Dérivés du nitrofurane : mécanisme d'action

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Dérivés du nitrofurane : mécanisme d'action
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En pharmacologie, les dérivés du nitrofurane sont largement utilisés. Ils sont les plus pertinents pour identifier les processus purulents et l'inflammation.

dérivés du nitrofurane
dérivés du nitrofurane

Les médicaments les plus connus

Les dérivés de nitrofurane suivants sont les plus largement utilisés dans la pratique médicale moderne:

  • Furagin.
  • Furazolidone.
  • Furaciline.

Tous ces médicaments peuvent être utilisés comme antiseptiques locaux, des formes orales ont été développées. Les préparations dérivées du nitrofurane sont approuvées pour une utilisation, y compris par les patients souffrant d'une faible tolérance aux agents antimicrobiens, les sulfamides.

Caractéristiques importantes

Les dérivés de 5-nitrofurane présentent un effet bactériostatique prononcé. Vous pouvez combiner ces produits avec des antibiotiques des catégories suivantes:

  • série des tétracyclines;
  • érythromycine;
  • médicaments à base d'oléandomycine.

Les dérivés du nitrofurane ne sont pas destinés au traitement des personnes suivant un traitement avec:

  • lévomycétine;
  • médicaments contenant de la ristomycine;
  • médicaments contenant des sulfamides.

C'est dûeffet négatif accru sur le système hématopoïétique du corps.

les dérivés du 5 nitrofurane exposent
les dérivés du 5 nitrofurane exposent

Comment ça marche ?

Les dérivés du nitrofurane sont souvent utilisés pour traiter la cystite. Cela est dû aux spécificités du métabolisme du composé antimicrobien: la fonction incombe aux reins, dans lesquels le médicament s'accumule. Cela le rend efficace contre un large éventail de maladies spécifiques au système urinaire. Ce groupe d'antibiotiques aide bien avec divers types de pyélonéphrite.

N'utilisez pas simultanément des dérivés de nitrofurane et des antiseptiques créés avec la participation de l'acide nalidixique, car ces deux médicaments inhibent l'action l'un de l'autre. L'uroantiseptique indiqué est en vente sous les noms:

  • Névigramon.
  • "Nègre".

Programme de thérapie

Les antiseptiques (dérivés du nitrofurane) sont généralement utilisés trois fois par jour à raison de 0,1 g. La durée d'un tel programme varie: au moins 10 jours, mais pas plus de deux semaines. On sait que dans le traitement de Proteus, invasion de Pseudomonas aeruginosa, l'efficacité du remède est relativement faible, mais un effet prononcé est observé lorsque la flore coccique nuisible est éliminée.

Si l'infection est associée à l'ingestion de formes de vie microscopiques à Gram négatif, il est recommandé d'utiliser l'acide nalidixique. La durée du traitement dure de 10 à 12 jours, le remède est utilisé quotidiennement avec une dose de deux grammes. Cette méthode de traitement est autorisée si nécessaire.traitement antibactérien des voies biliaires.

Existe-t-il une alternative ?

Vous pouvez remplacer les dérivés du 5-nitrofurane par d'autres médicaments synthétiques capables de lutter contre la microflore nocive. Le plus couramment utilisé:

  • à base de 8-hydroxyquinoléine;
  • à base de quinoxaline;
  • Produits contenant des composés d'ammonium bis-quart.

En vente, ces groupes sont représentés par des noms:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioxidine.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptol".

En ce qui concerne le groupe de médicaments décrit, ces médicaments ont une structure chimique différente et une composition fondamentalement différente. Néanmoins, l'efficacité contre les initiateurs d'infection est similaire. À bien des égards, la thérapie est justifiée par l'absence de résistance croisée. Vous pouvez recourir à ces médicaments si le patient présente une intolérance aux dérivés du nitrofurane.

dérivé de nitrofurane antiseptique
dérivé de nitrofurane antiseptique

Traitement de l'invasion fongique

Pour obtenir une efficacité maximale, les dérivés du nitrofurane sont associés à des agents tels que:

  • Nystatine.
  • Lévorine.

Le dosage est le même que celui sélectionné pour les antimicrobiens. Vous pouvez également utiliser le médicament antibactérien et antimycosique "Dekamin".

Lorsqu'une candidose généralisée est détectée, les dérivés du nitrofurane sont renforcés par du sel de sodium de levrine, utilisé deux ou trois fois par jour. Une option alternative est l'utilisation d'amphoglucamine par voie orale et d'amphotéricine B par voie parentérale.

Comment choisir ?

Le médecin choisit un ensemble spécifique de médicaments, en se concentrant sur les caractéristiques d'une infection particulière et la tendance à l'intolérance à certains groupes de médicaments utilisés en médecine. Tous les agents pathogènes ne présentent pas un niveau de sensibilité suffisant aux dérivés du nitrofurane pour que le choix en faveur de cette catégorie soit toujours justifié. Il est important de tenir compte de la toxicité d'un groupe de médicaments et de sa capacité à se distribuer dans les tissus de l'organisme, qui varie considérablement en fonction du nom.

Les dérivés du nitrofurane sont généralement très compatibles avec d'autres médicaments, mais lorsque les patients suivent un traitement, il est impératif d'informer le médecin de tous les médicaments pris pour un éventuel ajustement du programme. Toutes les réactions allergiques et les effets toxiques caractéristiques des dérivés du nitrofurane sont officiellement enregistrés. Un manuel spécial a été publié pour les médecins, détaillant comment atténuer les résultats négatifs de l'utilisation.

Caractéristiques des problèmes

Les dérivés du nitrofurane comprennent la furadonine, produite sous forme de comprimés. Il existe deux options de dosage: 0,05 g et deux fois plus. Recommandé pour une utilisation en cure de 5 à 8 jours. Appliquer trois ou quatre fois par jour.

antiseptiques dérivés du nitrofurane
antiseptiques dérivés du nitrofurane

"Furazolidone" en vente est représenté par une forme pour administration orale, dosage - 0,05 g. Recommandé pour une utilisation en cours de duréede cinq jours à deux fois plus longtemps. Chaque jour, le remède est pris 4 fois.

Furagin appartient également aux dérivés du nitrofurane. La forme est en comprimés, la posologie est similaire à celle décrite ci-dessus - 0,05 g. La durée du cours, la fréquence d'administration par jour est également la même.

Enfin, Solafur. Dans les pharmacies, vous pouvez acheter des ampoules avec une concentration de la substance active dans une solution à 0,1%. Le volume d'une ampoule varie de 25 à 100 ml. Le médicament est destiné à être utilisé au moyen d'un compte-gouttes, la durée du traitement peut aller jusqu'à sept perfusions (mais pas moins de cinq), un seul volume est de 300 à 500 ml. Il est recommandé de mettre des compte-gouttes tous les deux jours ou tous les jours.

Tous les médicaments énumérés appartiennent à la catégorie d'un large spectre d'efficacité, excrété dans l'urine, tout en désinfectant les voies par lesquelles le médicament quitte le corps. On sait que la prise de ce genre de médicaments peut provoquer des dyspepsies, des allergies. L'un des avantages importants est l'acquisition très lente de résistance par la microflore à tous les dérivés du nitrofurane. En plus des antiseptiques, ces médicaments ont des propriétés chimiothérapeutiques.

Aspects techniques

Brièvement, le mécanisme d'action des dérivés du nitrofurane peut être décrit comme suit: la substance active inhibe les enzymes responsables du cycle des acides tricarboxyliques, tandis que le NADH est bloqué. Dans la cellule du microbe, les processus oxydatifs aérobies avec la participation de composés glucidiques et anaérobies sont également bloqués. À faible concentration du médicament dans le corps, un effet bactériostatique est observé. Augmenter la dose donneeffet bactéricide.

dérivé de nitrofurane pour le traitement de la cystite
dérivé de nitrofurane pour le traitement de la cystite

Drogues dans la pratique dentaire

Indications pour l'utilisation des dérivés du nitrofurane dans la pratique dentaire:

  • stomatite (ulcéreuse, aphteuse);
  • présence de caries nécessitant un traitement;
  • besoin de décontamination des canaux radiculaires.

Le groupe d'agents antimicrobiens est utilisé efficacement dans le traitement non seulement des caries, mais également des complications qu'elles provoquent. Cette catégorie de médicaments est utilisée si l'on s'attend à ce que des formes de vie microscopiques soient résistantes aux sulfamides et à d'autres composés antibiotiques.

Les dentistes utilisent des dérivés du nitrofurane pour désinfecter la muqueuse buccale, les poches causées par les maladies parodontales, les caries provoquées par les caries. Un tel traitement est nécessaire lorsque des plaies, des lésions infectieuses sont détectées. Le produit est utilisé en externe sous forme de solution avec une concentration en principe actif de 0,02 %.

Quelques fonctionnalités

Lorsqu'ils sont utilisés à l'extérieur, les dérivés du nitrofurane peuvent provoquer des réactions négatives, mais en pratique, cela est observé dans un pourcentage extrêmement faible de cas. Il y a possibilité d'allergie. Si un patient est hypersensible à un médicament spécifique du groupe des dérivés du nitrofurane, cette classe de médicaments ne peut pas être utilisée.

En vente, les produits sont présentés non seulement avec des solutions, des comprimés, mais aussi avec une pommade avec une concentration en substance active de 0,2 %. Toutes les préparations sont destinées à être conservées dans un endroit à l'abri du soleil etl'influence des hautes températures. Une solution aqueuse de dérivés de nitrofurane conserve très longtemps ses qualités antiseptiques.

Contrôle qualité

Actuellement, le problème de la contrefaçon de médicaments est assez aigu, y compris les formulations antimicrobiennes populaires. Pour identifier l'authenticité, il est nécessaire de faire une série de réactions, en traçant les résultats. Des résultats classiques sont connus pour ce groupe lors de l'interaction avec différents réactifs. Pour les drogues individuelles, il existe également des méthodes spécifiques de détection de la qualité.

pour prouver l'authenticité de 5 dérivés du nitrofurane, déterminer
pour prouver l'authenticité de 5 dérivés du nitrofurane, déterminer

Pour prouver l'authenticité des dérivés du 5-nitrofurane, le résultat de la réaction avec la participation d'une solution alcaline est déterminé. Cette méthode appartient au groupe général et est considérée comme basique. En règle générale, le mélange devient rouge, un peu moins souvent - rouge avec une teinte orange. La nature et l'intensité de la couleur sont déterminées par les substituants présents dans le noyau furannique. On sait qu'un certain nombre de médicaments ne modifient la teinte qu'à un indice alcalin très élevé, d'autres peuvent montrer une réaction avec une augmentation de la température et d'autres - avec une diminution.

Une approche alternative à l'échelle du groupe - une réaction chimique impliquant une solution alcaline, qui devrait conduire à la libération d'ammoniac. Pour ce faire, augmentez la température et utilisez de la poussière de zinc, en traitant des échantillons de préparations avec.

Méthodes privées

La méthode la plus largement utilisée consiste à créer une solution d'eau avec des sels de métaux lourds. Les composés complexes ont une couleur spécifique qui change au cours de la réaction. La furaciline, lorsqu'elle est combinée avec une solution de sulfate de cuivre à dix pour cent, donnera un précipité rouge foncé, la furadonine se présentera sous la forme d'un précipité brun et la furazolidone - verte.

Les solutions d'alcool alcalin créées à l'aide de solvants organiques peuvent être utilisées pour identifier l'authenticité (une gamme assez large de composés est autorisée). Les solvants les plus courants sont:

  • diméthylformamide;
  • acétone.

Tous les dérivés de nitrofurane contenus dans ces substances se dissolvent rapidement et bien, et la teinte change pour chaque médicament individuellement. La saturation de la couleur et la vitesse de la réaction dépendent de la concentration du composé alcalin, du médicament testé.

Médicaments: comment sont-ils apparus ?

Actuellement, la classification des dérivés du nitrofurane est basée sur l'efficacité de ces médicaments, ils distinguent les médicaments bien et mal absorbés par le tractus gastro-intestinal, ainsi que ceux combinés, dans lesquels les composants à base de nitrofurane sont inclus comme l'un des éléments d'un système complexe. Mais ce ne fut pas toujours ainsi. Les premiers développements de nature synthétique, comme le montre la documentation officielle, sont apparus au XIXe siècle, lorsque la chimie organique en était encore à ses balbutiements, mais ce n'est que dans la seconde moitié du siècle dernier qu'il a été possible de développer l'idée à un tel point. à tel point qu'il est devenu possible de créer des médicaments efficaces. À bien des égards, cela a été facilité par les théories de Butlerov, sur la base desquelles il a été possible de formuler des hétérocycles à cinq éléments. À ce momenttoutes les conditions préalables pour travailler avec des composés furaniques sont apparues.

les dérivés du nitrofurane sont
les dérivés du nitrofurane sont

Officiellement, la première synthèse réussie de composés furanes a été enregistrée en 1818, lorsque des travaux ont été menés sur l'acide mucique. Un sous-produit de la réaction sous forme liquide a été obtenu, fixé, mais non étudié, de sorte que la découverte du furane n'a pas eu lieu à ce moment-là - l'humanité attendait depuis plus d'un demi-siècle. En 1832, Dobereiner découvrit accidentellement le furfural en essayant de fabriquer de l'acide formique à partir de sucre et d'amidon. Le dioxyde de manganèse et l'acide sulfurique ont participé à la réaction. Le furfural a été redécouvert en 1840. Cette fois, la réaction a été effectuée sur de la farine d'avoine, qui a été traitée avec le même acide sulfurique. La deuxième tentative pour isoler cette substance a produit suffisamment de volumes pour commencer la recherche scientifique, et c'est alors que Stenhouse a formulé une formule empirique et a également pu découvrir les propriétés clés d'une nouvelle substance pour les chimistes.

Terminologie et histoire

En 1845, le furfural a été officiellement obtenu à partir du son, et le nom utilisé à ce jour est attribué au nouveau composé. Il est formé des mots latins "son", "huile" et est destiné à refléter la méthode de fabrication, des propriétés externes particulières. Furfural est le mot dont sont issus les termes "furane", "furfurane" et autres dérivés.

Les chimistes ont poursuivi leurs expériences pour découvrir ce qui pourrait être utilisé pour extraire un nouveau composé. Il a été possible de produire des dérivés aldéhydiques avec la participation d'ammoniac dans des conditions de laboratoire. Ils ont été nommés"furfurine", "furfuramide". En 1870, les scientifiques renouvelèrent l'expérience de 1818, qui permit de découvrir le furane. Sept ans plus tard, Bayer a développé ses formules cycliques pour le furane.

Physique et chimie: propriétés des principes actifs

Le furane est une poudre formée de cristaux incolores. Fond lorsqu'il est chauffé à 85 degrés Celsius, bout à 32 degrés. Il s'agit d'un acidophob prononcé, lors de l'interaction avec l'acide sulfurique à une concentration accrue, une réaction de polymérisation est observée. Si l'acide est utilisé sous forme diluée, le cycle furane est clivé, conduisant à la formation de composés 1,4-dicarbonyle. La substance a tendance à la substitution électrophile. Des expériences ont montré que le furane entre dans de telles réactions encore plus facilement et plus facilement que le benzène.

La production de furane est actuellement la synthèse basée sur le furfural. Ce composé peut être obtenu à partir de produits assez abordables - les déchets de l'activité agricole. La source classique est les cosses de tournesol ou les épis de maïs.

À quoi ça ressemble ?

Normaux, les dérivés du nitrofurane sont des poudres créées par des éléments cristallins. Ils n'ont pas de goût ou sont légèrement amers. Les nuances sont jaunâtres, déterminées par la spécificité de la chaîne latérale. Certains composés sont jaune clair ou même orange, tandis que d'autres sont bruns avec une touche de jaune. Ils se dissolvent généralement mal dans l'eau, mais cette capacité peut être augmentée en chauffant le mélange.

On sait que les dérivés du nitrofurane sont très solubles dans l'alcool. Vous pouvez utiliser une séried'autres substances organiques, y compris le diméthylformamide, le propylène glycol. Les médicaments se caractérisent par une sensibilité accrue à la lumière du soleil, de sorte que même l'eau, l'alcool (et d'autres) solutions de médicaments doivent être cachées de la lumière du jour. Un effet extrêmement négatif est observé du rayonnement ultraviolet - la molécule est presque instantanément détruite. Cela impose des restrictions sur les options de stockage: des conteneurs strictement en verre sombre sont utilisés.

"Furagin": fonctionnalités de l'application

Ce médicament peut être classé en toute sécurité parmi les dérivés les plus populaires du nitrofurane à notre époque. Cela est dû en grande partie à la possibilité de se combiner avec d'autres médicaments antimicrobiens. L'outil montre un effet prononcé sur l'invasion:

  • staphylocoques;
  • Klebsiell;
  • shigella.
préparations de dérivés de nitrofurane
préparations de dérivés de nitrofurane

La substance active cause des dommages irréparables à la protéine bactérienne, à cause de laquelle les molécules d'ADN ne peuvent pas être produites, les processus respiratoires sont perturbés. Sous l'influence d'une telle réaction, le microbe qui a provoqué l'infection ne peut produire la même quantité de toxines qu'une cellule saine, ce qui entraîne rapidement une amélioration du bien-être. Les médecins sont attentifs: il est inacceptable d'arrêter le traitement avant la fin du traitement recommandé par le médecin, car une bonne santé n'est pas un indicateur de l'élimination de la microflore pathogène.

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