La catégorie des médicaments stabilisateurs de la membrane des mastocytes comprend les médicaments topiques - les cromones, ainsi que les médicaments systémiques avec une propriété auxiliaire - antihistaminique, à savoir le kétotifène.
Le mécanisme d'action de ces médicaments est qu'ils sont capables de bloquer l'entrée des ions calcium et chlore dans les cellules, ce qui stabilise le médiateur de l'allergie (histamine) et la membrane perd sa capacité à partir cette cellule. De plus, les stabilisateurs de membrane sont capables d'empêcher la libération d'autres substances impliquées dans le développement de phénomènes allergiques.
Qu'est-ce que c'est ?
Stabilisateurs de la membrane des mastocytes - médicaments qui empêchent l'ouverture du calciumcanaux et la pénétration du calcium dans les mastocytes. Ils bloquent la dégranulation des cellules dépendante du calcium et la libération d'histamine par celles-ci - un facteur qui active les plaquettes, les leucotriènes. Ils réduisent également les manifestations de l'anaphylaxie et d'autres substances biologiquement actives pouvant induire des réactions inflammatoires et allergiques. La stabilisation des membranes des mastocytes est due au blocage de l'accumulation d'AMPc dans celles-ci et à l'inhibition de la phosphodiestérase.
Le principal aspect de l'effet antiallergique des stabilisateurs de la membrane des mastocytes est la perception accrue des catécholamines par les récepteurs adrénergiques. De plus, ces médicaments ont la propriété de bloquer les canaux chlorure et d'empêcher ainsi la dépolarisation des terminaisons parasympathiques dans les bronches. Ils préviennent l'infiltration cellulaire de la muqueuse bronchique et inhibent les réactions d'hypersensibilité retardée. Certains des médicaments de ce groupe ont la capacité d'inhiber les récepteurs H1.
Les médicaments éliminent le gonflement de la muqueuse bronchique et préviennent l'augmentation du tonus des muscles lisses. La principale indication de leur utilisation est la prévention de l'obstruction bronchique.
Effets
Les effets des médicaments stabilisateurs de la membrane des mastocytes sont:
- diminution de la réactivité excessive des muqueuses (due à l'inhibition de la libération des médiateurs des réactions cellulaires allergiques);
- diminution de l'activité des cellules impliquées dans le développement de réactions allergiques (éosinophiles, macrophages, neutrophiles et autres);
- diminution de la perméabilitémuqueuses - en raison d'une diminution de l'enflure;
- diminution de la sensibilité des récepteurs nerveux et blocage ultérieur du rétrécissement réflexe de la lumière bronchique - bronchoconstriction.
Quel est le mécanisme d'action des stabilisateurs de la membrane mastocytaire ?
Propriétés pharmacologiques
L'utilisation de médicaments de ce groupe pharmacologique empêche le développement de phénomènes allergiques (bronchospasme, gonflement) lorsque des allergènes potentiels pénètrent dans le corps, ainsi que lorsqu'il est influencé par divers facteurs provoquants - activité physique, air froid et autres.
Ketotifen est un stabilisateur de la membrane des mastocytes. Comme les cromones, il réduit l'activité accrue des voies respiratoires sous la forme d'une réponse à l'ingestion d'un allergène. De plus, c'est un bloqueur des fibres d'histamine H1, c'est-à-dire qu'il inhibe la progression des processus allergiques.
C'est le mécanisme principal des stabilisateurs de la membrane mastocytaire.
En général, les stabilisants membranaires, avec leur utilisation régulière à long terme, réduisent la fréquence d'exacerbation des maladies allergiques chroniques.
Les cromones sont utilisées pour prévenir la rhinite et la conjonctivite allergiques, l'asthme bronchique et le développement de bronchospasmes causés par l'influence de facteurs provoquants (exercice, air froid, etc.), ainsi qu'avant un éventuel contact avec des allergènes potentiels. Entre autres choses, les médicaments de cecatégorie pharmacologique sont utilisés dans le traitement complexe de l'asthme bronchique - sous la forme de l'un des médicaments de thérapie de base. Pour éliminer le bronchospasme, ces médicaments ne sont pas utilisés dans cette classification.
Ketotifen est considéré comme un stabilisateur de la membrane des mastocytes. Il est utilisé pour prévenir la forme atopique de l'asthme bronchique, le traitement de la dermatite atopique, de la conjonctivite et de la rhinite à caractère allergique, de l'urticaire chronique. L'utilisation généralisée de ce médicament est considérablement limitée par son activité anti-allergique et anti-inflammatoire relativement faible, ainsi que par les effets secondaires prononcés des antihistaminiques de 1ère génération, qui sont également caractéristiques de ce médicament.
L'efficacité maximale des cromones se produit environ 14 jours après leur utilisation systématique. La durée d'un tel traitement doit être de 4 mois ou plus. Annulez progressivement le médicament au cours d'une semaine.
Aucune dépendance n'est observée lors de son utilisation, il n'y a pas non plus de diminution de l'efficacité des autres médicaments avec leur utilisation à long terme (symptômes de tachyphylaxie). Existe-t-il des contre-indications aux stabilisateurs de la membrane mastocytaire ?
Contre-indications
Ces fonds sont contre-indiqués dans le développement de crises d'asthme. De plus, ils ne doivent pas être utilisés en présence d'un état asthmatique ou d'une hypersensibilité à ceux-ci.
Inhalation
En cas d'inhalationméthodes de traitement avec l'utilisation de cromones dans certains cas, on observe l'apparition de toux et des phénomènes de bronchospasme à court terme, un bronchospasme très rarement prononcé se développe. Des réactions similaires sont associées à une irritation de la membrane muqueuse des organes respiratoires supérieurs par des substances médicinales.
Quelle est la pharmacologie clinique des stabilisateurs de la membrane des mastocytes, tout le monde ne le sait pas.
Autres utilisations
En utilisant ces médicaments sous forme de gouttes nasales contenant des cromones, les patients signalent dans certains cas l'apparition de symptômes de toux, de maux de tête, de troubles du goût et d'irritation des muqueuses du nasopharynx.
Après instillation (instillation dans les yeux) de ces médicaments, on observe parfois une sensation de brûlure, une sensation dans les yeux d'un corps étranger, un gonflement et une hyperhémie de la conjonctive (rougeur).
Manifestations négatives
Les effets secondaires de l'utilisation de "Ketotifen" sont égaux aux bloqueurs d'histamine H1 de la première génération. Cela peut provoquer de la somnolence, une bouche sèche, une inhibition de la vitesse des réactions et autres.
Cromoglycate de sodium
Ce médicament a également des analogues, notamment:
- Acide cromoglycique;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Ces stabilisateurs de membrane préviennent, mais ne guérissent pas, les réactions allergiques immédiates.
En entrant dans le corps par inhalation depuis la lumière des voies respiratoires des poumonsseulement 10% de la dose initiale est absorbée, lorsqu'elle est prise par voie orale - encore moins - seulement 1%, lorsqu'elle est utilisée par voie intranasale, 8% pénètre dans le sang et lorsqu'elle est instillée dans les yeux - 0,04% du médicament.
La concentration maximale des principales substances de la substance dans le sang est observée après 15 à 20 minutes. L'effet lorsqu'il est instillé dans les yeux se produit après 2 à 14 jours, lorsqu'il est inhalé - après 2 à 4 semaines, lorsqu'il est pris par voie orale - après 2 à 5 semaines.
Les indications pour la nomination de ce médicament ou de ses analogues sont l'asthme bronchique (comme l'un des principaux traitements), les maladies allergiques du système digestif, les allergies alimentaires, la colite ulcéreuse (comme élément du traitement combiné), le rhume des foins, rhinite allergique et conjonctivite.
Pour les inhalations de ce groupe de médicaments sont utilisés:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Pour usage intranasal:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Comme un collyre:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
Qu'y a-t-il d'autre sur la liste des stabilisateurs de la membrane mastocytaire ?
Nédocromil sodique
Ce médicament, en tant que stimulateur de la membrane des mastocytes, a un effet proche du cromoglycate de sodium. Il agit comme un bronchodilatateur eteffet anti-inflammatoire et est utilisé par inhalation pour prévenir et traiter des pathologies telles que l'asthme bronchique. Dans ce cas, il est utilisé 4 à 8 fois par jour, 4 mg pour 2 respirations. La posologie d'entretien est égale à la posologie thérapeutique, cependant, la fréquence des inhalations est de 2 fois par jour. À la fin de la première semaine de traitement, l'effet thérapeutique peut déjà être observé.
Des effets secondaires peuvent survenir - céphalées, toux, dyspepsie, bronchospasme. Améliore mutuellement les effets des β-agonistes, des glucocorticoïdes, de l'ipratropium et du bromure de théophylline.
Lodoxamide
Ce médicament pharmacologique inhibe la libération d'histamines et d'autres substances qui contribuent aux réactions allergiques. Il est disponible sous forme de gouttes pour les yeux. Absorbé en petite quantité, la demi-vie est d'environ 8 heures. Ce remède est utilisé pour la conjonctivite allergique et la kératite.
Il est recommandé d'instiller une ou deux gouttes dans chaque œil avec un intervalle de 6 heures. Durée du traitement - jusqu'à 1 mois.
Au cours du traitement par ce médicament, des symptômes indésirables peuvent se développer au niveau des organes de la vision (irritation de la conjonctive, vision floue, ulcération de la cornée), des organes de l'odorat (sécheresse de la muqueuse nasale), comme ainsi que des phénomènes généraux (vertiges, nausées et autres).
Pendant le traitement, les lentilles de contact sont contre-indiquées.
Le stabilisateur de membrane mastocytaire le plus populaire en pharmacologie est le Ketotifen.
Kétotifène
Ce médicament, ainsi que ses analogues ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") a un effet stabilisant de la membrane, qui est combiné avec le blocage de l'histamine H1. Lorsqu'il est administré par voie orale, il est bien absorbé - la biodisponibilité du médicament est de 55%. La concentration maximale en est atteinte 3 à 4 heures après l'ingestion, la demi-vie est de 21 heures.
À quoi ça sert ?
Ce médicament et ses analogues sont utilisés à titre prophylactique en cas de crises d'asthme, de rhinites d'origine allergique et de dermatoses. Il est recommandé de prendre 1-2 mg (sous forme de gélules et de comprimés) ou 1-2 c. sirop 0,02 % deux fois par jour avec de la nourriture.
Dans le contexte d'un traitement avec de tels médicaments, des symptômes secondaires peuvent se développer, par exemple une sécheresse de la bouche, une augmentation de l'appétit et une prise de poids associée, une somnolence excessive, une inhibition de la vitesse de réaction. Le médicament renforce l'effet des somnifères et des agents pharmacologiques sédatifs, ainsi que de l'alcool.
Grossesse et stabilisateurs de membrane
L'utilisation de stabilisateurs systémiques de la membrane pendant la grossesse est contre-indiquée. Les substances topiques - les cromones - ne sont contre-indiquées que pendant le premier trimestre et sont utilisées avec prudence au cours des périodes suivantes. S'il existe des indications, par exemple, de rhinite allergique et de conjonctivite de même nature sous forme chronique, après 15 semaines de grossesse, il est permis d'utiliser une solution de cromohexal 2% sous forme de collyre ou de spray nasal - endosages standards.
Pendant le processus de lactation, l'utilisation de cromones n'est effectuée que s'il existe des indications strictes.
Nous avons passé en revue le mécanisme d'action des stabilisateurs de la membrane mastocytaire.
