Comme vous le savez, il existe de nombreuses synapses dans le système nerveux. Ils sont nécessaires à la transmission des impulsions. Plusieurs types de médiateurs sont impliqués dans ce processus. Parmi eux se trouvent l'acétylcholine, la norépinéphrine, le GABA, la sérotonine, etc. Les médiateurs (transmetteurs) sont nécessaires à la signalisation entre les neurones. De plus, grâce à eux, une excitation ou une inhibition des muscles est réalisée. Avec diverses pathologies du système nerveux, le travail des neurotransmetteurs peut être perturbé. Cela se produit en raison de processus atrophiques et dégénératifs dans le cerveau. Dans ces cas, des médicaments sont utilisés qui sont nécessaires pour améliorer ou atténuer la signalisation. Un groupe pharmacologique similaire comprend les inhibiteurs de la cholinestérase. Ils sont utilisés pour la myasthénie grave, la névrite, la sclérose amyotrophique, la maladie d'Alzheimer, les pathologies mentales.
L'action des inhibiteurs de la cholinestérase
Les inhibiteurs de la cholinestérase sont des médicaments largement utilisés en neurologie et en psychiatrie. Ils sont divisés en plusieursgroupes, dont chacun est utilisé dans un cas particulier. L'action de ces médicaments repose sur le blocage de la cholinestérase. Cette enzyme est présente aussi bien chez les personnes en bonne santé que chez celles souffrant de diverses maladies. Il est nécessaire à la dégradation du neurotransmetteur acétylcholine. À la suite de son action, le transmetteur est détruit en choline et en acide acétique. Avec diverses pathologies du cerveau, une atrophie progressive du cortex se produit. En conséquence, certaines structures peuvent être complètement détruites, y compris le système cholinergique. En plus de l'atrophie cérébrale, des processus dégénératifs de nature auto-immune, infectieuse et virale y conduisent. En raison de la destruction des noyaux du cerveau antérieur, il y a un manque prononcé d'un neurotransmetteur - l'acétylcholine. Afin d'éviter le plus longtemps possible une carence en cette substance, il faut agir sur l'enzyme qui la détruit. À cette fin, des inhibiteurs de la cholinestérase sont utilisés. Grâce à eux, l'activité du neurotransmetteur peut être maintenue pendant plusieurs années.
Inhibiteurs de la cholinestérase: classification des médicaments
Il existe plusieurs types de médicaments anticholinestérasiques. Ils sont classés en fonction de l'effet pharmacologique sur l'enzyme. Certains d'entre eux bloquent la cholinestérase de manière irréversible, d'autres temporairement. Il existe 3 groupes de médicaments. Parmi eux:
- Bloqueurs réversibles. Ces inhibiteurs de la cholinestérase affectent la signalisation postsynaptique. Grâce à eux, l'action de l'enzyme est momentanément interrompue. Ce groupe comprend les acridines et les pipéridines.
- Bloqueurs pseudo-irréversibles de la cholinestérase. Le mécanisme de leur action consiste à se combiner avec la partie oignon de la molécule d'enzyme. De plus, ils sont capables de se lier aux récepteurs de l'acétylcholine. Le groupe des carbamates a des propriétés similaires.
- Inhibiteurs irréversibles de la cholinestérase. Les préparations de ce groupe sont appelées agents organophosphorés. Le représentant est le médicament "Metrifonat".
Le groupe des acridines comprend les médicaments "Takril" et "Velnakrin". Représentants des carbamates - médicaments "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Indications pour l'utilisation des inhibiteurs de la cholinestérase
Les inhibiteurs de la cholinestérase sont utilisés pour traiter les maladies musculaires centrales, les pathologies cérébrales atrophiques et dégénératives. De plus, certains médicaments sont disponibles sous forme de gouttes. Ils sont utilisés pour l'augmentation de la pression intraoculaire - le glaucome. Les médicaments qui inhibent de manière réversible la cholinestérase sont prescrits pour le traitement de la démence, de la maladie de Pick et de la maladie d'Alzheimer. La préférence doit être donnée au groupe des pipéridines, car elles agissent de manière sélective et ont moins d'effets secondaires. Récemment, les indications d'utilisation de médicaments se sont élargies. Cela est dû à une étude plus détaillée de leurs propriétés. Les maladies pour lesquelles des médicaments anticholinestérasiques sont prescrits comprennent la myasthénie grave, l'atonie intestinale, la dystrophie musculaire, la sclérose latérale amyotrophique, la paralysie des extrémités d'origine dégénérative. Des inhibiteurs irréversibles sont utilisés en cas d'empoisonnement.
Contre-indications à l'utilisation de médicaments anticholinestérasiques
Les médicaments appartenant à ce groupe ne sont pas utilisés pour le syndrome convulsif, l'hyperkinésie de toute étiologie. Ils sont également contre-indiqués chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque sévère, d'asthme bronchique, de thyrotoxicose. Il n'est pas souhaitable de prendre des médicaments anticholinestérasiques avec un ulcère gastrique concomitant, une entérite. Les médicaments ne sont pas indiqués pour les femmes enceintes et allaitantes.
Inhibiteurs de la cholinestérase: médicaments de choix pour la maladie d'Alzheimer
La maladie d'Alzheimer est une lésion atrophique du système nerveux central, caractérisée par une amnésie, un trouble de la personnalité et une démence. Les scientifiques du monde entier tentent de trouver un remède à cette pathologie. Avec une gravité légère à modérée de la maladie, le médicament de choix est le donépézil. Il appartient aux inhibiteurs réversibles de la cholinestérase, a un effet sélectif. Le médicament est utilisé à des fins de thérapie pathogénique. Il n'est pas capable de guérir complètement le patient, mais ralentit le développement des symptômes d'Alzheimer.
