la production naturelle de testostérone. Cet effet est particulièrement bénéfique pour l'athlète à la fin d'un cycle de stéroïdes lorsque les niveaux de testostérone endogène sont déprimés. Sans testostérone (ou autres androgènes), le "Cortisol" domine et influence la synthèse des protéines musculaires. Mais il "mange" rapidement la plupart des muscles nouvellement acquis après le sevrage. Clomid peut jouer un rôle important dans la prévention de cet accident afin d'atteindre des performances sportives. Pour les femmes, l'avantage de Clomid est la gestion possible des niveaux d'oestrogènes endogènes. Cela augmentera la perte de graisse et de musculature, en particulier dans des zones telles que les cuisses et les fesses. Le citrate de clomifène, cependant, produit souvent des effets secondaires chez les femmes, mais est néanmoins en demande parmi ce groupe d'athlètes.
Le tamoxifène bloque les récepteurs des œstrogènes dans les cellules cancéreuses du sein. Cela empêche les œstrogènes d'interagir avec eux et inhibe la croissance et la division cellulaires. Alors que le tamoxifène agit comme un anti-œstrogène dans les cellules mammaires, il agit comme un œstrogène dans d'autres tissus tels que l'utérus et les os.
Femmes atteintes d'un cancer du sein invasif dépendant Le tamoxifène peut être utilisé pendant 5 à 10 ans après la chirurgie pour réduire le risque de propagation des métastases. Il réduit également le risque de développer un cancer dans l'autre sein. Pour le stade précoce, ce médicament est principalement utilisé pour les patients qui n'ont pasla ménopause est arrivée. Les inhibiteurs de l'aromatase sont le traitement de choix pour les femmes ménopausées.
Le tamoxifène peut également arrêter la croissance et même réduire les tumeurs chez les patients atteints d'un cancer métastatique. Il peut également être utilisé pour réduire le risque de développer un cancer du sein.
Ce médicament est pris par voie orale, le plus souvent sous forme de comprimés.
Les effets secondaires des médicaments anti-œstrogéniques comprennent la fatigue, les bouffées de chaleur, la sécheresse vaginale ou les pertes abondantes et les sautes d'humeur.
Certaines femmes présentant des métastases osseuses peuvent ressentir des douleurs et un gonflement des muscles et des os. Cela ne dure généralement pas longtemps, mais dans de rares cas, les femmes peuvent également développer des taux élevés de calcium dans le sang qui ne peuvent pas être contrôlés. Si cela se produit, le traitement peut être suspendu pendant un certain temps.
Des effets secondaires rares mais plus graves sont également possibles. Ces médicaments peuvent augmenter le risque de développer un cancer du myomètre chez les femmes ménopausées. L'augmentation de la coagulation sanguine est un autre effet secondaire grave possible. Une thrombose veineuse profonde se produit, mais parfois un morceau du caillot peut se détacher et éventuellement bloquer une artère dans les poumons (embolie pulmonaire).
Le tamoxifène a rarement été la cause d'accidents vasculaires cérébraux et de crises cardiaques chez les femmes ménopausées.
Selon le statut ménopausique de la femme, le tamoxifène peut avoir des effets différents.effet sur les os. Chez les femmes préménopausées, le tamoxifène peut provoquer un amincissement des os, mais chez les femmes ménopausées, les niveaux de calcium augmentent, ce qui est nécessaire à la solidité des os.
Les avantages de ce médicament l'emportent sur les risques pour presque toutes les femmes atteintes d'un cancer du sein invasif hormono-dépendant.
Un médicament similaire est le torémifène, qui est approuvé pour le traitement du cancer du sein métastatique. Mais ce médicament ne fonctionnera pas si le tamoxifène a été utilisé, mais sans effet.
Fulvestrant est un médicament qui bloque d'abord le récepteur des œstrogènes, puis élimine également la capacité du récepteur à se lier. Il agit comme un anti-œstrogène dans tout le corps.
Fulvestrant est utilisé pour traiter le cancer du sein métastatique avancé et est le plus souvent utilisé après que d'autres médicaments hormonaux (tamoxifène et inhibiteurs de l'aromatase) ont cessé de fonctionner.
Les effets secondaires courants peuvent inclure des bouffées de chaleur, des sueurs nocturnes, de légères nausées et de la fatigue. Théoriquement, il peut fragiliser les os (ostéoporose) s'il est pris pendant une longue période.
Ce médicament a été accepté chez les femmes ménopausées ne répondant pas au tamoxifène ou au torémifène. Il est parfois utilisé hors AMM chez les femmes préménopausées, souvent associé à un agoniste libérant l'hormone lutéinisante pour fermer les ovaires.
"Raloxifène" est utilisé par les femmes pour la prévention et le traitementperte osseuse ou ostéoporose après la ménopause. Il aide à garder les os solides, réduisant ainsi le risque de fractures.
Le raloxifène peut également prévenir l'apparition de formes invasives de cancer du sein après la ménopause. Ce n'est pas une hormone œstrogène, mais agit comme un œstrogène dans certaines parties du corps, comme les os. Dans d'autres parties du corps (utérus et seins), le raloxifène agit comme un bloqueur des œstrogènes. Il ne soulage pas divers syndromes de la ménopause. Le raloxifène appartient à une classe de médicaments connus sous le nom de modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes-SERM (médicaments œstrogéniques et anti-œstrogéniques).
Médicaments anti-œstrogènes et sport
Certains médicaments sont largement utilisés par les culturistes pour développer leurs muscles.
"Cyclophenyl" est un stéroïde non anabolisant/androgène. Il agit comme un anti-œstrogène et comme un stimulant de la testostérone. Le "cyclophényle" est un œstrogène très faible et doux, mais il se lie aux récepteurs des œstrogènes et empêche les récepteurs naturels des œstrogènes de se lier. En fait, cela fonctionne si bien que certains athlètes prennent le médicament pendant le traitement aux stéroïdes pour maintenir leurs niveaux d'œstrogènes bas. Le résultat est une diminution de la quantité de liquide dans le corps créé par les stéroïdes et une diminution de la gynécomastie. L'athlète a une apparence plus coriace, utilisant des médicaments qui pourraient potentiellement être pris en vue d'une compétition. Les carrossiers, cependant, l'utilisent moins souvent car ils le préfèrent plusdisponible "Nolvadex" et "Proviron".
Comme Clomid, le Cyclofénil est inefficace chez les femmes, car il n'a d'effet positif que sur la production d'hormones chez les hommes. L'augmentation des niveaux de testostérone causée par ce médicament ne suffit pas pour parler d'améliorations spectaculaires, cependant, il fournira une augmentation de la force, même une petite augmentation du poids corporel, une augmentation marquée de l'énergie et une augmentation de la régénération sont possibles. Ces résultats sont particulièrement visibles chez les athlètes avancés qui ont peu ou pas d'expérience avec les stéroïdes. Les résultats de l'utilisation ne deviennent perceptibles qu'après une semaine.
Dans certains cas, les athlètes présentent des éruptions cutanées ressemblant à de l'acné, une augmentation de la libido et des bouffées de chaleur. Ces symptômes sont particulièrement indicatifs de la preuve qu'un composé est en fait efficace. Après l'arrêt, certains signalent une humeur dépressive et une légère diminution de la force physique. Ceux qui prennent le médicament comme anti-œstrogène pendant un régime de stéroïdes peuvent ressentir un effet de rebond lorsque le médicament se dissipe.
"Proviron" est l'un des plus anciens stéroïdes anabolisants androgènes sur le marché. Officiellement connu sous le nom de "Mesterolone", il reste l'un des stéroïdes anabolisants les plus sous-utilisés parmi les utilisateurs.
Sur une base fonctionnelle, Proviron remplit quatre fonctions principales qui déterminent en grande partie son mode d'action. Tout d'abord, il apparaîtl'un des stéroïdes anabolisants les plus puissants, car il augmente le volume de testostérone libre circulante, ce qui est plus important pour les processus anabolisants chez les bodybuilders. Une façon simple de voir les choses: si vous prenez des stéroïdes anabolisants, votre masse musculaire grossit.
"Proviron" a également la capacité d'interagir avec l'enzyme aromatase, qui est responsable de la conversion de la testostérone en œstrogène. En se liant à l'aromatase, Proviron peut en effet inhiber son activité, offrant ainsi une protection contre les effets secondaires œstrogéniques.
Le "Mesterolone" a également une forte affinité pour le récepteur aux androgènes. Ce stéroïde anabolisant ne supprime pas les gonadotrophines de la même manière que les autres stéroïdes anabolisants. Cela vous permet d'augmenter la production de sperme, car les androgènes sont nécessaires pour stimuler la spermatogenèse. Cela augmente non seulement la quantité de sperme, mais améliore également sa qualité.
Les effets secondaires de Proviron n'incluent pas le gyno ou l'excès de liquide. Cela réduira également considérablement le risque d'hypertension artérielle associé à l'utilisation de stéroïdes anabolisants. En fait, Proviron a un effet anti-œstrogénique en arrêtant la conversion de la testostérone en œstrogène, ou du moins en ralentissant ce processus.
Les médicaments ci-dessus ne réduisent pas les niveaux d'oestrogène, mais affectent le métabolisme en général.
Le groupe des médicaments anti-œstrogènes comprend également les agonistes des facteurs de libération des hormones gonadotropes ("Buserelin" et sesanalogues), l'acétate de mégestrol ("Megeis"), "Parlodel" et "Dostinex" sont utilisés comme médicaments qui arrêtent la sécrétion de prolactine. Il est irrationnel de les utiliser seul en traitement.
Traitement du cancer
En plus du tamoxifène, les bloqueurs des récepteurs aux œstrogènes suivants sont utilisés.
Trois médicaments qui arrêtent la production d'œstrogènes chez les femmes ménopausées ont été approuvés pour traiter le cancer du sein précoce et avancé: le létrozole (Femara), l'anastrozole (Arimidex) et l'exémestane ("Aromasin").
Le mécanisme d'action des médicaments anti-œstrogéniques de ce groupe est le blocage d'une enzyme (aromatase) dans le tissu adipeux, qui est responsable de petites quantités d'œstrogènes chez les femmes ménopausées. Ils n'affectent pas les ovaires, ils ne sont donc efficaces que pour les femmes dont les ovaires ne fonctionnent pas, soit en raison de la ménopause, soit en raison d'une exposition à un analogue de l'hormone lutéinisante. Ces médicaments sont pris quotidiennement sous forme de comprimés. Ils fonctionnent aussi bien dans le traitement des processus oncologiques du sein que de la prostate.
Parfois, le traitement du cancer du sein nécessite des médicaments pour désactiver les ovaires. Cela peut être fait avec des analogues de l'hormone de libération de l'hormone lutéinisante (LHRH), tels que la goséréline (Zoladex) ou le leuprolide (Lupron). Ces médicaments bloquent le signal que le corps envoie aux ovaires pour produireoestrogène. Ils peuvent être utilisés seuls ou avec du tamoxifène, des inhibiteurs de l'aromatase, du fulvestrant pour l'hormonothérapie préménopausique.
