Capecitabine (lat. Capecitabinum) est une substance dérivée du carbamate de fluoropyrimidine. Il appartient au groupe des antimétabolites - des composés spéciaux qui peuvent inhiber la croissance des tumeurs malignes. L'intérêt pour ces substances est apparu en 1960. Au début, des données positives ont été obtenues grâce à des études sur des souris de laboratoire. Quelque temps plus tard, leur efficacité a été découverte dans le traitement de certains cancers humains.
Aujourd'hui, de nombreux médicaments anticancéreux contiennent de la capécitabine comme ingrédient actif. Les commentaires de nombreux patients témoignent du succès de l'utilisation de ces médicaments dans le traitement anticancéreux.
Groupe pharmacologique et propriétés
La formule de la capécitabine est la 5'-désoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine. Le groupe chimique des antimétabolites est représenté par un certain nombre de substances de nature proche des produits du métabolisme humain (métabolisme). Ils sont capables d'entrer dans des réactions métaboliques, de les corriger et d'inhiber certains processus biochimiques. Dans ce cas, il y a violation de l'activité vitale normale des cellules tumorales et inhibition de leur croissance lors de l'utilisation de médicaments à base de capécitabine. Les critiques de personnes parlent d'une diminution de la taille des néoplasmes. Ce mécanisme d'action est appelé cytostatique.
De telles propriétés des substances antimétabolites permettent de les utiliser en thérapie antitumorale. Leur efficacité vis-à-vis des tumeurs malignes du tractus gastro-intestinal et des glandes mammaires a été prouvée. Dans le même temps, la monothérapie et la combinaison avec d'autres moyens donnent de bons résultats. À ce jour, plus de 800 médicaments ont été créés à base d'antimétabolites, mais la recherche de nouveaux groupes de composés est toujours en cours.
Mécanisme d'action
L'activation de la capécitabine se produit dans les tissus de la tumeur elle-même, après quoi elle commence à avoir un effet toxique sur ses cellules (mécanisme cytotoxique). Cette substance est impliquée dans les réactions métaboliques et conduit au fait que les cellules saines et tumorales seront converties en analogues cytotoxiques. Dans ce cas, il y a violation de la production d'une substance nécessaire à la synthèse de l'ADN et, par conséquent, du processus de division.
C'est ainsi que les cellules cessent de croître. Selon un autre scénario, il y a une "substitution" d'une substance à une autre, à la suite de quoi la synthèse des protéines est perturbée lors de la prise de médicaments à base du composé capécitabine. Le manuel décrit ce processus en détail.
Le mécanisme de cette transformation minimise la possibilité d'endommager la santécellules. La capécitabine est plus concentrée dans la tumeur elle-même que dans les tissus environnants. Cette caractéristique nuit moins au corps lorsqu'une personne est traitée avec un médicament à base de capécitabine. Les instructions d'utilisation recommandent de prendre le médicament à des doses strictement prescrites, qui sont déterminées par le médecin traitant.
Résidence d'une substance dans le corps
Après avoir pris la capécitabine, elle est rapidement absorbée dans le tractus gastro-intestinal. Si vous mangez à ce moment, le processus ralentira. Par conséquent, l'administration de médicaments à base d'antimétabolites est effectuée après un repas. D'autres transformations de la substance se produisent dans le foie, une certaine quantité de capécitabine et ses métabolites se lient aux protéines (par exemple, l'albumine sanguine). Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1,5 à 3 heures après l'administration du médicament. Ceci est indiqué par l'instruction pour le médicament "Capécitabine". Les analogues ont une pharmacocinétique similaire.
La majeure partie de la substance est excrétée dans l'urine, moins - dans les fèces. De plus, le corps laisse non seulement la capécitabine inchangée (environ 3%), mais également ses dérivés. Certains d'entre eux sont métabolisés en composés moins actifs. La présence et la transformation de la capécitabine dans le corps ne sont pas affectées par le sexe, l'âge ou la race.
Une fois nommé ?
La capécitabine sous forme de divers médicaments est prescrite aux patientes atteintes d'un cancer du sein, y compris celles au stade de métastase. Dans ce cas, la substance est utilisée dans le cadre d'une monothérapie, ou d'un traitement combiné en présence de contre-indications ou d'inefficacité.chimiothérapie. Le plus souvent, la capécitabine est associée au docétaxel.
Également prescrit pour les patients atteints de cancer du côlon, de l'œsophage, de l'estomac, du pancréas, du cancer colorectal, à la fois au stade de la propagation locale et au cours de la métastase. Dans le traitement du cancer du côlon, la "capécitabine" est également prescrite. Les instructions d'utilisation recommandent de suivre attentivement la posologie et de suivre les conseils de votre médecin.
Interaction avec d'autres outils
Si les cures de chimiothérapie sont inefficaces, un oncologue peut prescrire un traitement combiné, qui fera intervenir la "Capécitabine". Le mode d'emploi fournit une liste de fonds avec lesquels une combinaison réussie est possible.
Par exemple, avec "Docetaxel" - un médicament d'action de type cytotoxique, d'origine végétale. Il est capable de rester longtemps dans les cellules à des concentrations élevées. Cependant, cette combinaison d'agents est contre-indiquée chez les personnes dont le nombre de plaquettes et de neutrophiles est respectivement de 100 000/µl et 1 500/µl. De plus, "Docetaxel" n'est pas utilisé chez les patients présentant un taux accru de bilirubine. Dans ce cas, des conséquences désagréables sont possibles. Si "Docetaxel" pour une raison quelconque "abandonne" le schéma thérapeutique, continuez le traitement avec "Capécitabine", mais à doses réduites.
Si une réaction d'hypersensibilité survient, le traitement par capécitabine et docétaxel est arrêté et les symptômes disparaissent. Régime combinéla prise de médicaments est élaborée par un oncologue compétent. Si des effets toxiques se produisent, ce schéma est ajusté.
"Capécitabine" n'est pas prescrit en même temps que "Sorivudine" - un agent antiviral. Cette combinaison peut augmenter la toxicité du premier médicament. L'utilisation combinée avec le médicament antiépileptique "Phenytoin" augmente la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin. Il est également possible de violer la coagulation du sang lors de l'utilisation d'anticoagulants et de médicaments coumariniques, dont le composant principal est la capécitabine. Les instructions d'utilisation avertissent des conséquences possibles, vous devez donc d'abord les lire.
Pour qui est contre-indiqué ?
Les raisons d'une utilisation contre-indiquée ou restreinte du médicament peuvent être:
- Haute sensibilité (réaction d'hypersensibilité).
- Insuffisance rénale et hépatique sévère.
- Divers stades de la grossesse (le médicament affecte le fœtus), sauf lorsque la vie de la mère est une priorité;
- Allaiter un nouveau-né.
En outre, l'utilisation de la capécitabine est limitée aux personnes atteintes de maladie coronarienne (CHD), avec un état de concentration accrue de bilirubine dans le sang, des lésions hépatiques avec des métastases avec une violation de ses fonctions de base. Pour les enfants mineurs et les personnes âgées, le médicament n'est pas recommandé. Cela confirme les instructions pour le médicament "Capecitabine". Les avis des patients parlent de nombreux effets secondaires et manifestations toxiques avectraitement. Par conséquent, le traitement par la capécitabine est effectué sous la stricte surveillance d'un oncologue spécialiste.
Y a-t-il des effets secondaires ?
Après la prise du médicament, un mal de tête, un état de fatigue rapide, d'apathie et de faiblesse sont possibles. Des insomnies peuvent survenir ou, à l'inverse, de la somnolence. Dans de rares cas - troubles de la coordination et de l'équilibre, confusion.
Un effet secondaire sur le système cardiovasculaire est l'anémie (anémie). Dans une moindre mesure, une angine de poitrine, une ischémie myocardique, une crise cardiaque, une insuffisance cardiaque et d'autres sont possibles. Si les organes respiratoires sont impliqués dans le processus, un essoufflement, une sensation de mal de gorge, une toux peuvent apparaître. Très rare - embolie pulmonaire, spasme pulmonaire.
Lorsqu'il est utilisé dans le cadre d'une monothérapie ou d'un traitement combiné, un effet négatif sur le système musculo-squelettique est possible. Elle se manifeste par des douleurs dans les membres et dans le bas du dos, la survenue d'une hypertonicité musculaire (myalgies), des douleurs articulaires (arthralgies).
La peau peut aussi en souffrir. Peut-être l'apparition d'une dermatite, d'un érythème, d'une sécheresse excessive de la peau, de rougeurs, de picotements, d'engourdissements, d'une desquamation, de démangeaisons, d'une pigmentation accrue, la lésion affecte également les ongles. Dans de rares cas, des fissures cutanées, une sensibilité accrue aux rayons ultraviolets, une desquamation et une fragilité accrue des plaques de l'ongle se produisent.
Parmi d'autres effets secondaires, des processus infectieux peuvent survenir dans le contexte d'une diminution des défenses de l'organisme. Après tout, la pharmacothérapie entraîne une diminution des plaquettes sanguines et des leucocytes. Telles manifestations sont décrites pour les instructions d'utilisation du médicament "Capécitabine". Les analogues donnent les mêmes effets.
Prendre la drogue
"Capecitabine" convient uniquement à un usage interne. Habituellement, il est lavé avec de l'eau une demi-heure après avoir mangé, mais pas plus tard.
La dose quotidienne est déterminée par l'oncologue traitant, en fonction de la taille de la tumeur, du stade de développement et de la surface corporelle totale. Il est souhaitable que le spécialiste ait déjà les compétences nécessaires pour travailler avec ce médicament. Le plus souvent, une double dose est prescrite - matin et soir. Dans ce cas, le cours complet dure deux semaines, puis une pause de sept jours, suivie d'une répétition du traitement.
Pour les insuffisants rénaux, les doses quotidiennes sont réduites. Avec une diminution du nombre de leucocytes (leucopénie) et de granulocytes neutrophiles (neutropénie) dans le sang, le médicament est poursuivi. Recommande donc le mode d'emploi du remède "Capécitabine". Les synonymes ou analogues sont prescrits à l'initiative du médecin traitant.
Niveaux de toxicité
Il existe plusieurs degrés, selon lesquels l'effet toxique du médicament "Capecitabine" se développe (mode d'emploi). Les commentaires de nombreuses personnes suggèrent que ce processus est purement individuel.
Il existe plusieurs degrés de toxicité:
- 1 degré. Des effets secondaires mineurs apparaissent.
- 2 degrés. Diarrhée intense (jusqu'à 4 fois par jour) accompagnée de gonflement des extrémités, rougeurs, troubles de l'activité,une forte augmentation de la bilirubine. À ce stade, la capécitabine est interrompue jusqu'à l'apparition de signes de toxicité de stade 1.
- 3 degrés. La diarrhée augmente jusqu'à 9 fois par jour. Une malabsorption se produit (syndrome de malabsorption). Dans ce cas, on observe une forte desquamation de la peau, des rougeurs, l'apparition d'ulcères et de cloques. Il y a des douleurs aiguës dans les membres, une diminution des performances. La bilirubine augmente 3 fois. À ce stade, le traitement est interrompu et, avec la manifestation d'un degré de toxicité, le médicament est poursuivi à dose réduite.
- 4 degrés. Diarrhée plus fréquente - jusqu'à 10 fois par jour. Masses fécales avec un mélange de sang. Il est nécessaire d'introduire des médicaments en contournant le tractus gastro-intestinal. Si des signes de ce degré apparaissent, le traitement est arrêté et n'est plus repris.
Quelles précautions dois-je prendre ?
Le traitement doit se dérouler sous étroite surveillance médicale. Le spécialiste doit identifier à temps les manifestations toxiques - qu'il s'agisse de nausées, de diarrhée, etc. Si ces signes sont détectés, le traitement est ajusté. Si nécessaire, éliminez les symptômes, réduisez la dose quotidienne, faites une pause. Poursuivre le traitement si les signes de toxicité ne mettent pas la vie en danger.
Pour les personnes atteintes d'une maladie coronarienne, la surveillance d'un spécialiste doit être particulièrement approfondie. Dans ce cas, il est nécessaire d'identifier à temps l'impact négatif sur le système cardiovasculaire et de prendre les mesures nécessaires à temps.
Les spécialistes s'abstiennent d'utiliser la substance dans la pratique pédiatrique. L'efficacité de son utilisation chez les enfants n'a pas été établie. Si unune femme en âge de procréer est traitée, elle doit être avertie de l'effet de la capécitabine sur le fœtus. Elle doit utiliser des contraceptifs fiables pendant le traitement.
Préparations et analogues
Il existe plusieurs produits à base de capécitabine. Il existe 7 noms commerciaux de médicaments produits par plusieurs sociétés nationales et étrangères sur le marché russe. Par exemple:
- "Capécitabine".
- "Capécitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capitover".
- "Capametin FS".
Étant donné que tous ces médicaments sont basés sur le même ingrédient actif - la capécitabine, leurs instructions seront similaires. Habituellement, il contient un tableau de calcul de la posologie en tenant compte du poids corporel et un schéma de correction du traitement pour les signes de toxicité à des degrés divers.
Il est important de comprendre que la première chose que vous devez connaître lorsque, par exemple, "Capecitabine TL" a été prescrit est une instruction. Les informations qu'il contient ne conviennent pas à une utilisation indépendante des fonds ! Tous les calculs liés au réglage de la dose et du schéma thérapeutique sont effectués par le médecin traitant - un oncologue, qui possède une compétence suffisante en la matière. L'auto-administration de médicaments anticancéreux cause des dommages irréparables à l'organisme.
Regardons de plus près certaines drogues.
Description des médicaments
- "Capecitabine - TL" est produit par la société russe LLC "Technology of Medicines". L'ingrédient clé est la capécitabine. Les instructions d'utilisation, le formulaire de décharge intéressent beaucoup. Considérons plus en détail. Ce sont des comprimés pelliculés. Le contenu de la substance active est de 150 ou 500 mg. Composants auxiliaires: cellulose, lactose, croscarmellose sodique, hypromellose, stéarate de magnésium. Un emballage peut contenir 60 ou 120 comprimés, selon la posologie du médicament "Capecitabine - TL". L'instruction contient nécessairement des informations détaillées sur l'utilisation du produit.
- "Capécitabine" est un médicament domestique avec le même ingrédient actif. Sa description est similaire à l'outil ci-dessus. La forme de libération du médicament "Capécitabine" - comprimés. Les instructions d'utilisation sont également incluses dans l'emballage.
- "Kabetsin" est un médicament antitumoral de fabrication russe (Company Deco LLC). Forme à libération - comprimés pelliculés de 150 ou 500 mg de principe actif. Composants mineurs: cellulose microcristalline, crospovidone, amidon, stéarate de magnésium. Distribution en pharmacie uniquement sur ordonnance.
- "Capecitover" est un produit de la société russe JSC "Veropharm". Ce médicament anticancéreux est disponible en comprimés de 150 ou 500 mg en quantité de 60 à 120 pièces. En plus de la capécitabine, la composition du médicament comprend du lactose, de la cellulose, de la croscarmellose sodique, du stéarate de sodium et de l'hypromellose.
- "Kapametin FS" - produit par la société russe "Nativa" - un participant actif au programmeremplacement des importations de médicaments. "Capametin FS" est produit avec une dose de 150 à 500 mg, la substance active est la capécitabine. Le mode d'emploi (le fabricant y est également indiqué) vous indiquera le nombre de comprimés contenus dans l'emballage - 60 ou 120.
- "Tutabine" est un médicament étranger à base de capécitabine. Il est produit par la société argentine Laboratorio VARIFARMA S. A., qui est également le registraire du produit. "Tutabin" est produit sous forme de comprimés avec une teneur en principe actif de 500 mg. Emballage - boîte en carton avec instructions jointes.
- Xeloda est un médicament anticancéreux. Produit en Suisse par la société "F. Hoffman La Roche", ainsi que ses filiales et bureaux de représentation dans d'autres pays - Mexique et États-Unis. Il existe 5 médicaments portant ce nom commercial sur le marché russe. Forme de libération - comprimés (150 - 500 mg) de 60 ou 120 pcs. dans un seul paquet.
Avis
Les avis sur le travail des médicaments à base de capécitabine sont très différents. La plupart d'entre eux sont positifs, mais il y a aussi des critiques négatives. Cependant, cela ne caractérise pas ces fonds comme bons ou mauvais, car le facteur de l'individualité de l'organisme de chaque individu doit toujours être pris en compte. Prendre le même remède par différentes personnes ne donne jamais le même résultat. Il est très important de savoir quel organe particulier a été affecté par le néoplasme et depuis combien de temps cela se produit.
Les personnes qui ont pris la drogue parlent defort effet toxique après plusieurs jours d'utilisation. Cependant, beaucoup notent une amélioration significative de leur état et même une entrée en période de rémission. Une condition importante pour que le médicament fonctionne aussi bien que possible pour une personne individuelle est la consultation d'un oncologue et le strict respect de ses instructions concernant le traitement.
