L'acide valproïque (valproate de sodium) appartient à un groupe relativement nouveau d'anticonvulsivants qui diffèrent des médicaments antiépileptiques précédemment utilisés tant par leur structure chimique que par leur principe d'action.
Description de la substance
Ce produit chimique a été synthétisé en 1882 comme analogue de l'acide valérique par le Dr W. Barton. Il est composé de 2 groupes propyle. Pendant de nombreuses décennies, l'acide valproïque n'a été utilisé qu'en laboratoire comme solvant inerte pour divers composés organiques. Ses propriétés anticonvulsives ont été découvertes par pur hasard.
L'acide valproïque est clair et liquide à température ambiante. Cependant, il est capable d'interagir avec une base, telle que l'hydroxyde de sodium ou de magnésium, pour former un sel de valproate, qui est une substance solide. Cette substance est en fait l'acide 2-propylvalérique et son sel de sodium. Contrairement à d'autres médicaments antiépileptiques, il s'agit d'un composé sans azote. Le mécanisme d'action de cet acide et sesest associé à un effet spécifique sur le métabolisme de l'acide gamma-aminobutyrique, qui est un inhibiteur de l'enzyme transférase.
Les médicaments contenant de l'acide valproïque réduisent la réponse excitatrice et convulsive des zones motrices du cerveau. Cela est dû au fait que cette substance augmente la teneur en acide gamma-aminobutyrique dans les structures du système nerveux. L'acide valproïque, dont les critiques indiquent son efficacité dans le traitement des affections anticonvulsives, appartient au groupe des dérivés d'acides gras.
Caractéristiques de l'acide valproïque, ses analogues
L'acide valproïque, dont les instructions décrivent ses effets complexes sur l'homme, est disponible sous différents noms. Les médicaments les plus connus contenant cette substance sont Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". Dans les formes galéniques finies, il peut se présenter sous la forme d'un acide ou de son sel de sodium, appelé valproate de sodium. L'activité du médicament ne diminue pas à partir de cela. L'acide valproïque, dont les analogues sont énumérés ci-dessus, est pris par voie orale immédiatement après les repas. Toutes les préparations qui en contiennent sont rapidement absorbées. Au bout de 2 heures, cet acide apparaît dans le plasma sanguin. Il pénètre bien à travers les barrières tissulaires. Des traces résiduelles de cette substance sont déterminées dans le liquide céphalo-rachidien et dans de nombreuxautres environnements internes du corps. On le trouve également dans le liquide amniotique (liquide amniotique) chez les femmes enceintes.
Principe de fonctionnement
Comment fonctionne l'acide valproïque ? Les instructions pour ce médicament ne donnent pas de réponse exacte à la question de savoir quel est le mécanisme de son effet thérapeutique. Cela est dû au fait que les experts n'ont pas encore complètement étudié son effet sur la modification des propriétés des canaux sodiques. Dans le même temps, l'acide valproïque est inclus dans la liste des médicaments vitaux et importants pour l'homme.
Action sur une personne
L'acide valproïque n'est pas seulement utilisé pour l'épilepsie. Les instructions d'utilisation de ce médicament indiquent qu'il n'a pas seulement un effet anticonvulsivant. Il améliore l'humeur ainsi que l'état mental d'une personne. Les experts disent que cet acide a un composant tranquillisant. Contrairement à d'autres médicaments de ce type, il réduit l'état de peur sans avoir d'effet myoléraxant ou sédatif. Cela est dû à son action sur les membranes postsynaptiques. Dans le même temps, les processus de transmission de l'influx nerveux sont supprimés.
Dans les petites formes d'épilepsie, elles se limitent le plus souvent à la prise d'un acide valproïque ou de ses analogues. Dans les cas plus graves, ce médicament est associé à d'autres antiépileptiques.
Acide valproïque pour l'épilepsie
Ce médicament est utilisé dans diverses formes d'épilepsie. Dans ce cas, sa réception est basée sur le médecin établischème. L'acide valproïque, dont les instructions d'utilisation indiquent son efficacité dans diverses formes de cette maladie, est utilisé dans certains cas à des doses différentes. Il est également souvent prescrit pour les crises focales.
Utilisation de la drogue
L'acide valproïque, dont les instructions nécessitent la prescription du médicament par le médecin traitant et le strict respect du schéma thérapeutique, est utilisé dans de tels cas:
• prévention de diverses complications de l'épilepsie;
• états convulsifs qui surviennent avec certaines maladies du système nerveux central;
• Présence d'un tic nerveux;
• trouble maniaco-dépressif ne répondant pas aux médicaments au lithium;
• états convulsifs qui surviennent dans l'enfance.
L'acide valproïque et les préparations en contenant ne doivent être pris que sous la surveillance du médecin traitant. Ce n'est qu'après avoir effectué toutes les études nécessaires et évalué l'état du patient que le spécialiste pourra choisir une posologie sûre et efficace de ce médicament.
Formulaire d'émission
L'acide valproïque, dont la forme de libération est différente, est conditionné par différents fabricants sous la forme suivante:
• Comprimés, enrobés, solubles dans l'intestin. Ils contiennent 150, 200, 300, 500 mg d'acide valproïque (valproate de sodium).
• Gélules 150, 300 mg.
• Un médicament (sirop) contenant 50 ou 300 ml de substance médicinale dans 1 ml.
Compatibilité avec les autresdrogues
L'acide valproïque peut renforcer l'effet d'autres anticonvulsivants et anti-leptiques, des neuroleptiques, des antipsychotiques, des antidépresseurs et de l'alcool. Ne buvez pas d'alcool pendant que vous prenez ce médicament. L'acide valproïque, les analogues de ce médicament, l'acide salicylique et les anticoagulants ont un effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire (association). Lorsqu'il est ingéré, ce médicament est rapidement absorbé dans la circulation sanguine. Dans le même temps, l'utilisation simultanée d'acide valproïque avec n'importe quel aliment réduit quelque peu son efficacité.
Effets secondaires
Ce médicament provoque parfois des effets secondaires sous forme de nausées, vomissements, perte d'appétit, lourdeur et douleur à l'estomac, diarrhée. Pour éliminer ces conditions, des agents enveloppants ou antispasmodiques sont utilisés. L'acide valproïque peut provoquer une dépression générale et de la fatigue, il est donc rarement prescrit aux personnes engagées dans un travail physique et mental intense. La prise de ce médicament entraîne parfois des troubles du système nerveux, qui se manifestent par des tremblements des membres, des images dédoublées et des troubles visuels, de la somnolence, des maux de tête, des étourdissements, une agitation psychomotrice, une dépression et une apathie.
Dans certains cas, la prise de ce médicament entraîne les conséquences suivantes: une diminution et une augmentation du poids corporel, l'apparition de réactions allergiques, une perte de cheveux temporaire, des irrégularités menstruelles, des modifications de l'hémogramme. Effets secondaires rares mais très gravesCe remède est considéré comme une violation du fonctionnement du foie ou du pancréas, une diminution de la coagulation sanguine. L'effet hépatotoxique est plus probable lors de la prise simultanée de ce médicament avec du clonazépam, du phénobarbital.
Lors de l'utilisation de l'acide valproïque, il ne faut pas oublier que chez les patients diabétiques, il peut fausser le résultat d'un test d'urine, en augmentant la teneur en corps cétoniques qu'il contient. Pour prévenir diverses complications pendant le traitement, les taux sanguins de bilirubine, d'enzymes hépatiques et de numération plaquettaire sont régulièrement déterminés.
Contre-indications
L'acide valproïque, dont les préparations sont vendues en pharmacie sans ordonnance, présente de sérieuses contre-indications. Ceux-ci incluent:
• violations du pancréas et du foie;
• porphyrie;
• diathèse hémorragique;
• idiosyncrasie;
• premier trimestre de grossesse;
• période de lactation (le médicament passe dans le lait maternel).
Au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, ce médicament est prescrit à des doses plus faibles et uniquement pour des indications graves, car il traverse le placenta et peut affecter l'enfant à naître.
Lors de la prise d'acide valproïque, il est nécessaire de surveiller attentivement le fonctionnement du foie, de contrôler la coagulation sanguine et l'agrégation plaquettaire. Pendant le traitement par ce médicament, les femmes sexuellement actives doivent utiliserles méthodes de contraception les plus fiables pour prévenir la grossesse.
Modèles d'application
Les préparations contenant cet acide sont prises selon différents schémas. Les doses optimales sont sélectionnées individuellement. Le choix du régime dépend de l'état du patient, de son poids et de son âge. Le plus souvent, au début du cours, les adultes et les enfants dont le poids dépasse 25 kg se voient prescrire 10-15 mg / kg par jour. À l'avenir, chaque semaine, la dose du médicament est augmentée de 5 à 10 mg / kg, la portant à un maximum de 30 mg / kg. La dose quotidienne pour les enfants est de 20 à 50 mg / kg. Lors du passage au traitement par l'acide valproïque, la prise d'autres anticonvulsivants est progressivement réduite. La dose maximale d'acide valproïque ne doit pas dépasser 50 mg/kg par jour.
Il existe différentes formes de ce médicament. L'administration intraveineuse consiste à prendre 400 à 800 mg de valproate de sodium par jour. Tout au long du traitement, il est nécessaire de déterminer le niveau de ce médicament dans le sang. Selon l'analyse, des ajustements peuvent être apportés au schéma thérapeutique.
Tableaux d'application indicatifs:
• Enfants de moins de 3 ans: la première semaine, ils boivent 150 mg 1 r. par jour, la seconde - 150 mg, 2 r. par jour, et dans le troisième - 150 mg 3 r. par jour.
• Enfants de 3 à 10 ans: 450 mg la première semaine, 600 mg la deuxième semaine et 900 mg la troisième semaine. Selon un autre schéma, ils prennent respectivement 300, 450, 600, 900 mg par jour à 1, 2, 3 et 4 semaines.
• Après 10 ans: la première semaine, ils boivent 600 mg, la seconde - 900, la troisième - 1 200 mg par jour. Selon un autre schéma, ils prennent 300, 600, 900, 1200 mg par jourrespectivement à 1, 2, 3 et 4 semaines.
Pour les patients qui ont déjà pris d'autres anticonvulsivants, l'acide valproïque est prescrit à doses réduites. Dans le même temps, le nombre d'autres fonds est réduit. La dose d'entretien pour les adultes est de 900 à 1200 mg. L'acide valproïque, dont les comprimés et les gélules ne sont prescrits qu'après 10 ans, se prend en 2 à 4 doses. Pour les enfants, un sirop ou un mélange avec ce médicament est le plus souvent prescrit.
"Dépakine" (acide valproïque)
Il existe différentes préparations avec cet acide en vente, mais l'une des plus populaires est la Dépakine. Dans les pharmacies, il existe plusieurs types de ce médicament: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" et autres. Tous diffèrent quelque peu par le contenu de la substance active et la forme de libération. "Depakine" est prescrit comme médicament anticonvulsivant et stabilisateur de l'humeur. Il a fait ses preuves dans le traitement de l'épilepsie, des troubles bipolaires, des crises tonico-cloniques, des myoclonies, de la dépression, des migraines. Il est également utilisé pour traiter les douleurs neuropathiques. Récemment, ce médicament est à l'étude en tant que médicament pour certains types de cancer et d'infection par le VIH.
Acide valproïque à action prolongée
Parmi les préparations d'acide valproïque, la Dépakine et ses analogues sont très demandés. Cela est dû au fait qu'il a un effet prolongé. Utilisation de ce médicamententraîne une diminution de la fréquence des crises. Il réduit également leur gravité et facilite le cours. "Depakine" réduit la probabilité de complications plus graves.
L'acide valproïque est métabolisé par les cellules hépatiques. Lors de la prise d'une substance régulière, la demi-vie est d'environ 6 à 8 heures. Les préparations modernes permettent de maintenir la concentration thérapeutique de la substance active dans le corps jusqu'à 16 heures. Le taux d'excrétion de l'acide valproïque dépend largement du fonctionnement du foie. L'acide valproïque, dont les critiques sont pour la plupart positives, affecte chaque patient à sa manière. Cela est dû au fait que chaque organisme est unique et peut percevoir cette substance avec quelques écarts par rapport à la norme.
