Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 (en abrégé AGP) sont au service de l'humanité depuis environ soixante-dix ans. Ils ont toujours été recherchés en médecine. Dans ce contexte, ils ont récemment été utilisés sans prescription médicale, ce qui est alarmant. Le plus souvent, ces bloqueurs sont utilisés pour traiter les pathologies allergiques, cependant, ils sont souvent utilisés dans le traitement complexe de maladies telles que la bronchite, la pneumonie et les processus auto-immuns, ce qui, bien sûr, contredit les connaissances modernes sur leur origine.
Ensuite, examinons de plus près les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1, découvrons quelles sont leurs caractéristiques et, en plus, découvrons lesquels d'entre eux appartiennent à la deuxième génération.
Définition: que sont les bloqueurs des récepteurs ?
Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 sont des médicaments. Il existe de nombreux médicaments qui affectent la libération, ainsi que la dynamique, la cinétique et le métabolisme de l'histamine. Il s'agit notamment des agonistes physiologiques et inverses de l'histamine.
Historiquement, le terme « antihistaminiques » désigne les médicaments qui bloquent les récepteurs H1 de l'histamine. Depuis 1937, lorsque l'effet antihistaminique d'un composé précédemment synthétisé a été confirmé expérimentalement pour la première fois, des développements ont été en cours parallèlement à l'amélioration des médicaments antihistaminiques thérapeutiques. Passons maintenant à l'examen des caractéristiques de ces dispositifs médicaux.
Caractéristiques de ces fonds
Plusieurs études ont montré que l'histamine, en raison de ses effets sur les récepteurs du système respiratoire humain, de la peau et des yeux, provoque les symptômes caractéristiques des allergies, et que les antihistaminiques qui bloquent sélectivement les récepteurs de l'histamine H1 peuvent l'arrêter et la prévenir.
La plupart des médicaments antihistaminiques utilisés ont un certain nombre de propriétés pharmacologiques spécifiques qui les caractérisent comme un groupe distinct. Ceux-ci comprennent des effets sous la forme de propriétés antiprurigineuses, décongestionnantes, antispastiques, anticholinergiques, antisérotoninergiques, sédatives et anesthésiques locales, et en outre, la prévention des spasmes bronchiques induits par l'histamine. Certains d'entre eux ne sont pas caractérisés par un blocage de l'histamine, mais par des caractéristiques structurelles.
Mécanisme d'inhibition compétitive
Les antihistaminiques peuvent bloquer les effets de l'histaminerécepteurs H1 sur les mécanismes d'inhibition compétitive. Mais leur affinité pour ces récepteurs est nettement inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne peuvent pas déplacer l'histamine, qui est liée au récepteur.
Ils ne peuvent bloquer que les récepteurs libérés et inoccupés. En conséquence, le type de bloqueurs H1 est le plus efficace pour prévenir une réaction allergique immédiate et, en cas de réaction déjà survenue, il empêche la libération d'une nouvelle portion d'histamine.
Par leur structure chimique, la plupart de ces médicaments sont classés comme des amines, solubles dans les graisses, qui ont la même structure. Leur noyau est représenté par un groupe aromatique ou hétérocyclique. Ils l'ont connecté à l'aide d'une molécule d'azote, de carbone ou d'oxygène avec un groupe amino. Le noyau détermine la sévérité de l'activité antihistaminique ainsi que certaines des propriétés de la substance. Connaissant la composition, il est possible de déterminer à l'avance la force du médicament ainsi que ses effets, par exemple, il est possible d'établir la capacité de pénétrer les barrières hémato-encéphaliques. Ensuite, découvrez en quels types de médicaments sont divisés.
Types d'antagonistes
Il existe plusieurs classifications des antagonistes des récepteurs de l'histamine H1, bien qu'aucune d'entre elles ne soit considérée comme généralement acceptée aujourd'hui. Selon une classification populaire, les médicaments antihistaminiques sont divisés en médicaments de première etdeuxième génération.
Les médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine H1 appartenant à la première génération sont généralement appelés sédatifs (en fonction de l'effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs appartenant à la deuxième génération. Actuellement, la troisième génération est également isolée, qui comprend des médicaments fondamentalement nouveaux sous forme de métabolites actifs, qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, présentent l'absence d'effets sédatifs et les effets cardiotoxiques caractéristiques des médicaments de deuxième génération.
De plus, selon la structure chimique (qui dépend largement de la liaison X), les médicaments antihistaminiques sont divisés en plusieurs catégories: les éthanolamines ainsi que les éthylènediamines, les alkylamines, les dérivés de la quinuclidine, l'alphacarboline, la pipérazine, la phénothiazine et la pipéridine.
Considérons plus en détail les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1.
Médicaments de première et deuxième génération
Ainsi, les médicaments de première génération comprennent les produits médicaux sous forme de Diphenhydramine, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin et autres.
Les bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 de la 2e génération comprennent l'Akrivastine ainsi que l'Astemizole, le Dimentinden, l'Oxotamide, la Terfénadine, la Loratadine, la Mizolastine, le Soventol, la Claritin, le "Kestin" et d'autres.
Loratadine comme antihistaminique de deuxième génération le plus efficace
Largement appliquéle médicament de deuxième génération est actuellement un médicament appelé Loratadine. L'effet antihistaminique de ce médicament atteint un maximum après huit à douze heures. Elle dure plus de vingt-quatre heures. Il convient de dire que cet outil est bien étudié et provoque rarement des effets indésirables chez les patients. Son dosage dépend directement de l'âge, mais aussi du poids corporel.
Métabolite actif - qu'est-ce que c'est ?
Le métabolite actif des bloqueurs des récepteurs de l'histamine H1 est la forme active du médicament après que le médicament a été traité par l'organisme. La plupart des médicaments ci-dessus se décomposent, en règle générale, dans le foie, suivis de la formation de formes actives de métabolites qui jouent un rôle extrêmement important dans la mise en œuvre de l'effet thérapeutique nécessaire. Si les fonctions hépatiques sont altérées, certains médicaments peuvent s'accumuler dans le corps humain, ce qui entraînera un allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme avec le développement ultérieur de la tachycardie pirouette ventriculaire.
Principales indications de consommation de drogues
La principale indication de la prescription de tels médicaments aux patients est une déviation du bien-être due à la présence de diverses réactions allergiques sous forme de dermatite atopique, de réactions allergiques, d'urticaire, de piqûres d'insectes, etc. Une caractéristique de ces médicaments, c'est qu'ils bloquentrécepteurs de l'histamine dans le corps. Grâce à ce mécanisme, la libération de composants biologiquement actifs dans le sang et les tissus, responsables du développement de manifestations allergiques, s'arrête ou diminue.
Ainsi, le groupe de médicaments le plus courant pour le traitement des allergies sont les antihistaminiques. Ces médicaments bloquent l'histamine, qui est produite lors de réactions allergiques. Par conséquent, s'il n'y a pas de manifestations cliniques d'allergie chez une personne, ces médicaments ne doivent pas être pris à titre préventif, car ils n'auront tout simplement rien sur quoi agir. Cette catégorie de médicaments est l'une des plus anciennes dans le domaine de la pharmacologie. Il convient de noter que les premiers d'entre eux ont été synthétisés dans les années quarante du siècle dernier. Aujourd'hui, il existe déjà trois générations de ces médicaments.
