Curare est le seul type de poison de flèche. Pénétrant dans le corps d'un animal, le poison provoque la stagnation des muscles squelettiques et la créature perd la capacité de se déplacer (la viande de ces animaux convient à la nourriture, car le poison est mal absorbé dans le tube digestif). Les plus utilisés sont le chlorure de tubocurarine, la ditiline, la diplacine et les autres médicaments listés ci-dessous. Les médicaments de type curare diffèrent par leur mécanisme et leur durée d'action.
Un voyage dans l'histoire
En 1856, le célèbre physiologiste français Claude Bernard a déterminé que le poison bloque la transmission de l'excitation des nerfs moteurs aux muscles squelettiques. En Russie, indépendamment de Claude Bernard, les mêmes résultats ont été obtenus par le populaire chimiste médico-légal et pharmacologue E. V. Pelikan. Le principal résultat de l'action de cette catégorie de médicaments pharmacologiques est la relaxation des muscles squelettiques. Pour cette raison, ils sont appelés relaxants musculaires (du grec myos - relax, et lat.atio - diminution) du type d'exposition périphérique. Il convient de noter que de nombreuses substances pharmaceutiques ont la propriété de réduire l'activité des muscles structuraux, qui ont une grande influence sursystème nerveux central (relaxants musculaires centraux), comme les tranquillisants.
Mécanisme de travail
Selon le mécanisme d'action, les médicaments de type curare doivent être divisés en types:
- Type d'influence antidépolarisante (compétitive). Ils suppriment l'action des récepteurs n-cholinergiques des muscles squelettiques et empêchent leur excitation par l'acétylcholine, préviennent l'apparition de la dépolarisation de la fibre musculaire. La tubocurarine, la diplacine, la méliktine, etc. provoquent immédiatement le relâchement des fibres musculaires.
- Type d'effet dépolarisant qui active la dépolarisation de la membrane cellulaire, la contraction des fibres musculaires.
- Un type d'action complexe qui fournit des résultats anti-dépolarisants et dépolarisants (dioxonium, etc.). Les myorelaxants activent la relaxation musculaire dans un ordre précis: muscles faciaux, muscles des membres, cordes vocales, corps, diaphragme et intercostaux.
Classification
Selon la durée d'exposition, les relaxants musculaires doivent être divisés en 3 catégories:
- exposition à court terme (5-10 min.) - dithyline;
- durée moyenne (20-40 min.) - chlorure de tubocurarine, diplacine, etc.;
- exposition prolongée (60 min. et plus) - anatruxonium.
Les médicaments de type curatif incluent les médicaments énumérés ci-dessous.
Chlorure de tubocurarine
Utilisé en anesthésiologie comme relaxant musculaire (une substance qui calmemuscles), en traumatologie lors du repositionnement (combinaison) de fragments et de la réduction des luxations difficiles, en psychiatrie pour prévenir les blessures lors de la thérapie convulsive chez les patients atteints de schizophrénie, etc. Une injection est faite dans une veine.
L'effet de la substance se forme au fil du temps, en règle générale, la relaxation musculaire se produit après 60 à 120 secondes et l'effet maximal commence après 4 minutes. La portion moyenne pour un adulte est de 20 mg, tandis que la relaxation dure 20 minutes. En règle générale, pour une opération de plus de 2 heures, 45 mg de substance sont utilisés.
Introduire le chlorure de tubocurarine uniquement après que le patient est passé à la respiration artificielle. Si nécessaire, interrompez l'effet de la substance, 2,5 mg de prozerin (un antagoniste des médicaments de type curare) sont administrés après administration intraveineuse préalable de 1/2 mg d'atropine. L'introduction de la substance nécessitera des précautions, car elle peut provoquer un arrêt respiratoire. Si nécessaire, pour réduire les effets du médicament, mettez de la prozerine.
Contre-indications:
- myasthénie grave (impuissance musculaire);
- trouble manifeste du fonctionnement du système urinaire et des organes du tractus gastro-intestinal;
- vieillesse.
Diplacin
Injectez par voie intraveineuse (lentement - en 3 minutes) 150 mg de diplacine (7 millilitres d'une solution à 2%), soit une moyenne de 2 mg par kilogramme de poids corporel. Pour une action de deux heures ou plus - 30 millilitres d'une solution à 2 %.
Si nécessaire, interrompez l'effet de la substance, 2,5 mg de prozerin (antidépolarisantcurare-like) après administration parentérale préalable de 1/2 mg d'atropine. À fortes doses, il y a une légère augmentation de la pression artérielle.
Bromure de pipecuronium
En raison de la relation compétitive avec les récepteurs n-cholinergiques, il bloque la transmission du signal aux muscles. Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase sont considérés comme des antidotes.
Contrairement aux relaxants musculaires dépolarisants (par exemple, la succinylcholine), n'active pas les fasciculations musculaires. Ne montre aucune influence hormonale.
Même à des doses plusieurs fois supérieures à la dose efficace nécessaire pour une diminution de 90 % de la contractilité musculaire, il ne montre pas d'effets gangliobloquants, m-anticholinergiques et sympathomimétiques.
Selon des études, avec une anesthésie équilibrée, les doses efficaces de bromure de pipécuronium nécessaires pour une réduction de 50 % et 90 % de la contractilité musculaire sont respectivement de 0,04 mg/kg.
Une dose de 0,04 mg/kg garantit 45 minutes de relaxation musculaire lors de différents traitements.
L'effet maximal du bromure de pipécuronium dépend de la quantité de médicament administrée et commence après quelques minutes. Le résultat évolue plus rapidement avec des portions égales à 0,7 mg/kg. Une augmentation ultérieure de la dose raccourcira le temps nécessaire pour obtenir un résultat et augmentera considérablement l'effet du bromure de pipécuronium.
Ditilin
Injecté directement dans une veine. Pendant la procédure d'intubation (insertion du tube dans la trachéepour la mise en place de la respiration artificielle) et pour l'asthénie musculaire absolue, une préparation médicale est administrée à la dose de 2 mg/kg.
Pour une relaxation musculaire prolongée tout au long de la procédure, il est possible d'administrer un agent médical en petites portions de 0,5 à 1,5 mg / kg. Des doses secondaires de dithyline fonctionnent plus longtemps.
La prozérine et les autres éléments anticholinestérasiques ne sont en aucun cas des antagonistes (éléments à effet inverse) par rapport à l'effet dépolarisant de la dithyline; au contraire, en supprimant le dynamisme de la cholinestérase, ils allongent et augmentent son influence.
En cas de complications dues à l'utilisation de dithyline (suppression prolongée de la respiration), un dispositif est utilisé pour le soutien et, si nécessaire, du sang est transfusé, introduisant la cholinestérase de la même manière. Il faut tenir compte du fait qu'en grande quantité, la dithyline peut provoquer un blocage si, après un effet dépolarisant, un résultat anti-dépolarisant se forme.
Pour cette raison, si après la dernière injection de dithyline, la relaxation musculaire ne disparaît pas pendant une longue période (pendant une demi-heure) et que la respiration n'est pas complètement reprise, de la prozerine ou de la galantamine par voie intraveineuse est administrée après l'introduction préliminaire d'atropine 0,6 millilitres d'une solution à 0,1 %.
La liste des substances peut être poursuivie longtemps. Ils ne sont utilisés que dans une institution spéciale, sous la stricte surveillance de médecins vraiment qualifiés, aux doses prescrites et avec l'aide d'un équipement spécial. Tout écart par rapport à la normeune conséquence grave qui pourrait coûter une vie humaine.
