Les inhibiteurs de la carboanhydrase sont des diurétiques qui ne sont pas utilisés comme diurétiques ou diurétiques. L'indication pour la nomination de ces médicaments sera le glaucome. Examinons de plus près les plus populaires d'entre eux.
Acétazolamide (Acétazolamide)
Possède des propriétés diurétiques. Il arrête l'anhydrase carbonique des tubules rénaux proximaux, réduit la réabsorption des ions K, Na et eau (provoque une augmentation de la diurèse), entraîne une diminution du BCC et de l'acidose métabolique. Inhibe l'anhydrase carbonique du corps ciliaire et conduit à une diminution de la pression intraoculaire, et réduit également la sécrétion d'humeur aqueuse, provoque une activité antiépileptique dans le cerveau. Il a une bonne absorption du tractus gastro-intestinal, dans le sang Cmax après deux heures. L'action peut durer jusqu'à 12 heures. Réduit la PIO de 40 à 60 % et réduit la production de liquide intraoculaire.
Indications et posologie
Indications principales: ophtalmohypertension, glaucome. Pour le glaucome, prendre 0,125-0,25 g par voie orale 1 à 3 fois par jour tous les deux jours pendant 5 jours, après quoi il est nécessairepause de deux jours.
Effets secondaires: nausées, perte d'appétit, diarrhée, allergies, altération du sens du toucher, paresthésie, acouphènes, somnolence. Tout cela peut être provoqué par des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Les médicaments ont aussi des contre-indications. Il s'agit de l'hypersensibilité (y compris aux sulfamides), de la maladie d'Addison, d'une tendance à l'acidose, des maladies aiguës du foie et des reins, de la grossesse, du diabète sucré, de l'urémie..
Dorzolamide (dorzolamide)
Inhibe l'activité de l'anhydrase carbonique de l'isoenzyme II (démarre la réaction d'hydratation réversible du dioxyde de carbone et de la déshydratation de l'acide carbonique) du corps ciliaire de l'œil. La sécrétion d'humidité intraoculaire diminue de 50%, la formation d'ions bicarbonate ralentit et le transport d'eau et de sodium est partiellement réduit. La production de liquide intraoculaire diminue de 38 %, ce qui n'affecte pas l'écoulement.
Pénètre dans le globe oculaire principalement par le limbe, la sclère ou la cornée. Partiellement absorbé dans le système vasculaire à partir de la membrane muqueuse de l'œil (probablement l'apparition d'effets diurétiques et autres caractéristiques des sulfamides). Une fois que la substance est entrée dans le sang, elle pénètre rapidement dans les érythrocytes, qui contiennent une grande quantité d'anhydrase carbonique II. Le dorzolamide est lié à 33 % aux protéines plasmatiques. Il montre l'effet hypotenseur maximal après instillation après 2 heures et le conserve pendant 12 heures. Àl'instillation jusqu'à 2 fois par jour réduit la pression intraoculaire de 9 à 21% et, lorsqu'elle est instillée 3 fois par jour, de 14 à 24%. La diminution de la pression intraoculaire lors de l'utilisation d'une solution à 2% peut atteindre un maximum de 4,5 à 6,1 millimètres de mercure. Une solution à 3% sera moins efficace car elle sera évacuée plus rapidement de la cavité conjonctivale, car elle provoque un larmoiement sévère. En combinaison avec la nomination de timolol, il a un effet prononcé supplémentaire de 13 à 21%. Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique ont un effet minime sur la tension artérielle et la fréquence cardiaque. Les diurétiques de ce groupe ne sont pas utilisés aux fins prévues. Plus d'informations à ce sujet plus tard.
Indications et posologie
Indications: glaucome primaire et secondaire à angle ouvert, ophtalmohypertension. Le médicament est indiqué 1 goutte 2-3 fois par jour. Effets secondaires: paresthésie, perte de poids, dépression, éruptions cutanées, anémie aplasique, agranulocytose, fatigue, maux de tête, nécrolyse épidermique toxique, amertume dans la bouche, nausées, augmentation de l'épaisseur de la cornée, iridocyclite, blépharite, kératite, conjonctivite, photophobie, vision floue, démangeaisons et picotements dans les yeux, inconfort, syndrome de Stevens-Johnson, brûlure, larmoiement.
Cet inhibiteur de l'anhydrase carbonique (collyre) a les contre-indications suivantes: hypersensibilité (y compris les sulfamides), enfance, maladie aiguë du foie et des reins, grossesse et allaitement. Médicament: collyre"Trusopt", contenant 20 mg de chlorhydrate de dorzolamide dans 1 ml de solution. Capacité de la bouteille - 5 ml. Fabriqué aux Pays-Bas par Merck Sharp & Dohme.
Inhibiteurs de la carboanhydrase: Brinzolamide (brinzolamide)
Le plus récent bloqueur d'anhydrase carbonique qui a la capacité, lorsqu'il est appliqué localement, de réduire et de contrôler considérablement la PIO. Le brinzolamide possède une haute sélectivité pour l'anhydrase carbonique II et les propriétés physiques les plus adaptées pour pénétrer efficacement dans l'œil. Par rapport au dorzolamide et à l'acétozolamide, il a été constaté que le brinzolamide est la substance la plus puissante du groupe des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Il est prouvé que l'application locale ou intraveineuse de brinzolamide entraîne une amélioration de l'ONH. Il réduit également la PIO de 20 % en moyenne. Tous les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique ne fonctionnent pas de cette façon. Le mécanisme d'action du brinzolamide est unique.
Indications et dosages
Indications d'utilisation: ophtalmohypertension, glaucome à angle ouvert. S'utilise 2 fois par jour, goutte à goutte.
Effets secondaires: altération du goût, sensation de corps étranger, vision floue après instillation (temporaire) et sensation de brûlure. Mieux toléré localement que le dorzolamide. Contre-indications: hypersensibilité aux composants du médicament (dont les sulfamides), enfance, grossesse et allaitement.
Médicament: Collyre Azopt contenant 10 mg de brinzolamide dans 1 ml de suspension. Capacitéflacon est de 5 ml. Fabriqué aux États-Unis par Alcon.
Quels sont les autres inhibiteurs de l'anhydrase carbonique ?
Dérivés de la prostaglandine
Latanoprost (latanoprost) est un agoniste sélectif des récepteurs des prostaglandines. Augmente la sortie de liquide intraoculaire à travers la choroïde du globe oculaire, ce qui entraîne une diminution de la pression intraoculaire. N'affecte pas la production d'humeur aqueuse. Peut changer la taille de la pupille, mais seulement légèrement. Lorsqu'il est instillé, il pénètre sous forme d'éther isopropylique à travers la cornée et y est hydrolysé à l'état d'un acide biologiquement actif, qui peut être dosé dans les 4 premières heures dans le liquide intraoculaire et dans le plasma pendant la première heure. 0,16l/kg – volume de distribution. Deux heures après la fixation, la concentration la plus élevée de la substance dans l'humeur aqueuse est atteinte, après quoi elle est d'abord distribuée dans le segment antérieur, c'est-à-dire les paupières et la conjonctive, puis pénètre dans le segment postérieur (en petite quantité). La forme active dans les tissus de l'œil n'est pratiquement pas métabolisée, principalement la biotransformation se produit dans le foie. Les métabolites sont principalement excrétés dans l'urine. Envisagez d'autres inhibiteurs de l'anhydrase carbonique.
Unoprostone
L'isopropyl unoprostone est un dérivé de docosanoïde qui abaisse rapidement la pression intraoculaire (PIO) grâce à un nouveau mécanisme pharmacologique. Sans modifier le temps de production du liquide intraoculaire, il facilite son écoulement. Des études ont montré que, par rapport à 0,5 % de maléatetimolol, l'isopropyl unoprostone a une activité similaire ou même supérieure en ce qui concerne l'abaissement de la PIO. Le médicament n'affecte pas l'accommodation et ne provoque pas de diminution du flux sanguin dans les tissus oculaires, de myosis ou de mydriase; le retard dans la régénération cornéenne n'a pas non plus été détecté. Après application topique, l'isotropil unoprostone inchangé n'a pas été détecté dans le plasma.
Les inhibiteurs de la carboanhydrase pour le glaucome ne doivent être prescrits que par un médecin, l'automédication est inacceptable.
