Les analogues de la pénicilline ont ouvert de nouvelles opportunités aux médecins dans le traitement des maladies infectieuses. Ils sont plus résistants aux enzymes bactériennes et à l'environnement agressif de l'estomac, et ont moins d'effets secondaires.
À propos des pénicillines
Les pénicillines sont les plus anciens antibiotiques connus. Ils ont de nombreuses espèces, mais certaines d'entre elles ont perdu leur pertinence en raison de la résistance. Les bactéries ont su s'adapter et sont devenues insensibles à l'action de ces médicaments. Cela oblige les scientifiques à créer de nouveaux types de moisissures, des analogues de la pénicilline, avec de nouvelles propriétés.
Les pénicillines ont une faible toxicité pour le corps, une utilisation assez large et un bon indicateur de l'action bactéricide, mais les réactions allergiques à celles-ci sont beaucoup plus fréquentes que ne le souhaiteraient les médecins. Cela est dû à la nature organique des antibiotiques. Une autre qualité négative peut également être attribuée à la difficulté de les combiner avec d'autres médicaments, en particulier ceux de classe similaire.
Histoire
La première mention des pénicillines dans la littérature remonte à 1963, enun livre sur les guérisseurs indiens. Ils utilisaient des mélanges de champignons à des fins médicinales. Pour la première fois dans le monde éclairé, Alexander Fleming a réussi à les obtenir, mais cela ne s'est pas produit délibérément, mais par accident, comme toutes les grandes découvertes.
Avant la Seconde Guerre mondiale, les microbiologistes britanniques travaillaient sur la question de la production industrielle de médicaments dans les volumes requis. Le même problème a été résolu en parallèle aux États-Unis. Depuis lors, la pénicilline est devenue le médicament le plus courant. Mais au fil du temps, d'autres groupes d'antibiotiques ont été isolés et synthétisés, ce qui l'a progressivement remplacé du podium. De plus, la résistance au médicament a commencé à se développer dans les micro-organismes, ce qui rend difficile le traitement des infections graves.
Le principe de l'action antibactérienne
La paroi cellulaire des bactéries contient une substance appelée peptidoglycane. Le groupe d'antibiotiques pénicilline affecte la synthèse de cette protéine en inhibant la formation des enzymes nécessaires. Le micro-organisme meurt en raison de l'incapacité à renouveler la paroi cellulaire.
Cependant, certaines bactéries ont appris à résister à une invasion aussi brutale. Ils produisent de la bêta-lactamase, qui détruit les enzymes qui affectent les peptidoglycanes. Afin de faire face à cet obstacle, les scientifiques ont dû créer des analogues de la pénicilline qui peuvent également détruire la bêta-lactamase.
Danger pour l'homme
Au tout début de l'ère des antibiotiques, les scientifiques ont pensé à quel point ils deviendraient toxiques pour le corps humain, car presque tousles métriques vivantes sont constituées de protéines. Mais après un nombre suffisant d'études, nous avons découvert qu'il n'y a pratiquement pas de peptidoglycane dans notre corps, ce qui signifie que le médicament ne peut pas causer de dommages graves.
Spectre d'action
Pratiquement tous les types de pénicillines affectent les bactéries gram-positives du genre staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria et l'agent causal de la peste. En outre, leur spectre d'action comprend tous les micro-organismes à Gram négatif, les gonocoques et les méningocoques, les bacilles anaérobies et même certains champignons (par exemple, les actinomycètes).
Les scientifiques inventent de plus en plus de nouveaux types de pénicillines, essayant d'empêcher les bactéries de s'habituer à leurs propriétés bactéricides, mais ce groupe de médicaments n'est plus adapté au traitement des infections nosocomiales. L'une des propriétés négatives de ce type d'antibiotiques est la dysbactériose, car l'intestin humain est colonisé par des bactéries sensibles aux effets de la pénicilline. Cela vaut la peine de s'en souvenir lors de la prise de médicaments.
Principales espèces (classification)
Les scientifiques modernes proposent une division moderne des pénicillines en quatre groupes:
- Naturel, qui sont synthétisés par les champignons. Ceux-ci comprennent les benzylpénicillines et la phénoxyméthylpénicilline. Ces médicaments ont un spectre d'action étroit, principalement contre les bactéries gram-négatives.
- Médicaments semi-synthétiques résistants à la pénicillinase. Ils sont utilisés pour traiter un large éventail d'agents pathogènes. Représentants: méthicilline, oxacilline, nafcilline.
- Carboxypénicillines (carbpénicilline).
-
Groupe de médicaments à large spectre:
- uréidopénicillines;-amidopénicillines.
Formes biosynthétiques
Par exemple, il vaut la peine de donner certains des médicaments les plus courants actuellement qui correspondent à ce groupe. La plus célèbre des pénicillines peut probablement être considérée comme "Bicillin-3" et "Bicillin-5". Ils ont été les pionniers d'un groupe d'antibiotiques naturels et étaient les fleurons de leur catégorie jusqu'à l'apparition de formes plus avancées d'antimicrobiens.
- "Extencilline". Les instructions d'utilisation indiquent qu'il s'agit d'un antibiotique bêta-lactamine à action prolongée. Les indications de son utilisation sont les exacerbations des maladies rhumatismales et des maladies causées par le tréponème (syphilis, pian et pinta). Disponible en poudres. Les instructions d'utilisation de "l'extencilline" ne recommandent pas de combiner avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (NVPS), car une interaction compétitive est possible. Cela peut nuire à l'efficacité du traitement.
- "Pénicilline-V" appartient au groupe des phénoxyméthylpénicillines. Il est utilisé pour traiter les maladies infectieuses des organes ORL, de la peau et des muqueuses, la gonorrhée, la syphilis, le tétanos. Il est utilisé à titre préventif après une intervention chirurgicale, pour maintenir la rémission des rhumatismes, de la chorée, de l'endocardite bactérienne.
- L'antibiotique "Ospen" est un analogue demédicament précédent. Il se présente sous forme de comprimés ou de granulés. Il n'est pas recommandé de combiner avec NVPS et les contraceptifs oraux. Souvent utilisé dans le traitement des maladies infantiles.
Formes semi-synthétiques
Ce groupe de médicaments comprend les antibiotiques chimiquement modifiés dérivés de moisissures.
- Le premier sur cette liste est "Amoxicilline". Les instructions d'utilisation (prix - une centaine de roubles) indiquent que le médicament a un large spectre d'action et est utilisé pour les infections bactériennes de presque toutes les localisations. Son avantage est qu'il est stable dans l'environnement acide de l'estomac, et après absorption, la concentration dans le sang est supérieure à celle des autres représentants de ce groupe. Mais n'idéalisez pas "Amoxicilline". Les instructions d'utilisation (le prix peut varier selon les régions) avertissent que le médicament ne doit pas être prescrit aux patients atteints de mononucléose, d'allergies et aux femmes enceintes. L'utilisation à long terme n'est pas possible en raison d'un nombre important d'effets indésirables.
- Le sel de sodium d'oxacilline est prescrit lorsque les bactéries produisent de la pénicillinase. Le médicament est résistant aux acides, il peut être pris par voie orale, il est bien absorbé dans l'intestin. Il est rapidement excrété par les reins, il est donc nécessaire de maintenir constamment la concentration souhaitée dans le sang. La seule contre-indication est une réaction allergique. Disponible sous forme de comprimés ou en flacons sous forme de liquide pour injection.
- Le dernier représentant des pénicillines semi-synthétiques est l'ampicilline trihydratée. Le mode d'emploi (comprimés) indiquequ'il a un large spectre d'activité, affectant à la fois les bactéries Gram-négatives et Gram-positives. Il est bien toléré par les patients, mais il convient de faire preuve de prudence chez ceux qui prennent des anticoagulants (par exemple, les personnes atteintes d'une pathologie du système cardiovasculaire), car le médicament potentialise leur action.
Solvant
Les pénicillines sont vendues en pharmacie sous forme de poudre pour injection. Par conséquent, pour une administration intraveineuse ou intramusculaire, ils doivent être dissous dans un liquide. À la maison, vous pouvez utiliser de l'eau distillée pour injection, une solution isotonique de chlorure de sodium ou une solution de novocaïne à deux pour cent. Il faut se rappeler que le solvant ne doit pas être trop chaud.
Indications, contre-indications et effets secondaires
Les indications du traitement antibiotique sont les diagnostics: pneumonie lobaire et focale, empyème pleural, septicémie et septicémie, endocardite septique, méningite, ostéomyélite. L'amygdalite bactérienne, la diphtérie, la scarlatine, l'anthrax, la gonorrhée, la syphilis, les infections cutanées purulentes entrent dans le champ d'action.
Il y a peu de contre-indications au traitement avec le groupe pénicilline. Premièrement, la présence d'une hypersensibilité au médicament et à ses dérivés. Deuxièmement, le diagnostic établi d'épilepsie, qui rend impossible l'injection du médicament dans la colonne vertébrale. Comme pour la grossesse et l'allaitement, dans ce cas, les bénéfices attendus devraient largement dépasser les risques éventuels, car la barrière placentaire est perméable aux pénicillines. Pendant la prise de médicamentsle bébé doit passer temporairement à une autre méthode d'alimentation, car le médicament passe dans le lait.
Les effets secondaires peuvent se produire à plusieurs niveaux à la fois.
Du côté du système nerveux central, nausées, vomissements, excitabilité, méningisme, convulsions et même coma sont possibles. Les réactions allergiques se manifestent sous la forme d'éruptions cutanées, de fièvre, de douleurs articulaires et de gonflement. Des cas de choc anaphylactique et des décès ont été signalés. En raison de l'action bactéricide, une candidose du vagin et de la cavité buccale est possible, ainsi qu'une dysbactériose.
Caractéristiques d'utilisation
Avec prudence, il est nécessaire de prescrire aux patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, avec une insuffisance cardiaque établie. Leur utilisation est déconseillée aux personnes sujettes aux réactions allergiques, ainsi qu'aux personnes hypersensibles aux céphalosporines.
Si cinq jours après le début du traitement, aucun changement dans l'état du patient ne s'est produit, il est alors nécessaire d'utiliser des analogues de la pénicilline ou de remplacer le groupe d'antibiotiques. Simultanément au rendez-vous, par exemple, la substance "Bicillin-3", il faut veiller à prévenir la surinfection fongique. Pour cela, des médicaments antifongiques sont prescrits.
Il est nécessaire d'expliquer clairement au patient que l'interruption de la médication sans raison valable provoque la résistance des micro-organismes. Et pour le surmonter, vous aurez besoin de médicaments plus puissants qui provoquent des effets secondaires graves.
Les analogues de la pénicilline sont devenus indispensables dans la médecine moderne. Bien qu'il s'agisse du premier groupe ouvert d'antibiotiques, il reste pertinent pour le traitement de la méningite, de la gonorrhée et de la syphilis, a un spectre d'action suffisamment large et des effets secondaires légers pour être prescrit aux enfants. Bien sûr, comme tout médicament, les pénicillines ont des contre-indications et des effets secondaires, mais ils sont plus que compensés par les possibilités d'utilisation.
