L'action pharmacologique de la préparation médicale "Allopurinol" est de réduire le niveau de saturation en acide et d'empêcher le dépôt et la croissance des soi-disant urates, en raison de l'influence sur le mécanisme de formation de l'acide urique dans le corps. Selon les instructions d'utilisation de "Allopurinol-EGIS" 100 et 300 mg, ainsi que d'autres fabricants, les principales indications de prescription du médicament comprennent la prévention et le traitement thérapeutique de la goutte (à l'exception de la période d'exacerbation et d'inflammation), lithiase urinaire dans les reins, oncothérapie pendant le jeûne thérapeutique.
Tous les analogues pharmacologiques du médicament ci-dessus contiennent d'une manière ou d'une autre le composé chimique allopurinol, la différence entre eux réside dans divers constituants accompagnant les composants, qui à leur tour affectent l'effet en termes d'effet plus concentré ou doux sur le corps. Naturellement, la différence entre les composants affecte directement le prix des médicaments.
Pharmacodynamie
"L'allopurinol" et son principal métabolite l'oxypurinol perturbent la biosynthèse de l'acide urique, ont des propriétés urostatiques, qui reposent davantage sur la capacité à détruire la protéine xanthine oxydase, ce qui entraîne une réduction de l'accumulation d'acide urique et favorise la dissolution des urates.
Pharmacocinétique
Le médicament est absorbé dans l'œsophage supérieur en peu de temps. Après usage interne, le médicament apparaît dans le plasma sanguin après une demi-heure à une heure. La biodisponibilité de la substance se situe entre 67 et 90 %.
Le pic de saturation est atteint au bout d'une heure et demie. Le médicament ne se combine pratiquement pas avec les protéines du plasma. Le montant de son écart est dans le chiffre de 1,3 l/kg.
L'agent rapidement (la demi-vie du plasma sanguin est de deux heures) s'oxyde par la xanthine oxydase et l'aldéhyde oxydase en oxypurinol, qui est également considéré comme un puissant inhibiteur de la xanthine oxydase, mais la demi-vie du métabolite peut durer de treize à trente heures. Compte tenu de la longue demi-vie, il peut y avoir une accumulation progressive au début du durcissement jusqu'à ce que la saturation à l'équilibre soit atteinte. Chez les patients ayant une bonne fonction rénale, la concentration moyenne est de cinq à dix mg/l après une dose. "L'allopurinol" est excrété principalement par les reins, tandis que moins de 10% de la substance est excrétée sous forme non modifiée. Environ 20 % sont excrétés dans les fèces. La substance active est excrétée dans l'urine sous une forme non modifiée après réabsorption tubulaire.
Instructions d'utilisationcomprimés "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), dont les critiques sont positives, indiquent que les pathologies des reins entraînent une augmentation de la demi-vie de l'oxypurinol, pour cette raison, les patients souffrant d'insuffisance rénale doivent suivre les conseils concernant les doses.
Indications
Les avis et les instructions pour l'utilisation de "Allopurinol" en comprimés recommandent de prendre:
Patients de plus de 18 ans. Traitement d'absolument toutes les formes d'hyperuricémie qui ne sont pas contrôlées par une nutrition adéquate, avec une quantité d'acide urique de l'ordre de cinq cent cinquante micromol/l et plus; les maladies stimulées par une augmentation de la quantité d'acide urique, en particulier la goutte, la néphropathie uratique et la lithiase urinaire urique; hyperuricémie secondaire d'origines diverses; hyperuricémie primaire et secondaire dans diverses hémoblastoses
Enfants et adolescents pesant plus de 15 kg. Hyperuricémie secondaire d'origines diverses; la néphropathie uratique, qui est apparue à la suite d'une guérison d'un cancer du sang; Maladie de Lesch-Nyhan et déficit en adénine phosphoribosyl transférase
Enfants et adolescents pesant plus de 45 kg. Hyperuricémie secondaire d'origines diverses; la néphropathie uratique, qui est apparue à la suite d'une cure pour une maladie du sang; déficit enzymatique congénital, en particulier dysgénitalité de Lesch-Nyhan et manque d'adénine phosphoribosyltransférase
Contre-indications
Haute sensibilité à "Allopurinol" ou à l'un des ingrédients du médicament.
Pathologies sévères de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 2 ml/min) et du foie.
Si la clairance de la créatinine est inférieure à 20 ml/min, ne pas utiliser de comprimés à 300 mg.
Comment utiliser ?
La portion quotidienne est déterminée individuellement en fonction du degré de concentration d'acide urique. Pour réduire le risque de réactions secondaires, le traitement doit être initié à 100 mg une fois par jour et augmenté uniquement si les taux d'acide urique ne sont pas suffisamment réduits.
Dans le mode d'emploi de "Allopurinol" (300 mg), le traitement suivant est indiqué:
- pour les conditions douces, 0,1 g à 0,2 g par jour;
- pour les affections modérément graves - de 0,3 g à 0,6 g par jour;
- pour les affections graves - de 0,7 g à 0,9 g par jour.
Si la portion journalière dépasse 300 mg, elle doit être divisée en plusieurs doses (pas plus de 300 mg à la fois).
Lors du calcul de la dose d'une substance par poids corporel du patient, utilisez des doses de 2 à 10 mg/kg.
Enfants et adolescents. La portion journalière est de 0,01 g/kg de poids corporel, répartie en trois prises. La plus grande portion quotidienne est de 0,4 mg. Utilisez des comprimés de 0,1 g
Âge mûr. En raison du manque d'informations particulières concernant l'utilisation du médicament dans cette catégorie de patients, il est recommandé d'utiliser les doses thérapeutiquement raisonnables les plus faibles. Doit être pris enattention à la probabilité de pathologie de la fonction rénale chez les patients âgés.
Pathologie des reins. Étant donné que le médicament et ses métabolites sont excrétés par les reins, si leur fonction est pathologique, un surdosage est probable si la portion n'est pas sélectionnée correctement.
Dans les maladies rénales sévères, la dose quotidienne maximale est de 0,1 g. Une dose unique de 0,1 g est acceptable avec un intervalle de plus d'un jour (tous les deux jours).
Patients avec pathologie hépatique.
Les patients atteints d'une maladie du foie doivent se voir prescrire les doses les plus faibles possibles. Une surveillance périodique des tests de la fonction hépatique est recommandée au début du traitement.
Les pilules de 0,3 g ne doivent pas être prescrites à ces patients en raison de la teneur élevée en élément fonctionnel.
Les pilules doivent être prises après les repas, sans mâcher, avec beaucoup d'eau.
La durée du traitement dépend de l'évolution de la maladie. Afin de prévenir la formation de calculs d'oxalate et d'urate et dans l'hyperuricémie primaire et la goutte, un traitement à long terme doit être utilisé dans la plupart des cas. Pour l'hyperuricémie secondaire, une cure courte est recommandée en fonction de l'augmentation du taux d'acide urique.
Surdosage
Déjà après avoir pris une dose unique de vingt grammes, des signes tels que vomissements, nausées, diarrhée et vertiges ont parfois été observés. Dans d'autres cas, une portion de 22,5 g n'a pas provoqué de résultats indésirables. Aprèsapport à long terme de 0,2 à 0,4 g par jour, les patients présentant une fonction rénale altérée ont décrit des signes sévères d'intoxication (réactions dermatologiques, fièvre, hépatite, éosinophilie et complication de l'insuffisance rénale). En cas de surdosage, la dynamique de la xanthine oxydase est considérablement supprimée, mais uniquement dans le cas de l'utilisation complexe de 6-mercaptopurine et d'azathioprine, l'effet de la substance s'accompagne de complications importantes.
Selon les instructions d'utilisation, si un surdosage est suspecté, le patient doit subir un lavage gastrique, provoquer des nausées ou utiliser du charbon actif et du phosphate de sodium.
Effets indésirables
Dans les instructions d'utilisation de l'Allopurinol, les effets secondaires sont les suivants.
Au début du traitement, des crises de goutte instantanées peuvent survenir.
Les réactions mineures sont plus fréquentes en présence d'insuffisance rénale et/ou hépatique ou lorsqu'elles sont associées à l'ampicilline ou à l'amoxicilline.
Dermatologie: syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique; alopécie, furonculose, œdème de Quincke, dépigmentation des cheveux. Les réactions dermatologiques les plus courantes (environ 4 %) surviennent à n'importe quelle période de traitement et peuvent se traduire par une éruption cutanée. Si ces réactions se produisent, le médicament doit être arrêté immédiatement. Même après la diminution des symptômes, vous pouvez prescrire un médicament à faible dose (par exemple, 50 mg par jour). Si nécessaire, celala dose peut être augmentée avec le temps. En cas de manifestation secondaire d'une éruption dermatologique, le médicament doit être arrêté car des phénomènes d'hypersensibilité sévères peuvent survenir.
Système immunitaire: réactions d'hypersensibilité de type retardé accompagnées de fièvre, d'éruptions dermatologiques et d'autres pathologies altérant la santé (augmentation réversible des transaminases et des phosphatases alcalines); cholangite et pierres de xanthine; choc anaphylactique.
Foie: Anomalies de la fonction hépatique allant de l'élargissement asymptomatique des tests de la fonction hépatique à l'hépatite (y compris la mort du foie et l'hépatite granulomateuse).
Tractus digestif: vomissements, nausées, diarrhée; hématémèse, stéatorrhée, stomatite.
Sang: les pathologies graves de la moelle osseuse sont extrêmement rares, en particulier chez les insuffisants rénaux; très rarement, il y a des changements dans la numération globulaire, une véritable aplasie érythrocytaire.
Système nerveux: ataxie, maladie périphérique, troubles gustatifs, coma, migraine, neuropathie, torpeur, étourdissements, léthargie, engourdissement.
Système cardiovasculaire: bradycardie, hypertension artérielle.
Interaction avec d'autres drogues
"Allopurinol" retarde le retrait du probénécide. L'efficacité du médicament est réduite lors de l'utilisation de substances capables d'éliminer l'acide urique.
L'utilisation simultanée de "Allopurinol" et "Captopril" peut augmenter le risque de réactions dermatologiques, en particulier chez les patients chroniques.maladie rénale.
L'effet des anticoagulants (coumarine) peut augmenter, c'est pourquoi une surveillance plus fréquente de la coagulation sanguine est nécessaire, ainsi qu'une réduction de la dose de dérivés coumariniques.
En pathologie de la fonction rénale, en particulier avec l'utilisation combinée de médicaments, l'effet hypoglycémiant du chlorpropamide peut être prolongé, ce qui nécessite une réduction de la dose.
Dans des portions importantes, le médicament inhibe le métabolisme de la théophylline, pour cette raison, au début du traitement par Allopurinol ou avec une augmentation de sa dose, les taux plasmatiques de théophylline doivent être surveillés.
Lors de l'utilisation de médicaments contenant des cytostatiques, une modification de la composition du sang se produit plus souvent qu'avec une seule administration de substances actives. Pour cette raison, les numérations globulaires doivent être surveillées à intervalles rapprochés.
Avec l'utilisation complexe du médicament avec la vidarabine, cinquante pour cent du plasma final est prolongé, par conséquent, une telle combinaison doit être utilisée avec prudence afin d'éviter une augmentation de la gravité des réactions secondaires. Lors de l'utilisation d'une substance médicamenteuse, la concentration de cyclosporine dans le plasma peut augmenter - une augmentation de la gravité des réactions secondaires à la cyclosporine est acceptable.
Le médicament favorise l'accumulation de fer dans les cellules du foie. La supplémentation en fer devrait être réduite.
"L'allopurinol" peut entraîner une augmentation de la sévérité des réactions mineures d'un seul médicament, en particulier lorsqu'il est utilisé simultanément avec le captopril.la survenue de réactions dermatologiques peut augmenter, en particulier en cas d'insuffisance rénale permanente.
Analogiques
Les analogues du médicament ne sont pas moins efficaces que le remède lui-même. Le prix de ces médicaments est tout à fait abordable. Parmi les analogues les plus couramment utilisés de l'Allopurinol, dont les instructions d'utilisation et les avis sont similaires au médicament décrit, vous pouvez vous arrêter à Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Produit en comprimés, régule l'échange d'acide urique. La principale indication d'utilisation est la goutte ou l'arthrite goutteuse. Lors de la prise de ce médicament, une exacerbation du processus inflammatoire et la dissolution des calculs dans la vessie avec une autre sortie sont possibles. Par conséquent, pendant le traitement par Purinol, un apport abondant en eau est recommandé.
Allopurinol-EGIS
Le médicament le plus efficace en termes de réduction de la quantité d'acide urique dans des indications diagnostiques similaires est, selon le mode d'emploi, "Allopurinol-EGIS". Dans les revues, les patients et les médecins confirment que le médicament est assez agressif et peut provoquer une exacerbation de la goutte. La colchicine est donc recommandée pour les personnes âgées et les patients atteints de pathologie rénale. Il est également prescrit pour le traitement de la goutte et des calculs rénaux.
Allopurinol Nycomed
Utilisé comme médicament qui prévientla formation et la croissance des calculs dans l'urée et l'accélération de leur excrétion dans l'urine. Une caractéristique de ce médicament est son absorption rapide (une ou deux heures) et son absorption complète par le tractus gastro-intestinal.
Allopurinol Teva
Recommandé pour la goutte, l'oncopathologie et, surtout, pour la régulation du métabolisme des purines chez les enfants. Le médicament est assez concentré, il est donc permis de diviser le comprimé en plusieurs parties.
Zilorik
Un médicament dont l'action pharmacologique est de réduire le niveau global d'urate dans le corps et d'empêcher son dépôt dans les organes. Le médicament, en raison des composants qui l'accompagnent, ne provoque pratiquement pas d'effets secondaires, mais n'est pas prescrit en cas d'intolérance individuelle.
Sanfipurol
Un médicament qui régule le processus métabolique de l'acide urique. Il est utilisé comme analogue de la goutte, des calculs rénaux, de la néphropathie, de la leucémie. Pendant le traitement par Sanfipurol, il est recommandé de consommer jusqu'à deux litres de liquide par jour.
La thérapie avec l'utilisation de "Allopurinol" et de ses analogues commence, en règle générale, avec de petites doses quotidiennes et est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement. Il convient de noter que la nomination et le dosage des médicaments ci-dessus sont effectués exclusivement par le médecin traitant.
Donc, l'article parlemode d'emploi "Allopurinol" 100 et 300 mg.
